甲硝唑

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甲硝唑（Metronidazole），1.具廣譜抗厭氧菌和抗原蟲的作用，臨床主要用于預(yù)防和治療厭氧菌引起的感染，如呼吸道、消化 道、腹腔及盆膿感染，皮膚軟組織、骨和骨關(guān)節(jié)等部位的感染以及脆弱擬桿菌引起的心內(nèi)膜炎、敗血癥及腦膜炎等，此外還廣泛應(yīng)用于預(yù)防和治療口腔厭氧菌感染。

2.本品的硝基，在無氧環(huán)境中還原成氨基而顯示抗厭氧菌作用，對需氧菌或兼性需氧菌則無效。對下列厭氧菌有較好的抗菌作用： ①擬桿菌屬，包括脆弱擬桿菌;②梭形桿菌屬;②梭狀芽胞桿菌屬，包括破傷風(fēng)桿菌;④ 部分真桿菌;⑤消化球菌和消化鏈球菌等。

3.主要用于治療或預(yù)防上述厭氧菌引起的系統(tǒng)或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮膚及軟組織、骨和關(guān)節(jié)等部位的厭氧菌感染，對敗血癥、心內(nèi)膜炎、 腦膜感染以及使用抗生素引起的結(jié)腸炎也有效。治療破傷風(fēng)常與破傷風(fēng)抗毒素(TAT)聯(lián)用。還可用于口腔厭氧菌感染。

4.抗原蟲 阿米巴病 滴蟲性陰道炎 藍氏賈第鞭毛蟲 等其他寄生于腔道中的毛滴蟲和鞭毛蟲。

本藥品被歸類到其它抗菌消炎類等藥品分類。

目錄

甲硝唑的副作用（不良反應(yīng)）

15- 30%病例出現(xiàn)不良反應(yīng)，以消化道反應(yīng)最為常見，包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛，一般不影響治療;神經(jīng)系統(tǒng)癥狀有頭痛、眩暈，偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調(diào)、多發(fā)性神經(jīng)炎等，大劑量可致抽搐。少數(shù)病例發(fā)生等麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等，均屬可逆性，停藥后自行恢復(fù)。

(1)靜脈給藥的不良反應(yīng)。最嚴重的為癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變。后者主要表現(xiàn)為肢端麻木和感覺異常。某些病例長程用藥時，周圍神經(jīng)病變持續(xù)。其他常見的不良反應(yīng)有：①胃腸道癥狀，惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、口腔金屬味;②可逆性粒細胞減少;③紅斑疹、蕁麻疹;④中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，如頭痛、眩暈、暈厥、共濟失調(diào)和精神錯亂;⑤局部反應(yīng)如血栓性靜脈炎;⑥其他有發(fā)熱、尿色發(fā)黑，可能為本品代謝物所致，似無臨床意義。

(2)口服時的不良反應(yīng)。①腸胃道癥狀，如惡心、厭食、嘔吐、腹瀉、中上腹不適、腹部痙攣、便秘。②口腔：偶有口腔明顯金屬異味、舌苔厚、舌炎和胃炎，可能與念珠菌急劇增長有關(guān)。③血液系統(tǒng)：可逆性粒細胞和紅細胞減少。④心血管：心電圖 T波平坦。⑤中樞神經(jīng)系統(tǒng)：癲癇、周圍神經(jīng)病變、眩暈、共濟失調(diào)、精神錯亂、易興奮、抑郁、乏力和失眠。⑥過敏、蕁麻疹、紅斑疹、潮紅、鼻充血、陰道或外陰干燥、發(fā)熱。⑦泌尿系：排尿困難、膀胱炎、多尿、尿失禁、黑尿。⑧其他：陰道霉菌過長、性欲減退、直腸炎、關(guān)節(jié)痛似血清病。應(yīng)用本品時若飲酒，可出現(xiàn)腹部不適、惡心、嘔吐、潮紅、頭痛、酒味改變;罕見胰腺炎，停藥后即消退;節(jié)段性回腸炎患者大劑量長程用藥，其胃腸道癌腫、乳房癌的發(fā)病率增高，原因不明。

(3)逾量表現(xiàn)：有報道口服本品 27mg/kg，每日 3次，共 20天;或首劑 75mg/kg，繼以7.5mg/kg維持，未見不良反應(yīng)。意外頓服 15g，出現(xiàn)惡心、嘔吐和共濟失調(diào)。惡性腫瘤患者用本品作為放射致敏劑，隔日給藥 6一 10.4g，5- 7天后出現(xiàn)癲癇、周圍神經(jīng)病變等神經(jīng)毒性反應(yīng)。 　　可引起胃腸道反應(yīng)惡心、嘔吐、食欲不振、腹脹、腹瀉。個別病例頭痛、失眠、皮疹、白細胞減少，麻木、感覺異常、運動障礙、共濟失調(diào)、情緒失常、可引起過敏性暫時近視、剝脫性皮炎。

［心血管系統(tǒng)］注射此藥患者，6%可發(fā)生血栓形成性靜脈炎。

［呼吸系統(tǒng)］首次報道此藥可致肺炎，1例有花粉過敏史并口服避孕藥多年，患復(fù)發(fā)性陰道炎，用此藥治療當(dāng)天即發(fā)生高熱、咳嗽、結(jié)膜炎及周身斑丘疹，胸部X線檢查示肺浸潤及雙側(cè)胸腔積液。

［神經(jīng)系統(tǒng)］一般劑量可引起頭痛、頭暈、共濟失調(diào)、抑郁、甚至癲癇樣發(fā)作但罕見。大劑量或治療時間長可發(fā)生嚴重的中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性作用，如驚厥、共濟失調(diào)及意識錯亂，偶爾出現(xiàn)末梢感覺神經(jīng)病變。靜脈用藥可發(fā)生頭痛、發(fā)熱、頭暈及虛脫。

［消化系統(tǒng)］可發(fā)生食欲不振、口有金屬味、惡心、嘔吐、腹痛及腹瀉，癥狀的嚴重性大多與劑量有關(guān)。 　?。?a href="/w/%E6%B3%8C%E5%B0%BF%E7%B3%BB%E7%BB%9F" title="泌尿系統(tǒng)">泌尿系統(tǒng)］可出現(xiàn)尿道不適及黑色尿。

［造血系統(tǒng)］可有輕度的白細胞及中性細胞減少，1例用藥1周后有骨髓受抑制現(xiàn)象;1例發(fā)生粒細胞減少，停藥3天后有改善;2例發(fā)生再生障礙性貧血。 　?。?a href="/w/%E7%9A%AE%E8%82%A4" title="皮膚">皮膚］此藥可致瘙癢及皮疹。1例發(fā)生固定性藥疹及玫瑰糠疹樣皮疹。1例首次服0.4g，服后40分鐘感全身皮膚瘙癢，繼而面頸、軀干及四肢出現(xiàn)大小不等淡紅色丘疹，搔之迅速融合成片。

甲硝唑禁忌癥

有活動性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患和血液病者禁用。

(1)孕婦藥物可透過胎盤、迅速進入胎兒循環(huán)。動物實驗發(fā)現(xiàn)腹腔內(nèi)給藥對胎仔具毒性，而口服給藥并無毒性。本品對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照研究，因此孕婦只有具明確指證時才選用本品。

(2)本品在乳汁中的濃度與血中濃度相似。乳母是否停藥或中斷授乳取決于用藥的必要性。若必須用藥，應(yīng)中斷授乳。

(3)年人用本品時藥動學(xué)有所改變，因此需監(jiān)測血藥濃度。

(4)對本品和其他咪唑類藥物有過敏史者應(yīng)禁用。

(5)本品為硝咪唑類藥物，血液惡液質(zhì)者應(yīng)慎用。

(6)孕婦及哺乳期婦女禁用。

(7)原有肝臟疾患者，劑量應(yīng)減少。出現(xiàn)運動失調(diào)或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時應(yīng)停藥。有活動性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患和血液病者亦禁用動物實驗中有致癌、致畸胎、致突變作用。哺乳期婦女、妊娠3個月內(nèi)的孕婦、有中樞神經(jīng)系統(tǒng)病變和血病患者禁用。有肝臟病者劑量宜減少。

服用甲硝唑須注意的事項

1.經(jīng)肝代謝，肝功能不足者藥物可蓄積，應(yīng)酌情減量;

2.應(yīng)用期間應(yīng)減少鈉鹽攝入量，如食鹽過多可引起鈉滯留;

3.服藥期間禁酒;

4.可誘發(fā)白色含珠菌病，必要時可并用抗念珠菌藥;

5.可引起周圍神經(jīng)炎和驚厥，遇此情況應(yīng)考慮停藥(或減量);

6.可致血象改變，白細胞減少等，應(yīng)予注意; 　　7孕婦禁用。

甲硝唑的用法用量

注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。

1、成人常用量(1)腸道阿米巴病，一次0.4~0.6g，一日3次，療程7日;腸道外阿米巴病，一次0.6~0.8g，一日3次，療程20日。(2)賈第蟲病，一次0.4g，一日3次，療程5~10日。(3)麥地那龍線蟲病，一次0.2g，療程7日。(4)小袋蟲病，一次0.2g，一日2次，療程5日。(5)皮膚利什曼病，一次0.2g，一日4次，療程10日。間隔10日后重復(fù)一療程。(6)滴蟲病，一次0.2g，一日4次，療程7日;可同時用栓劑，每晚0.5g置入陰道內(nèi)，連用7~10日。(7)厭氧菌感染，口服每日0.6~1.2g，分3次服，7~10日為一療程。

2、小兒常用量(1)阿米巴病，每日按體重35~50mg/kg，分3次口服，10日為一療程。(2)賈第蟲病，每日按體重15~25mg/kg，分3次口服，連服10日;治療麥地那龍線蟲病、小袋蟲病、滴蟲病的劑量同賈第蟲病。(3)厭氧菌感染，口服每日按體重20~50mg/kg.

甲硝唑藥物相作用

甲硝唑可減緩口服抗血凝藥(如華法林等)的代謝，而加強其作用，使凝血酶原時間延長。與土霉素合用可干擾甲硝唑清除陰道滴蟲的作用。 抑制乙醛脫氫酶，因而可加強乙醇的作用，導(dǎo)致雙硫醒反應(yīng)。在用藥期間和停藥后 1周內(nèi)，禁用含乙醇飲料或藥品。飲酒后可能出現(xiàn)腹痛、嘔吐、頭痛等癥狀。

(1)本品能加強華法林和其他口服抗凝藥的作用，引起凝血酶原時間延長。

(2)同時應(yīng)用苯妥英、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物，可加速本品排泄，使血藥濃度下降;而苯妥英的排泄減慢。

(3)同時應(yīng)用西咪替丁等減弱肝微物體酶活性的藥物，可減緩藥物的清除，延長本品的半衰期。

(4)同時應(yīng)用本品和雙硫侖的患者若飲酒可出現(xiàn)精神癥狀，故二周內(nèi)使用雙硫侖者不應(yīng)再用本品。 zhikaoy。com 　　本品能致使華法林的t1/2延長而加強其療效。用藥期間應(yīng)忌酒，否則，可發(fā)生戒酒硫樣作用，表現(xiàn)為顏面潮紅、脈博加快、呼吸困難、斑疹，繼之面色蒼白、低血壓、心律不齊等。

甲硝唑成分或處方

主要成分為甲硝唑，其化學(xué)名稱為2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇。

甲硝唑藥理作用

本品為硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原蟲氧化還原反應(yīng)，使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗證明，藥物濃度為l～2??g/ml時，溶組織阿米巴于6～20小時即可發(fā)生形態(tài)改變，24小時內(nèi)全部被殺滅，濃度為0.2g/ml時，72小時內(nèi)可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲的作用，其機理未明。抗菌譜包括脆弱類桿菌和其他類桿菌屬、梭形桿菌、產(chǎn)氣芽胞桿菌、真桿菌、消化球菌屬和消化鏈球菌屬等。其殺菌濃度稍高于抑菌濃度。甲硝唑對缺氧情況下生長的細胞和厭氧微生物起殺滅作用，它在人體中還原時生成的代謝物，也具有抗厭氧菌作用，但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用。厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。藥物的硝基還原成一種細胞毒,從而作用于細菌的DNA代謝過程，抑制細菌的脫氧核糖核酸的合成，干擾細菌的生長、繁殖，最終導(dǎo)致細胞死亡。而耐藥菌往往缺乏硝基還原酶。

甲硝唑貯藏方法

遮光，密閉保存。

市場上的甲硝唑

參看
  • 甲硝唑為《世界衛(wèi)生組織基本藥物標準清單》在列藥物。完整的目錄請參看《世界衛(wèi)生組織基本藥物標準清單》。
  • 世界衛(wèi)生組織基本藥物標準清單是由世界衛(wèi)生組織建立的基本藥物目錄。每兩年更新一次。
抗葉酸劑
甲氧芐啶及其衍生物
磺胺類抗菌藥物
速效
中效
長效
復(fù)方
其他
拓撲異構(gòu)酶抑制劑/
喹諾酮類抗菌劑
氟喹諾酮
第一代
第二代
第三代
第四代
獸用
達氟沙星§ · 二氟沙星§ · 恩諾沙星§ · 依巴沙星§ · 馬波沙星§ · 奧比沙星§ · Pradofloxacin§ · 沙拉沙星§
#臨床研究中. * 從市場撤回. § 獸用
其他
咪唑衍生物
甲硝唑 · 替硝唑 · 奧硝唑
硝基呋喃衍生物
氨基香豆素類
利福霉素類
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