麥角胺
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ergotamine
一種肽型生物堿。其他名稱：賈乃金。分子式C33H35N5O5。存在于麥角菌中。無色晶體。熔點(diǎn)213～214℃ (分解) ，比旋光度 －160°(氯仿，C＝1) 。易溶于氯仿、吡啶、冰醋酸，可溶于乙酸乙酯，稍溶于苯。麥角胺
很不穩(wěn)定，對光和空氣都敏感，遇酸很易異構(gòu)化。麥角胺的鹽酸鹽的熔點(diǎn)212℃ (分解)；硫酸鹽熔點(diǎn)207℃ (分解)；磷酸鹽熔點(diǎn)200℃ (分解)。麥角胺是血管收縮劑，能夠抑制人體子宮產(chǎn)后出血?！ ?/p>
目錄 |
藥理
藥效學(xué)
主要是通過對平滑肌的直接收縮作用，使擴(kuò)張的顱外動脈收縮，或與激活脈管壁的5-羥色胺能受體有關(guān)，使腦動脈血管的過度擴(kuò)張與搏動恢復(fù)正常從而使頭痛減輕。
藥動學(xué)
口服吸收少（約為60％）而不規(guī)則，吸入劑則吸收快而好；與咖啡因合用可提高麥角胺的吸收并增強(qiáng)對血管的收縮作用?？诜话阍?～2小時(shí)起效，0.5～3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，半衰期約為2小時(shí)。在肝內(nèi)代謝，90％呈代謝物經(jīng)膽汁排出，少量原形物隨尿及糞便排泄?！ ?/p>
適應(yīng)癥
主要用于偏頭痛，能減輕其癥狀，只宜頭痛發(fā)作時(shí)短期使用，一般認(rèn)為并不能預(yù)防偏頭痛發(fā)作。與咖啡因合用療效比單用麥角胺好，副作用也較輕。也可用于其他神經(jīng)性頭痛?！ ?/p>
用法用量
1.口服一次1-2mg，偏頭痛發(fā)作時(shí)用，一日不超過6mg，一周不超過10mg。效果不及皮下注射。
2，皮下或肌內(nèi)注射（用于有嘔吐者）一次0.25—0.5mg，必要時(shí)隔1小時(shí)重復(fù)一次。24小時(shí)內(nèi)不超過1mg。本品盡早給藥效果好，頭痛發(fā)作時(shí)用藥效果差。
禁用慎用
孕婦，末梢血管疾患，冠脈供血不足，心絞痛及肝腎疾病者禁用。哺乳期用此藥，嬰兒可發(fā)生胃腸功能紊亂、心血管系統(tǒng)不穩(wěn)定，甚至發(fā)生驚厥。吸煙可加強(qiáng)麥角胺所致的血管痙攣作用?！ ?/p>
不良反應(yīng)
惡心，嘔吐，腹痛，腹瀉，肌肉無力及胸區(qū)疼。劑量過大可有血管痙攣，引起重要器官供血不足。
有效劑量常見有惡心及嘔吐。大劑量，偶爾可導(dǎo)致腸系膜血管收縮、缺血性腸疾病及舌的部分壞死。極量治療2周，有發(fā)生軸纖維周圍缺血性雙側(cè)視神經(jīng)乳頭炎者。
此藥的血管收縮作用有很大的危險(xiǎn)性，可出現(xiàn)肢體蒼白及發(fā)涼，上下肢動脈痙攣，甚至可發(fā)生壞疽。直到1987年已有200多個(gè)報(bào)告發(fā)生血管痙攣反應(yīng)，其中71％為四肢動脈，18％為冠狀動脈，7％為其他動脈（大腦、腎或內(nèi)臟動脈）；
此藥栓劑的含量常大于口服量，且吸收較好，因此應(yīng)用栓劑較常發(fā)生壞死性麥角中毒癥，常引起周身動脈痙攣。
有報(bào)告應(yīng)用此藥后可發(fā)生腹膜后纖維化。
應(yīng)用麥角胺治療偏頭痛可致內(nèi)臟動脈及冠狀動脈痙攣而出現(xiàn)急性心肌缺血。
過量可引起動脈痙攣，但正常劑量也可致病情惡化反應(yīng)，特別是甲亢、急性感染、休克及孕婦易于發(fā)生這種惡化反應(yīng)。
麥角中毒的征候，初始為頭暈、前額痛、抑郁及小腿和下背部疼痛；較嚴(yán)重的中毒則有紫紺、肌肉震顫、強(qiáng)直痙攣、驚厥、譫語及死亡。慢性麥角中毒的癥狀頗似可逆性癡呆。
制劑
片劑：每片0.5mg；1mg。注射液：每支0.25mg（1ml）；0.5mg（1ml）。
參考文獻(xiàn)
- 《新編藥物學(xué)》第17版.陳新謙等主編
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