伊維菌素膠囊

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伊維菌素膠囊(Ivermectin Capsules),商品名海正麥克丁。適用于盤(pán)尾絲蟲(chóng)病類(lèi)圓線蟲(chóng)病鉤蟲(chóng)、蛔蟲(chóng)、鞭蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)感染。

本藥品被歸類(lèi)到絲蟲(chóng)病等藥品分類(lèi)。

目錄

伊維菌素膠囊的副作用(不良反應(yīng))

全身性反應(yīng) :包括虛弱、無(wú)力、腹痛、發(fā)熱 ;胃腸道反應(yīng) :包括厭食、便秘腹瀉、惡心、嘔吐 ;神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) :包括頭暈嗜睡、眩暈、震顫 ;皮膚 :包括瘙癢皮疹、丘疹、風(fēng)疹、小膿包 ;眼科 :下列眼科不良反應(yīng)是由疾病本身所致,但也有報(bào)道其出現(xiàn)在用伊維菌素治療之后。些不良反應(yīng)包括視覺(jué)異常、眼瞼水腫、前眼色素層炎、結(jié)膜炎、Limbitis、角膜炎、脈絡(luò)膜視網(wǎng)膜炎脈絡(luò)膜炎。上述癥狀一般為輕微癥狀,不導(dǎo)致失明,一般不經(jīng)皮質(zhì)甾類(lèi)治療可自行緩和。其它 :包括關(guān)節(jié)痛、滑膜炎、腋窩淋巴結(jié)腫大及有壓痛、頸淋巴結(jié)腫大及有壓痛、腹股溝淋巴結(jié)腫大及有壓痛、其它部位淋巴結(jié)腫大及有壓痛、面部水腫、外周水腫、立位低血壓、心動(dòng)過(guò)速、藥物性頭痛肌肉痛實(shí)驗(yàn)室檢查異常 :包括ALT和/或AST升高、白細(xì)胞減少嗜酸性粒細(xì)胞增多血紅蛋白增多。

伊維菌素膠囊禁忌癥

嚴(yán)重肝、腎、心功能不全、對(duì)本品過(guò)敏及精神異常者禁用。

服用伊維菌素膠囊須注意的事項(xiàng)

1、有關(guān)歷史資料說(shuō)明抗絲蟲(chóng)藥物[例如乙胺嗪枸櫞酸鹽(DEC-C)可引起盤(pán)尾絲微絲幼蟲(chóng)病人皮膚和(或)全身嚴(yán)重的變態(tài)反應(yīng)(Mazzotti反應(yīng))及眼科反應(yīng)。這些反應(yīng)可能是由于死亡的微絲幼蟲(chóng)尸體引起的過(guò)敏炎癥反應(yīng)。用伊維菌素治療盤(pán)尾絲微絲幼蟲(chóng)病人在臨床上可能出現(xiàn)這些反應(yīng),也許或肯定與藥物本身有關(guān)。

2、用殺微絲蚴藥物治療后,出現(xiàn)過(guò)敏性盤(pán)尾絲蟲(chóng)性皮炎的患者更易發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng),尤其是水腫及盤(pán)尾絲蟲(chóng)性皮炎加劇致癌性、致突變性及生殖毒性。

3、類(lèi)圓線蟲(chóng)病患者在使用本品時(shí),必須重復(fù)進(jìn)行糞檢以確定類(lèi)圓線蟲(chóng)感染已得到清除。

4、本品不能殺死盤(pán)微絲蟲(chóng)成蟲(chóng),因而,采用本品治療盤(pán)微絲蟲(chóng)病時(shí),需持續(xù)治療。

伊維菌素膠囊的用法用量

注意:不同企業(yè)生產(chǎn)的同種藥品可由于包裝規(guī)格的不同有不同的用藥量。本文用法用量只供參考。如果不確定,請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書(shū)或向醫(yī)生詢問(wèn)。

類(lèi)圓線蟲(chóng)病 推薦劑量是單劑量口服200 μg/kg,用水送服。通常情況下無(wú)需加量,但需隨訪以保證根治。常用劑量如下:15-24 kg者,劑量為半片(約3 mg);25-34 kg者,劑量為1片(約6 mg);35-50 kg者,劑量為1片半(約9 mg);51-65 kg者,劑量為2片(約12 mg);66-79 kg者,劑量為2片半(約15 mg);大于80 kg者,200 μg/kg。

盤(pán)尾絲蟲(chóng)病 推薦劑量是單劑量口服150 μg/kg,用水送服。常用劑量如下:15-24 g者,劑量為半片(約3 mg);25-44 kg者,劑量為1片(約6 mg);45-64 kg者,劑量為1片半(約9 mg);65-84 kg者,劑量為2 片(約12 mg);大于80 kg者,150 μg/kg。鉤蟲(chóng)感染 14歲以上者單次口服12 mg(相當(dāng)于 0.2 mg/kg);14歲以下者單次口服6 mg。

蛔蟲(chóng)感染 14歲以上者單次口服6 mg(相當(dāng)于0.1 mg/kg),14歲以下者單次口服3 mg。

鞭蟲(chóng)感染 14歲以上者單次口服12 mg(相當(dāng)于0.2 mg/kg);14歲以下者單次口服6 mg。

蟯蟲(chóng)感染 14歲以上者單次口服12 mg(相當(dāng)于0.2 mg/kg);14歲以下者單次口服6 mg。

伊維菌素膠囊成分或處方

本品主要成分是伊維菌素B1a與伊維菌素B1b,伊維菌素B1a的化學(xué)名為(5-O-去甲基-22,23-雙氫阿維菌素A1a) ;伊維菌素B1b的化學(xué)名為(5-O-去甲基-25-去(1-甲丙基)-22,23-雙氫。

伊維菌素膠囊藥理作用

1、藥理作用

本品為阿維菌素衍生物,屬口服半合成廣譜抗寄生蟲(chóng)藥。本品對(duì)各種生命周期的大部分線蟲(chóng)(但非所有線蟲(chóng))均有作用;對(duì)盤(pán)尾絲蟲(chóng)的微絲蚴有效、但對(duì)成蟲(chóng)無(wú)效;對(duì)僅處于腸道的類(lèi)圓線蟲(chóng)也有效。

本品具有選擇性的抑制作用,通過(guò)與無(wú)脊柱動(dòng)物神經(jīng)細(xì)胞肌肉細(xì)胞谷氨酸為閥門(mén)的氯離子通道的高親和力結(jié)合,從而導(dǎo)致細(xì)胞膜對(duì)氯離子通透性的增加,引起神經(jīng)細(xì)胞或肌肉細(xì)胞超極化,使寄生蟲(chóng)麻痹或死亡。本品亦可與其它配體閥門(mén)(如神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA))的氯離子通道相互作用。

本品的選擇性是因?yàn)橐恍┎溉閯?dòng)物體內(nèi)沒(méi)有谷氨酸-氯離子通道,且阿維菌素對(duì)哺乳動(dòng)物配體-氯離子通道僅有低親和力。本品不能穿透人的血腦屏障。

2、毒理研究

遺傳毒性:僅進(jìn)行了體外的致突變?cè)囼?yàn),結(jié)果均未發(fā)現(xiàn)本品有遺傳毒性。

生殖毒性:在大鼠重復(fù)給藥劑量達(dá)人臨床最大推薦劑量的3倍時(shí)(以體表面積計(jì)),未見(jiàn)對(duì)動(dòng)物生育力有影響。小鼠、大鼠和兔重復(fù)給藥劑量分別達(dá)人臨床最大推薦劑量的0.2、8.1和4.5倍時(shí)(以體表面積計(jì)),顯示本品有致畸作用。兩種動(dòng)物均出現(xiàn)腭裂,兔子還出現(xiàn)杵狀前爪。這些作用是在接近于母體毒性劑量時(shí)發(fā)生。因此,本品顯然不是選擇性的胎兒毒性,然而尚無(wú)充分和嚴(yán)格的孕婦研究資料以確認(rèn)在妊娠中使用本品的安全性,所以妊娠期間不應(yīng)使用。

伊維菌素膠囊貯藏方法

遮光,密封,干燥處保存。有效期暫定2年。

市場(chǎng)上的伊維菌素膠囊

參看

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