戊硫巴比妥鈉
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藥物名稱： 硫噴妥鈉
藥物別名： 戊硫巴比妥鈉，Sodium Pentothal，PENTOTHAL
英文名稱： Thiopental Sodium
說 明： 注射用硫噴妥鈉：每支0.5g；1g（含無水碳酸鈉6％）。
功用作用： 為超短時作用的巴比妥類藥物，常用于靜脈麻醉、誘導(dǎo)麻醉、基礎(chǔ)麻醉、抗驚厥以及復(fù)合麻醉等?？赏ㄟ^胎盤屏障影響胎兒血液循環(huán)和呼吸。
用法用量：
（1）靜脈麻醉 一般多用5％或2.5％溶液，緩慢注入。成人，1次～8mg／kg，經(jīng)30秒左右即進(jìn)入麻醉，神智完全消失，但肌肉松弛不完全，也不能隨意調(diào)節(jié)麻醉深度，故多用于小手術(shù)。如病人有呼吸快、發(fā)聲、移動等現(xiàn)象，即為蘇醒的表現(xiàn)，可再注射少量以持續(xù)麻醉。劑量：1次g（即5％溶液20ml）。
（2）基礎(chǔ)麻醉 用于小兒、甲狀腺功能亢進(jìn)癥及精神緊張病人。每次灌腸30mg／kg（多用于小兒）；或肌注，每次成人0.5g，小兒15～20mg／kg，以2.5％溶液，作深部肌注。
（3）誘導(dǎo)麻醉 一般用2.5％溶液緩慢靜注，1次g（1次不超過0.5g），繼以乙醚吸入。
（4）抗驚厥 每次靜注0.05～0.1g。
注意事項：
（1）潮解后或配成溶液后，易變質(zhì)而增加毒性，故如安瓿已破裂，或其中粉末不易溶解而有沉淀，或溶液帶顏色，即表示已變質(zhì)，不宜再用。
（2）容易引起呼吸抑制及喉痙攣，故注射宜緩慢。如出現(xiàn)呼吸微弱，乃至呼吸停止，應(yīng)即停止注射。使用時必須備以氣管插管、人工呼吸機(jī)及氧氣。
（3）用后無嘔吐、頭痛等副作用，但常引起喉痙攣、支氣管收縮，故麻醉前最好給予阿托品以作預(yù)防。如心搏減少，血壓降低，立即注射腎上腺素或麻黃堿。
（4）藥液不可漏出血管外或皮下。
（5）休克未糾正前及心力衰竭者禁用。肝功能不全、低血壓、支氣管哮喘患者、新生兒、腎上腺皮質(zhì)、甲狀腺功能不全者慎用。
（6）對巴比妥類過敏者禁用。
（7)過量解救藥為：戊四氮
【性狀】淡黃色粉末，有潮解性，易溶于水，水溶液（1：40）呈強堿性（ph9.5～11.2）。能溶于酒精，有蒜樣臭味。
【藥理及應(yīng)用】為超短時作用的巴比妥類藥物，常用于靜脈麻醉、誘導(dǎo)麻醉、基礎(chǔ)麻醉、抗驚厥以及復(fù)合麻醉等。
（1）靜脈麻醉 一般多用5％或2.5％溶液，緩慢注入。成人，1次～8mg／kg，經(jīng)30秒左右即進(jìn)入麻醉，神智完全消失，但肌肉松弛不完全，也不能隨意調(diào)節(jié)麻醉深度，故多用于小手術(shù)。如病人有呼吸快、發(fā)聲、移動等現(xiàn)象，即為蘇醒的表現(xiàn)，可再注射少量以持續(xù)麻醉。極量：1次g（即5％溶液20ml）。
（2）基礎(chǔ)麻醉 用于小兒、甲狀腺功能亢進(jìn)癥及精神緊張病人。每次灌腸30mg／kg（多用于小兒）；或肌注，每次成人0.5g，小兒15～20mg／kg，以2.5％溶液，作深部肌注。
（3）誘導(dǎo)麻醉 一般用2.5％溶液緩慢靜注，1次g（1次不超過0.5g），繼以乙醚吸入。
（4）抗驚厥 每次靜注0.05～0.1g。
【注意】
（1）潮解后或配成溶液后，易變質(zhì)而增加毒性，故如安瓿已破裂，或其中粉末不易溶解而有沉淀，或溶液帶顏色，即表示已變質(zhì)，不宜再用。
（2）容易引起呼吸抑制及喉痙攣，故注射宜緩慢。如出現(xiàn)呼吸微弱，乃至呼吸停止，應(yīng)即停止注射。使用時必須備以氣管插管、人工呼吸機(jī)及氧氣。
（3）用后無嘔吐、頭痛等副作用，但常引起喉痙攣、支氣管收縮，故麻醉前最好給予阿托品以作預(yù)防。如心搏減少，血壓降低，立即注射腎上腺素或麻黃堿。
（4）藥液不可漏出血管外或皮下。
（5）休克未糾正前及心力衰竭者禁用。肝功能不全、低血壓、支氣管哮喘患者、新生兒、腎上腺皮質(zhì)、甲狀腺功能不全者慎用。
（6）對巴比妥類過敏者禁用。
［不良反應(yīng)］1、血管外注射可引起注射局部疼痛及腫脹。
2、動脈注射時立即出現(xiàn)劇烈疼痛，并向末梢放射，一年期皮膚蒼白及動脈小試，這是由于血管痙攣，血流減少所致。內(nèi)膜損害還可導(dǎo)致血栓形成，并可引起肌肉萎縮及手指壞死等嚴(yán)重后果，臨床上已有因此而截肢的報道。
3、靜注過快或反復(fù)多次給藥，以至總用量偏大，可導(dǎo)致血壓下降和呼吸抑制。
4、臨床常規(guī)劑量注射后，血漿組胺濃度明顯上升，達(dá)正常的350％，但很快在10分鐘內(nèi)恢復(fù)正常。真正的過敏反應(yīng)很少發(fā)生。
5、哮喘患者可致支氣管痙攣。血容量不足或腦外傷時，容易出現(xiàn)低血壓和呼吸抑制，甚至心搏驟停。心血管病、低血壓休克、重癥肌無力及呼吸困難、氣道堵塞或支氣管哮喘等患者，尤其是衰弱者，給藥后呼吸抑制、呼吸暫停、血壓驟降、心排出量降低的發(fā)生率增高，常顯示病情危急。
6、有少數(shù)病例可出現(xiàn)異常的反應(yīng)，如神智持久不清醒、興奮亂動、幻覺、顏面、口唇或眼臉腫脹、皮膚紅暈、瘙癢或皮疹、腹痛、全身或局部肌肉震顫、呼吸不規(guī)則或困難，甚至出現(xiàn)心律失常。臨床文獻(xiàn)已有因此而致死的報道。是否為藥物過敏所致，尚有爭論。此時應(yīng)立即給予有效的對癥治療。
7、全麻誘導(dǎo)過程中，麻醉偏淺而外來刺激過強，包括使用喉鏡、氣管內(nèi)插管等會引起頑固的喉痙攣?，F(xiàn)在由于琥珀膽堿等肌松藥的應(yīng)用，這一危險已明顯減少。
8、即使已進(jìn)入中等深度的全麻，遇到痛刺激，仍可能出現(xiàn)不能自制的亂動、嗆咳或呃逆。
9、蘇醒中常見寒戰(zhàn)、均可自行消失?！ ?/p>
注射用硫噴妥鈉
英文名：Thiopental Sodium for Injection
漢語拼音名：Zhusheyonɡ Liupentuonɑ
本品主要成份為：硫噴妥鈉，另加無水碳酸鈉。其化學(xué)名稱為：(±)-5-乙基-5-(1-甲基丁基)-2-硫代巴比酸鈉。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C11H17N2NaO2S
分子量：264.33
【性狀】
本品為滅菌的淡黃色粉末。
【藥理毒理】
本品脂溶性高，靜脈注射后迅速通過血-腦屏障，對中樞系統(tǒng)產(chǎn)生抑制作用，依所用劑量大小，出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、安眠及意識消失等不同的作用。本品可降低腦耗氧量及腦血流量，在腦缺氧時對腦起到保護(hù)作用。有抑制交感神經(jīng)、興奮迷走神經(jīng)的作用，如有嚴(yán)重刺激時可引起喉痙攣及氣管痙攣；對循環(huán)和呼吸系統(tǒng)的抑制，與給藥劑量及注入速度相關(guān)，大量快速注射，因直接抑制心肌和左心室功能及呼吸中樞，可使血壓明顯下降，呼吸微弱或停止；對肝、腎功能無明顯影響，大劑量時對肝功能有一過性輕微抑制；術(shù)中低血壓可使尿量減少，藥物排泄時間延長；可降低眼壓，但不影響糖代謝；可通過胎盤影響胎兒，使出生后的新生兒四肢無力，反應(yīng)遲鈍。
【藥代動力學(xué)】
本品有較高的脂溶性，pKa為7.6。靜脈注射后1分鐘內(nèi)55%的藥物進(jìn)入心、腦、肝、腎等血管豐富的組織，血漿濃度急速下降，隨后約80%逐漸轉(zhuǎn)移到肌肉組織，注藥30分鐘后達(dá)高峰，腦等組織的濃度下降至麻醉水平以下而蘇醒。此時脂肪組織藥物逐漸增多，肌肉中藥物濃度逐漸下降，約經(jīng)2.5小時蓄于脂肪組織的藥物濃度達(dá)高峰，爾后藥物再由脂肪組織中慢慢釋放，使病人又出現(xiàn)延遲性睡眠。本品幾乎全部在肝內(nèi)經(jīng)微粒體酶代謝為氧化物，經(jīng)腎和腸道約需6～7天排完。僅0.3%以原形隨尿排出，血漿蛋白結(jié)合率為72%～86%。
靜脈全麻藥。用于全麻誘導(dǎo)，復(fù)合全麻及小兒基礎(chǔ)麻醉。
【用法用量】
臨用前，用滅菌注射用水溶解成2.5%溶液后應(yīng)用。
常用量 靜脈注射成人一次按體重4～8mg/kg。老年人應(yīng)減量至2～2.5mg/kg；肌內(nèi)注射小兒一次按體重5～10mg/kg。
極量 靜脈注射一次全麻總用量1g。
【不良反應(yīng)】
（1）本品易致呼吸抑制，靜注時速度宜緩慢。
（2）可引起咳嗽、喉與支氣管痙攣。
（4）劑量過大或注射速度過快，易導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓和呼吸抑制；較大劑量可出現(xiàn)長時間延遲性睡眠。
（5）少數(shù)病例會出現(xiàn)異常反應(yīng)，如神智持久不清、興奮亂動、幻覺、皮膚及面部紅暈、口唇或眼瞼腫脹、瘙癢或皮疹、腹痛、全身發(fā)抖或局部肌肉震顫、呼吸不規(guī)則或困難、甚至出現(xiàn)心律失常，應(yīng)立即作有效的對癥治療。
（6）蘇醒中常出現(xiàn)寒戰(zhàn)發(fā)抖,一般可自行消失,如長時間昏睡不夠清醒、頭痛以及惡心嘔吐時,應(yīng)引起重視,須加強監(jiān)護(hù)防出意外。
【禁忌】
休克低血壓未糾正前及心力衰竭患者以及卟啉癥等禁用。
【注意事項】
（1）本品水溶液不穩(wěn)定，應(yīng)臨用前配制，如發(fā)現(xiàn)沉淀、渾濁或變色即不能應(yīng)用。
（2）本品呈強堿性，2.5%溶液pH在10以上，靜脈注射可引起組織壞死；誤入動脈可出現(xiàn)血管痙攣、血栓形成，重者肢端壞死；肌內(nèi)注射易致深層肌肉無菌性壞死，無特殊情況不要應(yīng)用。
（3）用于血容量不足或腦外傷患者，易出現(xiàn)低血壓和呼吸抑制危象，甚致心搏驟停。
（4）用藥時注意監(jiān)測呼吸深度和頻率、血壓、脈搏、心律以及呼吸和循環(huán)功能等。
（5）粘液水腫、阿狄森氏病、重癥肌無力患者等也應(yīng)慎用。
（6）嚴(yán)重肝、腎、甲狀腺功能不全及新生兒慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品能透過胎盤屏障，孕婦用量大，可能導(dǎo)致胎兒窒息。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
老人用量偏大，清醒遲延持久，在似醒非醒的過程中，可因窒息而暴死。故老年人用量應(yīng)酌減。
【藥物相互作用】
（1）與巴比妥藥物間存在交叉過敏。
（2）本品與酸性藥物配伍即出現(xiàn)沉淀。
（3）因有明顯抑制呼吸作用，與嗎啡等中樞神經(jīng)抑制藥合用作用加強，應(yīng)適當(dāng)減量。
（4）與降壓藥并用，包括利尿劑、中樞性降壓藥、腎上腺素能神經(jīng)末梢藥如利血平等、交感神經(jīng)節(jié)阻滯藥如曲咪芬以及鈣通道阻滯藥。同時應(yīng)適當(dāng)減少本品用量并減慢注射速度，以免血壓劇降、心血管虛脫或休克。
（5）與大量的氯胺酮同時并用，常出現(xiàn)呼吸慢而淺，兩藥均應(yīng)減量。
（6）與靜脈注射硫酸鎂并用，中樞抑制加深。
（7）與吩噻嗪類藥物尤其是異丙嗪并用時在血壓下降的過程中，中樞神經(jīng)可先出現(xiàn)興奮，而后進(jìn)入抑制。
與下列藥物配伍禁忌：阿米卡星，青霉素G，甲氧西林，頭孢匹林，克林霉素，氯霉素，葡萄糖，茶苯海拉明，苯海拉明，麻黃堿，胰島素，轉(zhuǎn)化糖，果糖，間羥胺，去甲腎上腺素，纖溶酶，噴他佐辛，普魯卡因，丙氯拉嗪，丙嗪，碳酸氫鈉，磺胺異惡唑，琥珀酰膽堿，紅霉素葡庚糖酸鹽，紅霉素乳糖醛酸鹽，四環(huán)素。
【規(guī)格】
（1）0.5g
（2）1g
【貯藏】
遮光，密閉保存。
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