甲硝唑磷酸二鈉

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英文名稱： Metronidazole disodium hydrogen phosphate

化學名稱： 2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇-磷酸酯二鈉鹽一水合物。

分子式： C6H8N3Na2O6P.H2O

分子量：313.12

甲硝唑磷酸二鈉在《藥品類別》中歸為硝基咪唑類，可用作抗寄生蟲病藥。在醫(yī)學應用上通常制作成注射用甲硝唑磷酸二鈉，應用于由厭氧菌所致的各種感染性疾病?！　?/p>

物化性質(zhì)

甲硝唑磷酸二鈉為類白色或微黃色粉末。見光漸變黃色，無臭，味苦，有吸濕性。在水中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇丙酮及氯仿中，幾乎不溶。甲硝唑磷酸二鈉在水中的溶解度較甲硝唑約大120倍，根據(jù)患者需要可一次輸入所需劑量?！　?/p>

藥理毒理

甲硝唑磷酸二鈉為甲硝唑的前體藥物，其注射液在體內(nèi)經(jīng)水解可產(chǎn)生相應量的甲硝唑。

甲硝唑?qū)Υ蠖鄶?shù)厭氧菌具強大的抗菌作用，但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用。抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產(chǎn)氣梭狀芽孢桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等。其殺菌濃度稍高于抑菌濃度。甲硝唑的殺菌機制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基還原成一種細胞毒，從而作用于細菌的DNA代謝過程，促使細胞死亡?！　?/p>

應用

在應用中甲硝唑磷酸二鈉通常制備為注射用甲硝唑磷酸二鈉，一般規(guī)格為0.915g相當于無水物0.862g，通過靜脈注射產(chǎn)生作用。　　

適應癥

用于由厭氧菌所致的各種感染性疾病，如敗血癥、心內(nèi)膜炎、膿胸、肺膿腫、腹腔感染、盆腔感染、婦科感染、骨和關節(jié)感染、腦膜炎、腦膿腫、皮膚軟組織感染等。　　

禁忌癥

對本品或吡咯類藥物過敏患者以及有活動性中樞神經(jīng)疾病和血液病患者禁用?！　?/p>

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品水解物甲硝唑可透過胎盤，迅速進入胎兒循環(huán)。動物試驗發(fā)現(xiàn)腹腔給藥對胎仔具毒性，而口服給藥無毒性。本品對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察，因此孕婦禁用。甲硝唑在乳汁中濃度與血中相仿。動物試驗顯示甲硝唑?qū)τ资缶?a href="/w/%E8%87%B4%E7%99%8C%E4%BD%9C%E7%94%A8" title="致癌作用">致癌作用，因此哺乳期婦女不宜使用。若必須用藥，應暫停哺乳，并在療程結束后24～48小時方可重新哺乳。　　

兒童以及老年患者用藥

兒童應慎用并減量使用。老年人由于肝功能減退，應用本品時藥代動力學有所改變，需監(jiān)測血藥濃度?！　?/p>

用法用量

靜脈滴注。一次g，溶于100ml氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，在1小時內(nèi)緩慢滴注，每8小時1次，7日為一療程?！　?/p>

不良反應

嚴重不良反應

本品最嚴重的不良反應為高劑量時可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變，后者主要表現(xiàn)為肢端麻木和感覺異常。某些病例長期用藥時可產(chǎn)生持續(xù)周圍神經(jīng)病變?！　?/p>

常見不良反應

（1）胃腸道反應，如惡心、食欲減退、嘔吐、腹瀉、腹部不適、味覺改變、口干、口腔金屬味等。

（2）可逆性粒細胞減少。

（3）過敏反應、皮疹、蕁麻疹、瘙癢等。

（4）中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，如頭痛、眩暈、暈厥、感覺異常、肢體麻木、共濟失調(diào)和精神錯亂等。

（5）局部反應如血栓性靜脈炎等。

（6）其他有發(fā)熱、陰道念珠菌感染、膀胱炎、排尿困難、尿液顏色發(fā)黑等，均屬可逆性，停藥后自行恢復?！　?/p>

藥代動力學

本品進入體內(nèi)后，迅速被水解成甲硝唑和磷酸鹽。靜脈注射本品0.915g后，血漿中甲硝唑達峰時間（Tmax）約為10～20分鐘，血藥峰濃度（Cmax）約為50μg/ml。本品水解成甲硝唑后廣泛分布于各組織和體液中，且能通過血-腦脊液屏障。唾液、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液等中藥物都能達到有效濃度。在胎盤、乳汁、膽汁中的濃度與血漿相似。蛋白結合率小于20%。主要在肝臟代謝。血消除半衰期（t1/2β）為9～11小時，60%～80%經(jīng)腎排泄，其中20%為原形，其余為代謝物（25%為葡糖醛酸結合物，14%為其他代謝結合物）。10%隨糞便排泄，14%從皮膚排泄。　　

藥物相互作用

1．本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝，加強它們的作用，引起凝血酶原時間延長。

2．與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物合用，可加強本品代謝，使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排泄減慢。

3．與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物合用，可減慢本品在肝內(nèi)的代謝及其排泄，延長本品的血消除半衰期(t1/2()，應根據(jù)血藥濃度測定的結果調(diào)整劑量。

4．本品可干擾雙硫侖代謝，兩者合用時患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀，故2周內(nèi)應用雙硫侖者不宜再用本品。 5．本品可干擾血清氨基轉(zhuǎn)移酶和乳酸脫氫酶的測定結果，可使膽固醇、三酰甘油水平下降?！　?/p>

注意事項

1．致癌、致突變作用：動物試驗或體外測定發(fā)現(xiàn)本品具致癌、致突變作用，但人體中尚未證實。

2．使用中發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應，應及時停藥。

3．本品可干擾丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、甘油三酯、己糖激酶等的檢驗結果，使其測定值降至零。

4．用藥期間不應飲用含酒精的飲料，因可引起體內(nèi)乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程，導致雙硫侖樣反應，患者可出現(xiàn)腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。

5．肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積，應減量使用，并作血藥濃度監(jiān)測。

6．本品可自胃液持續(xù)清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降。血液透析時，本品及代謝物迅速被清除，故應用本品不需減量。

7．念珠菌感染者應用本品，其癥狀會加重，需同時給抗真菌治療。

8．厭氧菌感染合并腎功能衰竭患者，給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。

9．本品不能與含鋁的針頭和套管接觸，并避免與其他藥物一起滴注。

10．重復一個療程前，應作白細胞計數(shù)。

參看

出自A+醫(yī)學百科 “甲硝唑磷酸二鈉”條目 http://timberreclaimed.com/w/%E7%94%B2%E7%A1%9D%E5%94%91%E7%A3%B7%E9%85%B8%E4%BA%8C%E9%92%A0 轉(zhuǎn)載請保留此鏈接

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