腎上腺素
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腎上腺素(adrenaline,epinephrine,AD)是腎上腺髓質(zhì)的主要激素,其生物合成主要是在髓質(zhì)鉻細(xì)胞中首先形成去甲腎上腺素,然后進(jìn)一步經(jīng)苯乙胺-N-甲基轉(zhuǎn)移酶(phenylethanolamine N-methyl transferase,PNMT)的作用,使去甲腎上腺素甲基化形成腎上腺素。
化學(xué)名稱:1-(3,4-二羥基苯基)-2-甲氨基乙醇 或 3,4-二羥基-α-(甲氨基甲基)芐醇
目錄 |
藥品簡(jiǎn)介
腎上腺素舊稱“副腎上腺素”,一般作用是使心臟收縮力上升;心臟、肝、和筋骨的血管擴(kuò)張和皮膚、粘膜的血管縮小。在藥物上,腎上腺素在心臟停止時(shí)用來(lái)刺激心臟,或是哮喘時(shí)擴(kuò)張氣管。
腎上腺素能使心肌收縮力加強(qiáng)、興奮性增高,傳導(dǎo)加速,心輸出量增多。對(duì)全身各部分血管的作用,不僅有作用強(qiáng)弱的不同,而且還有收縮或舒張的不同。對(duì)皮膚、粘膜和內(nèi)臟(如腎臟)的血管呈現(xiàn)收縮作用;對(duì)冠狀動(dòng)脈和骨骼肌血管呈現(xiàn)擴(kuò)張作用等。由于它能直接作用于冠狀血管引起血管擴(kuò)張,改善心臟供血,因此是一種作用快而強(qiáng)的強(qiáng)心藥。腎上腺素還可松弛支氣管平滑肌及解除支氣管平滑肌痙攣。利用其興奮心臟收縮血管及松弛支氣管平滑肌等作用,可以緩解心跳微弱、血壓下降、呼吸困難等癥狀。
藥用腎上腺素可從家畜腎上腺提取,或人工合成。理化性質(zhì)與NA相似。 腎上腺素能激動(dòng)α和β兩類受體,產(chǎn)生較強(qiáng)的α型和β型作用。
1. 傳導(dǎo)系統(tǒng)和竇房結(jié)的β1受體,加強(qiáng)心肌收縮性,加速傳導(dǎo),加速心率,提高心肌的興奮性。對(duì)離體心肌的β作用特征是加速收縮性發(fā)展的速率(正性縮率作用,positive klinotropic effect)。由于心肌收縮性增加,心率加快,故心輸出量增加。腎上腺素又能舒張冠狀血管,改善心肌的血液供應(yīng),且作用迅速,是一個(gè)強(qiáng)效的心臟興奮藥。其不利的一面是提高心肌代謝,使心肌氧耗量增加,加上心肌興奮性提高,如劑量大或靜脈注射快,可引起心律失常,出現(xiàn)期前收縮,甚至引起心室纖顫。
2.血管腎上腺素主要作用于小動(dòng)脈及毛細(xì)血管前括約肌,因?yàn)檫@些小血管壁的腎上腺素受體密度高;而靜脈和大動(dòng)脈的腎上腺素受體密度低,故作用較弱。此外,體內(nèi)各部位血管的腎上腺素受體的種類和密度各不相同,所以腎上腺素對(duì)各部位血管的效應(yīng)也不一致,以皮膚粘膜血管收縮為最強(qiáng)烈;內(nèi)臟血管,尤其是腎血管,也顯著收縮;對(duì)腦和肺血管收縮作用十分弱,有時(shí)由于血壓升高而被動(dòng)地舒張;骨骼肌血管的β2受體占優(yōu)勢(shì),故呈舒張作用;也能舒張冠狀血管,機(jī)制見去甲腎上腺素。
3.血壓在皮下注射治療量(0.5~1mg)或低濃度靜脈滴注(每分鐘滴入10μg)時(shí),由于心臟興奮,心輸出量增加,故收縮壓升高(圖10-2);由于骨骼肌血管舒張作用對(duì)血壓的影響,抵消或超過(guò)了皮膚粘膜血管收縮作用的影響,故舒張壓不變或下降;此時(shí)身體各部位血液重新分配,使更適合于緊急狀態(tài)下機(jī)體能量供應(yīng)的需要。較大劑量靜脈注射時(shí),收縮壓和舒張壓均升高。此外,腎上腺素尚能作用于鄰腎小球細(xì)胞(juxtaglomerular cells)的β1受體,促進(jìn)腎素的分泌。
4.支氣管 能激動(dòng)支氣管平滑肌的β2受體,發(fā)揮強(qiáng)大舒張作用。并能抑制肥大細(xì)胞釋放過(guò)敏性物質(zhì)如組胺等,還可使支氣管粘膜血管收縮,降低毛細(xì)血管的通透性,有利于消除支氣管粘膜水腫。
5. 代謝 能提高機(jī)體代謝,治療量下,可使耗氧量升高20%~30%,在人體,由于α受體和β2受體的激動(dòng)都可能致肝糖原分解,而腎上腺素兼具α、β作用,故其升高血糖作用較去甲腎上腺素顯著。此外,腎上腺素尚具降低外周組織對(duì)葡萄糖攝取的作用。腎上腺素還能激活甘油三酯酶加速脂肪分解,使血液中游離脂肪酸升高。
作用與用途
本品直接作用于腎上腺素能α、β受體,產(chǎn)生強(qiáng)烈快速而短暫的興奮α和β型效應(yīng),對(duì)心臟β1-受體的興奮,可使心肌收縮力增強(qiáng),心率加快,心肌耗氧量增加。同時(shí)作用于骨骼肌β2-受體,使血管擴(kuò)張,降低周圍血管阻力而減低舒張壓。興奮β2-受體可松弛支氣管平滑肌,擴(kuò)張支氣管,解除支氣管痙攣;對(duì)α-受體興奮,可使皮膚、粘膜血管及內(nèi)臟小血管收縮。臨床主要用于心臟驟停、支氣管哮喘、過(guò)敏性休克,也可治療蕁麻疹、枯草熱及鼻粘膜或齒齦出血?! ?/p>
劑量與用法
常用量為皮下或肌內(nèi)注射1次mg~1mg。
1 心跳驟停 將0.5mg~1.0mg,或0.01~0.02mg/kg的腎上腺素用注射用生理鹽水10ml稀釋后靜注或左心尖部直接注入,五分鐘后根據(jù)病情可再次用藥,同時(shí)配合心臟按摩、人工呼吸和糾正酸血癥等其它輔助措施。
2 支氣管哮喘 皮下注射0.25~0.5mg,必要時(shí)可反復(fù)注射。
3 過(guò)敏性疾患 皮下注射或肌注0.3mg~0.5mg(0.1%注射液0.3ml~0.5ml)。用于過(guò)敏性休克時(shí),還可用本品0.1mg~0.5mg以生理鹽水稀釋后緩慢靜脈推注或取本品4mg~8mg加入500ml~1000ml生理鹽水中靜脈滴注。
4 與局麻藥合用 加少量(約1∶500 000~200 000)于局麻藥(普魯卡因)內(nèi),總量不超過(guò)0.3mg。
5 局部粘膜止血 將紗布浸以本品溶液(1∶20 000~1 000)填塞出血處。
副作用
1 有頭痛、煩躁、失眠、面色蒼白、無(wú)力、血壓升高、震顫等不良反應(yīng)。
2 大劑量可致腹痛、心律失常?! ?/p>
注意
凡高血壓、心臟病、糖尿病、甲亢、洋地黃中毒、心源性哮喘、外傷性或出血性休克忌用?! ?/p>
詞外小釋
分子式 C9H13NO3
調(diào)節(jié)心肌、增高血壓、活化交感神經(jīng)、運(yùn)送葡萄糖給肌肉、促進(jìn)肌肉的活動(dòng)用來(lái)應(yīng)對(duì)壓力或危險(xiǎn),它可以瞬間給人強(qiáng)大的機(jī)能提升和恐怖的爆發(fā)力,但如果分泌量過(guò)高超過(guò)機(jī)體可承受限度,便會(huì)使毛細(xì)孔和血管緊縮,甚至?xí)枞斔脱褐列呐K等反效果,出現(xiàn)心悸、頭痛、激動(dòng)不安,有嘔意的現(xiàn)象或體能障礙。
腎上腺素
正常值范圍
血漿<480pmol/L
臨床意義
增高:嗜鉻細(xì)胞瘤,神經(jīng)母細(xì)胞瘤,神經(jīng)節(jié)神經(jīng)母細(xì)胞瘤,神經(jīng)節(jié)神經(jīng)瘤、副神經(jīng)節(jié)瘤,心肌梗塞,應(yīng)激狀態(tài),糖尿病酮癥酸中毒等。
降低:植物神經(jīng)病變,巴金森病等。[[分類:]]
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