阿米替林
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通用名稱：阿米替林
英文名稱：Amitriptyline
中文別名：阿密替林、氨三環(huán)庚素、依拉維
英文別名：Amavil、Amilent、Amiline、Amilit、Amitid、Amitril、Amitripthyline、Amitriptol、Annolytin、Deprex、Elaril、Elavil、Endep、Laroxyl、Larozyl、Levate、Meravil、Miketorin、Novotriptyn、Redomex、Sarotex、Teperin、Trepiline、Triptizol、Tryptanol、Tryptizol
【規(guī)格】
片劑：每片10mg、25mg。
【類別】抗精神失常藥
目錄 |
藥理
本品口服吸收完全，8-12小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰。在血中90％與血漿蛋白結(jié)合。部分經(jīng)肝臟代謝為去甲替林，本產(chǎn)物仍有抗抑郁作用。由腎臟及腸道排出，排泄慢，24小時(shí)約排出40％，72小時(shí)排出60％。停藥3周仍可在尿中檢出。半衰期一般32－40小時(shí)?！ ?/p>
適應(yīng)癥
本品在三環(huán)類抗抑郁藥中鎮(zhèn)靜效應(yīng)最強(qiáng)，對(duì)抑郁患者可使情緒明顯改善，適用于治療焦慮性或激動(dòng)性抑郁癥。
1.抗抑郁作用可使各類抑郁癥病人情緒提高，對(duì)其思考緩慢、行為遲緩及食欲不振等癥狀有所改善。一般用藥7～10日可產(chǎn)生明顯療效。
2.鎮(zhèn)靜、催眠作用：具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜、催眠作用。
3.抗膽堿作用：
(1)治療抑郁癥：適用于各類型抑郁癥，如內(nèi)源性抑郁癥、更年期抑郁癥、反應(yīng)性抑郁癥等。對(duì)兼有焦慮和抑郁癥狀的病人，療效優(yōu)于丙咪嗪。
(2)治療遺尿癥：對(duì)功能性遺尿有一定療效?！ ?/p>
用法用量
口服成人常用量；開始一次 25mg，每日 2-4次，然后根據(jù)病情和耐受情況逐漸增至每日 150—300mg。
(1).治抑郁癥:口服一次mg,一日2次以后遞增至每150-300mg.維持量每日-150mg.(2).治遺尿癥:睡前服10-25mg.
禁用慎用
(1)交叉過(guò)敏。對(duì)三環(huán)類某一藥過(guò)敏者，對(duì)另一藥也有可能過(guò)敏。
(2)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，用量超過(guò)了成人常用量數(shù)倍，可使胚胎或胎兒產(chǎn)生毒性反應(yīng)。孕婦使用應(yīng)慎重權(quán)衡利弊。
(3)三環(huán)類藥均可自乳汁排出，哺乳期婦女應(yīng)慎用。
(4)6-12歲兒童，可用丙米嗪治療遺尿癥。少年病人對(duì)三環(huán)類藥較敏感，治療抑郁癥時(shí)須減量。
(5)老年病人因?yàn)榇x與排泄均下降，對(duì)本類藥的敏感性增強(qiáng)，用量一定要減小。使用中應(yīng)格外注意防止體位性低血壓以致摔倒。
(6)下列情況應(yīng)慎用或禁用；①急性心肌梗塞恢復(fù)期病人禁用；②支氣管哮喘；③心血管疾病；④癲癇癥；⑤青光眼；⑥肝功能損傷；⑦甲亢；⑧前列腺肥大；⑨精神分裂癥；⑩尿潴留。
嚴(yán)重心臟病,高血壓,青光眼,前列腺肥大及尿潴留者禁用.癲癇病史者慎用.
給藥說(shuō)明
(1)使用三環(huán)類藥時(shí)，用量必須注意個(gè)體化。
(2)宜在飯后服藥，以減少胃部刺激。
(3)開始服藥時(shí)常先出現(xiàn)鎮(zhèn)靜，抗抑郁的療效需在 1—4周之間才明顯。
(4)維持治療時(shí)，可每晚一次頓服。但老年、少年與心臟病患者仍宜分服。
(5)對(duì)易發(fā)生頭昏、萎靡等不良反應(yīng)者，可在晚間一次頓服，以免影響白天工作。
(6)突然停藥時(shí)可產(chǎn)生頭痛、惡心與不適，宜采取在 1—2個(gè)月期間逐漸減少用量的辦法。
(7)治療期應(yīng)定期隨訪檢查；①血細(xì)胞計(jì)數(shù)；②血壓；③心臟功能監(jiān)測(cè)；④肝功能測(cè)定?！ ?/p>
不良反應(yīng)
①偶有視力減退、眼痛(青光眼發(fā)作)、低血壓昏倒、出現(xiàn)幻覺或譫妄狀態(tài)、心律失常、心動(dòng)過(guò)緩、肌肉震顫、尿潴留、癲癇發(fā)作、皮疹、咽痛、高熱(顆粒細(xì)胞減少癥)、黃疸等，須引起注意，采取相應(yīng)的醫(yī)療措施；②遇有便秘、頭昏、萎靡、口干、頭痛、惡心、心率增快、多汗、皮膚對(duì)光敏感、失眠等，應(yīng)及時(shí)停藥或減量。
口干,嗜睡,便秘,視物模糊(復(fù)視),心動(dòng)過(guò)速.個(gè)別病例體位性低血壓,可引起肝損害,遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙,排尿困難.
相互作用
(1)乙醇與三環(huán)類藥并用，可以促使中樞神經(jīng)的抑制作用。
(2)與抗驚厥藥并用，三環(huán)類可降低癲癇閾值，從而降低抗驚厥藥的作用，須調(diào)整抗癲癇藥的用量。
(3)與抗組胺藥或抗膽堿藥并用，藥效相互加強(qiáng)，需及時(shí)調(diào)整用量。
(4)胍乙啶與三環(huán)類藥并用，前者的抗高血壓作用可被減低。但多慮平用量未超過(guò)每日mg時(shí)，胍乙啶的療效可不受影響。
(5)與雌激素或含雌激素的避孕藥并用，可增加三環(huán)類藥的不良反應(yīng)，同時(shí)減少抗抑郁效能。
(6)與單胺氧化酶抑制藥合用，可產(chǎn)生高血壓危象，且已有死亡的報(bào)道。一般應(yīng)在前者停用兩周后，再使用三環(huán)類藥。
(7)與腎上腺素受體激動(dòng)藥并用，可引起嚴(yán)重高血壓與高熱。
(8)與甲狀腺制劑合用，可互相增效，導(dǎo)致心律失常，兩者均須減量?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
1.不良反應(yīng)比丙咪嗪少而輕，常見有口干、嗜睡、便秘、視力模糊、排尿困難、心悸，還可能引起心律失常，偶見體位性低血壓、肝功能損害及遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。
2.嚴(yán)重心臟病、高血壓、青光眼、前列腺肥大及尿潴留者禁用。有癲癇病史者慎用?！ ?/p>
最新研究
新華網(wǎng)華盛頓2009年7月25日電 美國(guó)埃默里大學(xué)科研人員最近研究發(fā)現(xiàn)，被廣泛用作抗抑郁藥物和止痛劑的阿米替林可直接刺激腦部神經(jīng)細(xì)胞生長(zhǎng)，從而促進(jìn)大腦發(fā)育。
實(shí)驗(yàn)表明，阿米替林能直接促進(jìn)大腦中“神經(jīng)生長(zhǎng)因子”的發(fā)展，維持神經(jīng)細(xì)胞中的含氧量和葡萄糖含量，從而激發(fā)神經(jīng)細(xì)胞向外伸展神經(jīng)突，以連結(jié)其他神經(jīng)細(xì)胞。另外，阿米替林還能抑制神經(jīng)毒素紅藻氨酸的產(chǎn)生。這顯示了它不同于很多抗抑郁藥物的藥效機(jī)制。
阿米替林是一種三環(huán)類抗抑郁劑，目前被廣泛用于治療偏頭痛和由糖尿病引發(fā)的神經(jīng)性疾病。
這項(xiàng)研究結(jié)果將發(fā)表在最新一期國(guó)《化學(xué)與生物學(xué)》雜志上。
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