蘇為坦
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蘇為坦說明書：
【商品名】：蘇為坦
【英文名】：Travoprost Eye Drops
【漢語拼音】：Qufuqianliesu Diyanye
【主要成分】：曲伏前列素
化學(xué)名為：(z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羥-2-[(1E,3R)-3羥-4-[(a,a,-三氟-m-甲丙基)氧]-1-稀然]環(huán)戊基]-5-庚稀酸。
分子式：
分子量：500.56
性狀
本品為無色至淡黃色澄明液體
【作用機(jī)理】:
曲伏前列素游離酸是一種選擇性的FP前列腺類受體激動(dòng)劑，據(jù)報(bào)道FP前列腺素類受體激動(dòng)劑可通過增加葡萄膜鞏膜通路房水外流的機(jī)制來降低眼壓。至今尚未清楚其準(zhǔn)確的作用機(jī)制。
致癌、致突變，生育能力的損害
在大鼠和小鼠皮下給予10,30或100ug/kg/天的兩年致癌性研究中未發(fā)現(xiàn)致突變作用。但在100ug/kg/天的劑量，雄性大鼠僅治療了82周，在小鼠的研究中示達(dá)到最大耐受劑量(MTD)。按照血漿有效藥物量，高劑量(100ug/kg)相當(dāng)于人眼用推薦最在劑量(MRHOD)0.04ug/kg暴露量的400倍以上。典伏前列素在艾姆斯氏試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及大鼠染色體畸變試驗(yàn)中都未發(fā)現(xiàn)致突變作用。在另一項(xiàng)（兩項(xiàng)中的一項(xiàng)）小鼠淋巴瘤試驗(yàn)中，高濃度的曲伏前列素只在有大鼠S-9活性酶存在時(shí)才有輕微的致突變作用。
曲伏前列素在雌雄大鼠和小鼠中皮下使用，用量達(dá)到10ug/kg/天（人眼用推薦最大劑量的250倍），不影響交配或生育能力指數(shù)。在此劑量下，黃體平均數(shù)量減少，植入后的失敗增加。但是在3ug/kg/天（人眼用推薦最大劑量的75倍）下黃體數(shù)量無改變。
【藥代動(dòng)力學(xué)】:
吸收： 曲伏前列素通過角膜吸收，被水解為具有生物學(xué)活性的游離酸。4個(gè)劑量藥代研究（總共有107名受試者）顯示，2/3患者的游離酸的血漿濃度低于0.01ng/ml（分析的定量限）。在可計(jì)量血漿濃度的受試者中(N=38)，平均血漿Cmax為0.018±007ng/ml(范圍從0.01到0.052ng/ml)，并在30分鐘內(nèi)達(dá)到最高峰。從這些結(jié)果我們可以認(rèn)為曲伏前列素的血漿半衰期為45分鐘。第1天和第7天間的血漿濃度無差異，顯示較早的穩(wěn)態(tài)且無顯著蓄積現(xiàn)象。
代謝： 曲伏前列素是異丙酯前體，能很快被角膜酯酶水解為具有生物學(xué)活性的游離酸，在全身代謝中，曲伏前列素游離酸能被氧化代謝為非活性代謝產(chǎn)物。生物轉(zhuǎn)化包括a碳酸鏈的β-氧化產(chǎn)生1,2-二醇，和1，2，3，4-四醇的類似物、15-羥基部分氧化，及13,14雙鍵還原作用。
排泄： 曲伏前列素游離酸從血漿中的排泄非常迅速、通常在給藥后的1小時(shí)內(nèi)就會(huì)低于限量。從14多患者中評(píng)估曲伏前列素最終排泄的半衰期，在曲伏前列素眼局部用藥中，有低于2%的曲伏前列素游離酸在4小時(shí)內(nèi)從尿中排出。
【臨床研究】:
在臨床研究中，在開角型青光眼或高眼壓及基礎(chǔ)眼壓為25-27mmHg的患者中，一天一次（晚上）單獨(dú)使用0.004%曲伏前列素滴眼液可降低眼壓7-8mmHg。在這些研究的亞組分析中，黑人患者的平均眼壓降低可達(dá)1.8mmHg，大天非黑人患者。但至今仍未清楚是否這種差異與種族或較重的虹膜色素沉著有關(guān)。
在多中心、隨機(jī)、對(duì)照試驗(yàn)中，用0.5%馬來酸噻嗎心安每日兩次治療的患者平均眼壓基線值為24-26mmHg，用0.004%曲伏前列素滴眼液每日一次輔助0.5%馬來酸噻嗎心安每日兩次可降低眼壓6-7mmHg。
在肝腎損傷患者中進(jìn)行了0.004%曲伏前列素滴眼液的研究。從這些患者的血液學(xué)、血液化學(xué)和尿液分析的實(shí)驗(yàn)室數(shù)據(jù)中未觀察的臨床相關(guān)變化。
【適應(yīng)癥】:
降低開角型青光眼或高眼壓癥患者升高的眼壓，這些患者對(duì)使用其它降眼壓藥不耐受或療效不佳（多次用藥后不能達(dá)到目標(biāo)IOP）。
【用法用量】:
推薦用量每晚1次，每次滴滴入患眼。劑量不能超過每天1次，因?yàn)轭l繁使用會(huì)降低藥物的降眼壓效應(yīng)。本品的降眼壓作用大約在用藥2小時(shí)后開始出現(xiàn)，在12小時(shí)達(dá)到最大。本品可以和其它眼局部用藥一起用于降眼壓。同時(shí)使用不止一種眼藥時(shí)，每種藥物的滴用時(shí)間至少間隔5分鐘。
西藥→臨床?？朴盟幬铩?a href="/w/%E7%9C%BC%E7%A7%91%E7%94%A8%E8%8D%AF" title="眼科用藥">眼科用藥→腎上腺皮質(zhì)激素類藥物
更新：2009年06月04日
曲伏前列素滴眼液 蘇為坦 說明書
請(qǐng)仔細(xì)閱讀說明書并在醫(yī)師指導(dǎo)下使用
藥品名稱：
曲伏前列素滴眼液
生產(chǎn)企業(yè)：
美國愛爾康眼藥廠（Alcon Laborator
批準(zhǔn)文號(hào)：
注冊(cè)證號(hào)H20040770防偽說明
劑 型：
滴眼劑（Eye Drop）
醫(yī)保類型：
否
規(guī) 格：
2.5ml:0.1mg
OTC類別：
否
關(guān)聯(lián)科室：
-
參考價(jià)格：
三百左右.
關(guān)聯(lián)病癥：
開角型青光眼 眼壓升高 高眼壓癥 眼壓
用藥安全必讀
1、對(duì)曲伏前列素，苯扎氯銨或藥物的任何成分過敏者禁用。
2、急性眼部感染的患者應(yīng)禁止使用本品。
【通用名稱】
曲伏前列素
【商品名稱】
蘇為坦
【拼 音 名】
Qufu qianliesu diyanye
【英 文 名】
Travoprost Eye Drops
【成 份】
曲伏前列素
【性 狀】
本品為無色至淡黃色澄明液體。
【適 應(yīng) 癥】
降低開角型青光眼或高眼壓癥患者升高的眼壓，這些患者對(duì)使用其它降眼壓藥不耐受或療效不佳（多次用藥后不能達(dá)到目標(biāo)IOP）。
【用法用量】
推薦用量每晚1次，每次滴滴入患眼。劑量不能超過每天1次，因?yàn)轭l繁使用會(huì)降低藥物的降眼壓效應(yīng)。本品的降眼壓作用大約在用藥2小時(shí)后開始出現(xiàn)，在12小時(shí)達(dá)到最大。本品可以和其它眼局部用藥一起用于降眼壓。同時(shí)使用不止一種眼藥時(shí)，每種藥物的滴用時(shí)間至少間隔5分鐘。
1、最常見眼部不良反應(yīng)是眼充血，見于35%-50%的患者。
（1）大約3%的患者因結(jié)膜充血停止用藥。
（2）5-10%的眼部不良反應(yīng)包括視力下降，眼部不適，異物感，疼痛，瘙癢。
（3）1-4%的眼部不良反應(yīng)包括視力異常、眼瞼炎、視力模糊、白內(nèi)障、炎性細(xì)胞、結(jié)膜炎、干眼、眼部不適、房閃、虹膜異色、角膜炎、瞼緣結(jié)痂、畏光、結(jié)膜下出血和流淚。
2、非眼部不良反應(yīng)占1~5%，包括外傷、心絞痛、焦慮、關(guān)節(jié)炎、背痛、心動(dòng)過緩、氣管炎、胸痛、感冒綜合癥、抑郁、消化不良、胃腸功能紊亂、頭痛、高膽固醇血癥、高血壓、低血壓、感染、疼痛、前列腺功能紊亂、竇炎、尿失禁和尿道感染。
【禁 忌】
對(duì)曲伏前列素，苯扎氯銨或藥物的任何成分過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1、據(jù)報(bào)告多劑量包裝的眼局部用藥在使用過程中，可引發(fā)細(xì)菌性角膜炎。
2、眼藥瓶可能不經(jīng)意的被患者污染，而多數(shù)患者常常伴發(fā)角膜疾病或角膜上皮有缺損。
3、患者虹膜棕色素可能逐步增加，這些改變可能在幾個(gè)月或幾年都不被發(fā)現(xiàn)（警告）。在多色素虹膜患者中，眼部顏色的改變最明顯，例如：棕-蘭、棕-灰、棕-黃和棕-綠；然而這種改變也出現(xiàn)在棕色眼的患者中。根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，這種顏色的改變是由于虹膜基質(zhì)色素細(xì)胞內(nèi)容物增加的結(jié)果，但目前對(duì)其作用機(jī)制尚未清楚。通常棕色素從受影響眼的瞳孔周圍向外周呈向心性分布，但整個(gè)虹膜或部分虹膜顏色會(huì)變深。患者應(yīng)根據(jù)情況定期進(jìn)行檢查，直到加深逐漸明顯。如果色素沉著發(fā)生應(yīng)停止治療。具有眼部感染史（虹膜炎/葡萄膜炎）患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品。
4、急性眼部感染的患者應(yīng)禁止使用本品。
5、高列腺素F2ao類似物在治療期間有黃斑水腫包括黃斑囊樣不腫的報(bào)道。這些主要見于無晶體患者，晶體后囊膜破裂的假晶體患者或有黃斑水腫危險(xiǎn)因素的患者。本品在這類患者中使用時(shí)需謹(jǐn)慎。
6、尚未對(duì)本品治療閉角型、炎癥性或新生血管性青光眼進(jìn)行評(píng)價(jià)。
7、在佩戴接觸性鏡片期間應(yīng)禁止使用0.004%曲伏前列素滴眼液?；颊邞?yīng)注意含有苯扎氯銨的0.004%曲伏前列素滴眼液可能被接觸性鏡片吸收，因此在使用本品前應(yīng)將接觸性鏡片摘除。在滴入本品15分鐘后再重新戴入鏡片。
【關(guān)聯(lián)疾病】
原發(fā)性開角型青光眼 開角型青光眼 高眼壓癥 正常眼壓性青光眼 高眼壓癥 外傷性低眼壓
【國家基本藥物】
-
【新藥特藥】
【進(jìn)口藥品】
是
【中藥保護(hù)品種】
-
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚未在妊娠婦女中進(jìn)行充分和良好對(duì)照的研究。只有在懷孕期間證明對(duì)胎兒有益，才可使用本品。哺乳期母親：哺乳大鼠的研究顯示，放射性同位素標(biāo)記的曲伏前列素和/或它的代謝產(chǎn)物會(huì)分泌到乳汁中。是否這種藥物或它的代謝物會(huì)分泌到人類乳汁尚不清楚。因?yàn)樵S多藥物會(huì)分泌到乳汁中，所以在哺乳期婦女中應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)特別小心。
【兒童用藥】
未對(duì)兒童應(yīng)用的安全性和有效性進(jìn)行研究。
【老年用藥】
老年患者與成年患者在療效和不良反應(yīng)方面總體上無明顯差別。
【藥物相互作用】
【藥代動(dòng)力學(xué)】
吸收：曲伏前列素通過角膜吸收，被水解為具有生物學(xué)活性的游離酸。4個(gè)劑量藥代研究（總共有107名受試者）顯示，2/3患者的游離酸的血漿濃度低于0.01ng/ml（分析的定量限）。在可計(jì)量血漿濃度的受試者中(N=38)，平均血漿Cmax為0.018±007ng/ml(范圍從0.01到0.052ng/ml)，并在30分鐘內(nèi)達(dá)到最高峰。從這些結(jié)果我們可以認(rèn)為曲伏前列素的血漿半衰期為45分鐘。第1天和第7天間的血漿濃度無差異，顯示較早的穩(wěn)態(tài)且無顯著蓄積現(xiàn)象。代謝：曲伏前列素是異丙酯前體，能很快被角膜酯酶水解為具有生物學(xué)活性的游離酸，在全身代謝中，曲伏前列素游離酸能被氧化代謝為非活性代謝產(chǎn)物。生物轉(zhuǎn)化包括a碳酸鏈的β-氧化產(chǎn)生1,2-二醇，和1，2，3，4-四醇的類似物、15-羥基部分氧化，及13,14雙鍵還原作用。排泄：曲伏前列素游離酸從血漿中的排泄非常迅速、通常在給藥后的1小時(shí)內(nèi)就會(huì)低于限量。從14多患者中評(píng)估曲伏前列素最終排泄的半衰期，在曲伏前列素眼局部用藥中，有低于2%的曲伏前列素游離酸在4小時(shí)內(nèi)從尿中排出。
【藥品鑒別】
【藥理毒理】
作用機(jī)理：曲伏前列素游離酸是一種選擇性的FP前列腺類受體激動(dòng)劑，據(jù)報(bào)道FP前列腺素類受體激動(dòng)劑可通過增加葡萄膜鞏膜通路房水外流的機(jī)制來降低眼壓。至今尚未清楚其準(zhǔn)確的作用機(jī)制。致癌、致突變，生育能力的損害：在大鼠和小鼠皮下給予10,30或100ug/kg/天的兩年致癌性研究中未發(fā)現(xiàn)致突變作用。但在100ug/kg/天的劑量，雄性大鼠僅治療了82周，在小鼠的研究中示達(dá)到最大耐受劑量(MTD)。按照血漿有效藥物量，高劑量(100ug/kg)相當(dāng)于人眼用推薦最在劑量(MRHOD)0.04ug/kg暴露量的400倍以上。典伏前列素在艾姆斯氏試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及大鼠染色體畸變?cè)囼?yàn)中都未發(fā)現(xiàn)致突變作用。在另一項(xiàng)（兩項(xiàng)中的一項(xiàng)）小鼠淋巴瘤試驗(yàn)中，高濃度的曲伏前列素只在有大鼠S-9活性酶存在時(shí)才有輕微的致突變作用。曲伏前列素在雌雄大鼠和小鼠中皮下使用，用量達(dá)到10ug/kg/天（人眼用推薦最大劑量的250倍），不影響交配或生育能力指數(shù)。在此劑量下，黃體平均數(shù)量減少，植入后的失敗增加。但是在3ug/kg/天（人眼用推薦最大劑量的75倍）下黃體數(shù)量無改變.
【貯 藏】
2℃－25℃下保存。
【包 裝】
1支/盒
【有 效 期】
18個(gè)月
【產(chǎn) 地】
美國
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