磺胺二甲嘧啶

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【中文名稱】磺胺二甲基嘧啶;磺胺二甲嘧啶;2-(對(duì)氨基磺酰胺基)-4,6-二甲基嘧啶

【英文名稱】sulfadimidine;SM2

化學(xué)名】 N-(4,6-二甲基-2-嘧啶基)-4-氨基苯磺酰胺

【拼音名】 HUANG'AN ERJIAMIDING

【結(jié)構(gòu)或分子式】C12H14N4O2S

磺胺二甲嘧啶

【分子量】 278.33

【規(guī) 格】 0.5g

【相對(duì)分子量或原子量】278.32

【熔點(diǎn)(℃)】197~199

毒性LD50(mg/kg)】

鼠皮下注射1776

【性狀】

白色或乳白色晶體或粉末,無(wú)臭,味苦。遇日光色漸變深。

【溶解情況】

難溶于水、乙醚。易溶于烯酸稀堿溶液中,也溶于熱乙醇和50%的丙酮。

【用途】

磺胺嘧啶等同效。適用于治療溶血性鏈球菌、腦膜炎球菌、肺炎球菌等感染疾病,藥效持久。

用作飼料添加劑,用于防治葡萄球菌及溶血性鏈球菌等的感染,即主要治療禽霍亂、禽傷寒,雞球蟲(chóng)病等。

【制備或來(lái)源】

可由乙酰丙酮直接與磺胺脒縮合制得。

磺胺二甲嘧啶

Sulfadimidine

【性狀】本品為白色或微黃色的結(jié)晶或粉末;無(wú)臭,味微苦,遇光色漸變深。本品在熱乙醇中榕解,在水或乙醚中幾乎不溶,在稀酸或稀堿溶液中易溶。磺胺二甲嘧啶鈉易溶于水。

【藥理】磺胺二甲嘧啶是傳統(tǒng)應(yīng)用的抗菌藥和抗球蟲(chóng)藥,在我國(guó)曾廣泛用于畜禽的球蟲(chóng)病。

磺胺二甲嘧啶的抗球蟲(chóng)機(jī)理及作用峰期同磺胺喹惡啉。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.本品可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障胎兒體內(nèi),動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應(yīng)用。 2.磺胺藥可自乳汁中分泌,乳汁中濃度可達(dá)母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對(duì)乳兒產(chǎn)生影響。本品在 G-6PD缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血發(fā)生的可能。鑒于上述原因,哺乳期婦女不宜應(yīng)用本品。

【兒童用藥】 由于磺胺藥可與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)在血漿蛋白上的結(jié)合部位,而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善,磺胺游離血濃度增高,以致增加了核黃疸發(fā)生的危險(xiǎn)性,因此該類藥物在新生兒及2個(gè)月以下嬰兒的應(yīng)用屬禁忌;由于兒童處于生長(zhǎng)發(fā)育期,肝腎功能還不完善,用藥量應(yīng)酌減。

【老年患者用藥】 老年患者應(yīng)用磺胺藥發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)增加。如嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制血小板減少等是老年人嚴(yán)重不良反應(yīng)中常見(jiàn)者。因此老年患者宜避免應(yīng)用,確有指征時(shí)需權(quán)衡利弊后決定。

【用途】

(1)家禽 磺胺二甲嘧啶對(duì)雞球蟲(chóng)的作用與磺胺喹惡啉相同,即對(duì)雞小腸球蟲(chóng)比盲腸球蟲(chóng)更為有效,若欲控制盲腸球蟲(chóng),必須應(yīng)用高濃度藥物。

磺胺二甲嘧啶亦不影響宿主對(duì)球蟲(chóng)的免疫力,加之其抗菌活性比磺胺喹惡啉更強(qiáng),因此,更適用于球蟲(chóng)的并發(fā)感染癥。

對(duì)火雞球蟲(chóng)可用其鈉鹽飲水給藥,按每公斤體重110~290mg 日量給予。

(2)其他對(duì)家兔球蟲(chóng)病,治療時(shí)可用0.5%藥料,連用1周,停藥1周后再用1周,或按109mg/kg體重日量,連喂3天,均能獲得良效。預(yù)防可連續(xù)應(yīng)用O.1%藥料連用2~4周。

水貂等孢球蟲(chóng)病,可以0.5%藥料濃度內(nèi)服。

治療犢牛的牛艾美耳球蟲(chóng)和邱氏艾美球蟲(chóng)感染,每45kg體重,用5g量,連用5天,有良效。

羔羊球蟲(chóng)病,可以0.4%藥料或0.1%鈉鹽飲水,連用7~9天,能取得良好效果。

【注意】

(1)磺胺二甲嘧啶長(zhǎng)期連續(xù)飼喂,能引起嚴(yán)重毒性反應(yīng),如以0.5%濃度連喂8天,則引起雛雞脾臟出血性梗死腫脹。1%濃度連喂3天,除明顯影響增重,并因腸道維生素K合成受阻,而使血凝時(shí)間延長(zhǎng),甚至出現(xiàn)出血病變,因此,本品宜用間歇投藥法。

(2)產(chǎn)蛋雞禁用。

(3)休藥期,肉雞5天,火雞10天,肉牛11天。

【用法與用量】磺胺二甲嘧啶 混飼 每1 000kg飼料 預(yù)防球蟲(chóng)病 禽2 500g 治療球蟲(chóng)病 禽5 000g 連用3天后,停藥2天,再用3天

磺胺二甲嘧啶鈉 混飲 每1L水 預(yù)防球蟲(chóng)病 禽1g 治療球蟲(chóng)病 禽2g 連飲3天后,停藥2天,再用3天

藥物過(guò)量】磺胺血濃度不應(yīng)超過(guò)200μg/ml,超過(guò)此濃度,不良反應(yīng)發(fā)生率增高,毒性增強(qiáng)。

【制劑與規(guī)格】磺胺二甲嘧啶片O.5g

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