頭孢地嗪鈉
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頭孢地嗪鈉為半合成第三代頭孢霉素，對(duì)革蘭陽性菌、陰性菌均有抗菌活性，對(duì)β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對(duì)頭孢菌素酶和青霉素酶極穩(wěn)定。臨床主要用于鏈球菌屬、肺炎球菌等敏感菌所致的肺炎、支氣管炎、咽喉炎、扁桃體炎、腎盂腎炎、尿路感染、淋菌性尿道炎、膽囊炎、膽管炎、婦科感染、敗血癥及中耳炎等。
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頭孢地嗪簡介
頭孢地嗪是德國赫司特公司發(fā)明的，世界上第一個(gè)具有免疫增強(qiáng)功能的第三代頭孢菌素；英文商品名：Modivid，中文商品名：莫敵威，英文化學(xué)名：Cefodizime，中文化學(xué)名：頭孢地嗪。頭孢地嗪對(duì)免疫應(yīng)答有增強(qiáng)反應(yīng)，在動(dòng)物模型及人的體內(nèi)外研究中顯示該藥可激活巨噬細(xì)胞，提高其吞噬活性及殺菌率。在體內(nèi)，頭孢地嗪可延長感染動(dòng)物的存活率，包括耐藥菌感染或?qū)嶒?yàn)性免疫受損動(dòng)物的存活率。
在大多數(shù)病人中也可觀察到本藥對(duì)免疫系統(tǒng)的增強(qiáng)效應(yīng)，無任何證據(jù)表明本藥的治療可能導(dǎo)致免疫系統(tǒng)功能降低。
頭孢地嗪是第三代非腸胃使用頭孢菌素。頭孢地嗪與敏感菌中參與細(xì)胞壁合成的蛋白具有高度親和力。頭孢地嗪具有廣泛的抗菌譜，包括大部分與臨床有關(guān)的革藍(lán)氏陽性菌、革藍(lán)氏陰性菌、需氧菌及壓氧菌。頭孢地嗪對(duì)大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶不敏感，頭孢地嗪在體外對(duì)以下病菌有效：金黃色葡萄菌（耐新青酶菌株例外）、肺炎鏈球菌、鏈球菌屬、奈瑟氏淋球菌（包括產(chǎn)生青霉素酶的菌株）、奈瑟氏腦膜炎雙球菌、卡它氏Branhamlla菌、大腸桿菌、志賀氏菌屬、沙門氏菌屬、檸檬酸細(xì)菌屬、克雷白氏菌、普通變形桿菌、奇異變形桿菌、普羅維登斯菌、莫爾加民氏摩根氏桿菌、流感嗜血桿菌及棒狀桿菌。對(duì)頭孢地嗪有不同敏感性的致病菌為凝桿菌屬、腸桿菌屬、表皮葡萄糖、靈桿菌。對(duì)頭孢地嗪不敏感的的細(xì)菌為假單胞菌屬、不動(dòng)桿菌屬、糞腸球菌、產(chǎn)單核細(xì)胞李司特氏菌、支原體及衣原體。
頭孢地嗪的血清蛋白結(jié)合率為88%，腎功能正常時(shí)的血清半衰為2.5小時(shí)。
頭孢地嗪進(jìn)入機(jī)體后很快分布到體液及組織中，在局部濃度增高，并超過抑制大多數(shù)致病菌所需的有效濃度。
頭孢地嗪大部分以非代謝形式經(jīng)腎排出。
[中國藥房 1995年卷第2期]
【通用名】頭孢地嗪
【外文名】Cefodizime ,Neucef, Modivid Cefalotin Sodium for Injection
作用與用途
本品為半合成第三代頭孢霉素，對(duì)革蘭陽性菌、陰性菌均有抗菌活性，對(duì)β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對(duì)頭孢菌素酶和青霉素酶極穩(wěn)定。臨床主要用于鏈球菌屬、肺炎球菌等敏感菌所致的肺炎、支氣管炎、咽喉炎、扁桃體炎、腎盂腎炎、尿路感染、淋菌性尿道炎、膽囊炎、膽管炎、婦科感染、敗血癥及中耳炎等?！ ?/p>
劑量與用法
成人肌內(nèi)或靜脈注射，1次～1g，每6小時(shí)1次。嚴(yán)重感染病人的一日劑量可加大至6～8g。預(yù)防手術(shù)后感染可于術(shù)前0.5～1小時(shí)用1～2g，手術(shù)時(shí)間超過3小時(shí)者可于手術(shù)期間給予1～2g，根據(jù)病情可于術(shù)后每6小時(shí)1次，術(shù)后24小時(shí)內(nèi)停藥。如為心臟手術(shù)、人工關(guān)節(jié)成形術(shù)等，預(yù)防性應(yīng)用可于術(shù)后維持2天。成人一日最高劑量不超過12g。
小兒每日按體重50～100mg/kg，分4次給藥。1周內(nèi)的新生兒為每12小時(shí)按體重20mg/kg；1周以上者每8小時(shí)按體重20mg/kg。
腎功能減退病人應(yīng)用本品須適當(dāng)減量。肌酐清除率小于10ml/分、25ml/分、50ml/分和80ml/分時(shí)，每6小時(shí)給予的劑量分別為0.5g、1g、1.5g和2g。無尿病人每天的維持劑量為1.5g，分3次給藥。血液透析和腹膜透析能有效地清除本品，透析期間為維持有效血藥濃度，應(yīng)每6～12小時(shí)給予1g。
配制肌內(nèi)注射液：1g本品加4ml滅菌注射用水使溶解。作靜脈注射時(shí)可將1g本品溶于10ml滅菌注射用水、5％葡萄糖注射液或氯化鈉注射液，配制成的溶液于3～5分鐘內(nèi)徐緩注入。供靜脈滴注時(shí)，先將4g本品溶于20ml滅菌注射用水中，然后再適量稀釋。腹腔內(nèi)給藥時(shí)，一般每1000ml透析液中含頭孢噻吩鈉60mg。治療腹膜炎或腹腔污染后應(yīng)用頭孢噻鈉的濃度可達(dá)0.1%～4%?！ ?/p>
副作用
主要為過敏性皮疹、蕁麻疹等，對(duì)青霉素過敏者或過敏體質(zhì)者慎用。 與氨基糖甙類合用時(shí)應(yīng)注意觀察腎功能。
規(guī)格
肌注制劑：0.25g/瓶，0.5g/瓶。 供靜脈用注射劑：1.0g/瓶，2.0g/瓶。
藥物間相互作用
2．本品可加強(qiáng)具有潛在腎毒性藥物的毒性作用，如與氨基糖苷類、兩性霉素B、環(huán)孢素、順鉑、萬古霉素、多粘菌素B或粘菌素同時(shí)或先后使用時(shí)，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)腎功能。
3．可用1%利多卡因溶解，以減輕肌注時(shí)疼痛。
4．與下列藥物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、鹽酸金霉素、鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、林可霉素、磺胺異唑、氨茶堿、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽堿等。偶亦可能與下列藥品發(fā)生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、氫化可的松琥珀酸鈉、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。
5．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥，卡氮芥、鏈佐星(streptozocin)等抗腫瘤藥以及氨基糖苷類抗生素與本品合用有增加腎毒性的可能。
6．克拉維酸可增強(qiáng)本品對(duì)某些因產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶而對(duì)之耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。
藥理毒理
本品為第一代頭孢菌素,抗菌譜廣，對(duì)革蘭陽性菌的活性較強(qiáng)，產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶金葡菌、凝固酶陰性葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、表皮葡萄球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌對(duì)本品皆相當(dāng)敏感。腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌、李斯特菌和奴卡菌耐藥。流感嗜血桿菌、腦膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌對(duì)本品高度敏感，部分大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、變形桿菌屬菌株對(duì)本品多中度敏感，其余革蘭陰性桿菌則多數(shù)耐藥。革蘭陽性厭氧菌對(duì)本品敏感，脆弱擬桿菌對(duì)本品耐藥。本品主要抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成?！ ?/p>
孕婦及哺乳期婦女
孕婦初3個(gè)月內(nèi)及乳母忌用，孕婦慎用。
不良反應(yīng)
1．過敏反應(yīng)：可能出現(xiàn)皮膚過敏反應(yīng)（蕁麻疹）、藥物熱和可能危及生命的嚴(yán)重急性過敏反應(yīng)。
2．對(duì)胃腸道的影響：惡心、嘔吐和腹瀉。在治療過程中及治療后最初幾周內(nèi)，如出現(xiàn)嚴(yán)重的持續(xù)性腹瀉，應(yīng)考慮有偽膜性腸炎的可能。
3．對(duì)肝功能的影響；血清肝酶（SG0T、SGPT、γ-GT、ALP、LDH）及膽紅素升高。
4．血液成分的改變：可能發(fā)生血小板計(jì)數(shù)減少，嗜酸粒細(xì)胞計(jì)數(shù)增加，極少見溶血性貧血，療程超過10天時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血象。
5．腎臟：少數(shù)情況下，可見血清肌酐和尿素氮的暫時(shí)性升高。
6．局部反應(yīng)：注射部位可能出現(xiàn)炎癥反應(yīng)和疼痛?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
1．本品溶解后應(yīng)盡早使用，室溫下保存不超過6小時(shí)，2～8℃冰箱中不得超過24小時(shí)。
2．在葡萄糖溶液中不能長期保持穩(wěn)定，應(yīng)立即注射。
3．不易溶于乳酸鈉溶液中；不能與其它抗生素在同一溶液內(nèi)混合。
4．與青霉素或其它β-內(nèi)酰胺類抗生素存在交叉過敏的可能。
5．兒童中使用本品尚無臨床經(jīng)驗(yàn)。
6．妊娠期和哺乳期婦女不宜使用。
7．發(fā)生過敏性休克時(shí)，應(yīng)立即停止注射，保留靜脈插管或重新建立靜脈插管，保持病人臥位，雙腿抬高，氣道通暢；緊急時(shí)立即靜脈注射腎上腺素，繼而給予糖皮質(zhì)激素靜脈注射，如250~1000毫克甲基強(qiáng)的松龍，可重復(fù)給藥，隨后靜脈注射容量代用品；必要時(shí)采用人工呼吸、吸氧、抗組胺藥等治療措施?！ ?/p>
藥代動(dòng)力學(xué)
肌內(nèi)注射本品0.5g和1g后，血藥峰濃度(Cmax)于30分鐘后到達(dá)，分別為10mg/L和20mg/L，4小時(shí)后血藥濃度迅速下降。同時(shí)口服丙磺舒可使本品血藥峰濃度提高近3倍，血藥濃度維持時(shí)間亦較久。靜脈注射1g后15分鐘血藥濃度為30～60mg/L，24小時(shí)內(nèi)連續(xù)靜脈滴注12g，血藥濃度波動(dòng)于10～30mg/L。
本品廣泛分布于各種組織和體液中，在腎皮質(zhì)、胸水、心肌、橫紋肌、皮膚和胃中濃度較高，腎組織中濃度接近血藥濃度，其余組織中的濃度僅為血藥濃度的1/3左右，在支氣管分泌物、前列腺可達(dá)血藥濃度的25%。頭孢噻吩甚易進(jìn)入炎性腹水中。本品在肝和腦組織中的濃度甚低，亦很難滲透至正常腦脊液。在細(xì)菌性腦膜炎病人的腦脊液中藥物濃度為血藥濃度的1%～10%。膽汁中藥物濃度低于同期血藥濃度。在骨組織中濃度甚低。本品可透過胎盤，胎兒血循環(huán)中藥物濃度約為母體血濃度的10%～15%。乳汁中濃度約為血中濃度的30%。本品蛋白結(jié)合率50%～65%，血消除半衰期(t1/2b)為0.5～0.8小時(shí)，腎功能減退時(shí)可延長至3～8小時(shí)，出生1周內(nèi)新生兒的t1/2b為1～2小時(shí)。約60%～70％的給藥量于給藥后6小時(shí)內(nèi)自尿中排出，其中70％為原形，30％為其代謝產(chǎn)物。頭孢噻吩可為血液透析和腹膜透析清除，兩者的清除率分別為50％～70％和50％?！ ?/p>
頭孢地嗪
頭孢地嗪是德國赫司特公司發(fā)明的，世界上第一個(gè)具有免疫增強(qiáng)功能的第三代頭孢菌素；英文商品名：Modivid，中文商品名：莫敵威，英文化學(xué)名：Cefodizime，中文華學(xué)名：頭孢地嗪。頭孢地嗪對(duì)免疫應(yīng)答有增強(qiáng)反應(yīng)，在動(dòng)物模型及人的體內(nèi)外研究中顯示該藥可激活巨噬細(xì)胞，提高其吞噬活性及殺菌率。在體內(nèi)，頭孢地嗪可延長感染動(dòng)物的存活率，包括耐藥菌感染或?qū)嶒?yàn)性免疫受損動(dòng)物的存活率。
在大多數(shù)病人中也可觀察到本藥對(duì)免疫系統(tǒng)的增強(qiáng)效應(yīng)，無任何證據(jù)表明本藥的治療可能導(dǎo)致免疫系統(tǒng)功能降低。
頭孢地嗪是第三代非腸胃使用頭孢菌素。頭孢地嗪與敏感菌中參與細(xì)胞壁合成的蛋白具有高度親和力。頭孢地嗪具有廣泛的抗菌譜，包括大部分與臨床有關(guān)的革藍(lán)氏陽性菌、革藍(lán)氏陰性菌、需氧菌及壓氧菌。頭孢地嗪對(duì)大多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶不敏感，頭孢地嗪在體外對(duì)以下病菌有效：金黃色葡萄菌（耐新青酶菌株例外）、肺炎鏈球菌、鏈球菌屬、奈瑟氏淋球菌（包括產(chǎn)生青霉素酶的菌株）、奈瑟氏腦膜炎雙球菌、卡它氏Branhamlla菌、大腸桿菌、志賀氏菌屬、沙門氏菌屬、檸檬酸細(xì)菌屬、克雷白氏菌、普通變形桿菌、奇異變形桿菌、普羅維登斯菌、莫爾加民氏摩根氏桿菌、流感嗜血桿菌及棒狀桿菌。對(duì)頭孢地嗪有不同敏感性的致病菌為凝桿菌屬、腸桿菌屬、表皮葡萄糖、靈桿菌。對(duì)頭孢地嗪不敏感的的細(xì)菌為假單胞菌屬、不動(dòng)桿菌屬、糞腸球菌、產(chǎn)單核細(xì)胞李司特氏菌、支原體及衣原體。
頭孢地嗪的血清蛋白結(jié)合率為88%，腎功能正常時(shí)的血清半衰為2.5小時(shí)。
頭孢地嗪進(jìn)入機(jī)體后很快分布到體液及組織中，在局部濃度增高，并超過抑制大多數(shù)致病菌所需的有效濃度。
頭孢地嗪大部分以非代謝形式經(jīng)腎排出。
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