醫(yī)院藥學/抗瘧藥
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在抗瘧藥中，氯喹、伯氨喹和乙胺嘧啶仍然分別是目前控制瘧疾癥狀發(fā)作，防止瘧疾復發(fā)和傳播以及預防瘧疾的首選藥物。我國創(chuàng)造的咯萘啶療效與氯喹相當，也可用于腦惡性瘧疾的搶救。我國從青蒿中分離出有效成分青蒿素抗瘧作用快，副作用輕微，且對耐藥蟲株有效，但復發(fā)率高為其缺點。近年研究的哌喹及甲氟喹等均是治療耐藥蟲株感染的重要藥物。新近報道的硝喹，副作用輕微而抗蟲譜廣，值得重視。
1．氯喹（氯喹啉Chlorquine）
（1）不良反應；一般不良反應有頭昏、頭痛、乏力、胃腸道反應、皮膚瘙癢、耳鳴等。飯后服用可減輕。但劑量較大，用藥時間較長，可出現(xiàn)嚴重的毒性反應，宜注意。
1）視網膜損害；在視網膜內有高濃集，約80倍于肝濃度，因此，大劑量久服可致視網膜損害，早期可見暗適應減退和色覺障礙，隨后出現(xiàn)中心性暗點，視力大受影響。嚴重者出現(xiàn)視網膜動脈收縮，水腫及視野縮小，則較難恢復。此反應可能與本品影響蛋白質合成，抑制巰基酶活性，從而干擾視網膜維生素A代謝有關。
2）心臟抑制：對心肌和傳導系統(tǒng)有抑制作用，嚴重時可發(fā)生阿-斯綜合征，因此不宜靜脈推注。由于肌內注射吸收迅速，特別對小兒危險性更大，除非必要時一般不宜肌注。
3）皮膚反應：可出現(xiàn)皮膚干燥、瘙癢皮疹、甚至剝脫性皮炎。有牛皮癬者慎用。
4）其他：長期服用本品的孕婦出現(xiàn)胎兒視網膜和第八對腦神經損害。因此孕婦慎用。偶見白細胞減少。
（2）相互作用：不宜一保泰松并用，因兩者均可引起皮膚反應；不宜與單胺氧化酶抑制劑并用，以免增加毒性；宜與氟羥強的松龍合用、因易致剝脫性紅皮病；據報道，與奎寧并用治療惡性瘧可致拮抗；氯喹同類藥物（氨酚喹、羥基氯喹等）能抑制氯喹代謝，二者并用時可使氯喹血中濃度增高。
2．伯氯喹（伯喹，伯氯喹啉，Primaquine）
（1）不良反應
1）消化系統(tǒng)：毒性較其他抗瘧藥大。若每日劑量達到30mg（鹽基），易發(fā)生倦乏、頭昏、惡心、嘔吐、腹痛等不良反應，停藥后可消失。
2）造血系統(tǒng)：少數(shù)特異質者可發(fā)生急性溶血性貧血，臨床表現(xiàn)有黃疸的醬油色尿，這是由于患者紅細胞內缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6-PD），影響了紅細胞內的遞氫過程，導致還原型谷胱甘肽生成減少，從而使紅細胞不能抗御伯氨喹的羥化代謝產物的氧化破壞而發(fā)生溶血，還可出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥，有紫紺、氣緊等缺氧癥狀，可靜脈注射美藍1~2mg/kg解救。少數(shù)患者還可出現(xiàn)粒細胞減少或缺乏。
3）孕婦忌用，急性細菌和病毒感染及糖尿病者慎用，因這些疾病可增加溶血。
（2）相互作用：不宜與其他具有溶血作用或抑制骨髓造血作用的藥物合用，不宜與氯胍合用，因能抑制本品代謝失活而增加其毒性。
3．奎寧(金雞鈉霜，Quinine，Chinine)
（1）不良反應
1）神經系統(tǒng)：大劑量易致第八對腦神經及視神經損害，嚴重者可有耳聾、眩暈、復視、視野縮小出現(xiàn)暗點。有耳聾、前庭障礙、視神經炎者禁用。
2）心血管系統(tǒng)：有抑制心臟作用，靜脈推注易致休克，不宜采用；靜脈滴注亦宜密切注意觀察血壓變化；肌肉注射可引起組織壞死，必要時采用深部臀肌注射。
3）造血系統(tǒng)：少數(shù)特異質者可發(fā)生急性溶血反應，宜注意。
4）其他：霉素性較大，成人口服致死量約為8g，每日用量超過1g，或用藥較久，常出現(xiàn)耳鳴、眼花、頭痛、惡心、嘔吐及視、聽力減退等金雞鈉反應，停藥后常要恢復；高敏性者即使小量亦可出現(xiàn)上述癥狀，宜加注意。
5）致畸性：大劑量有致畸和興奮子宮平滑肌作用。
（2）相互作用：1）常與伯氨喹或乙胺嘧啶合用時，以獲得根治和增強防治耐藥蟲株效力。2）不宜與氨基糖甙類抗生素、呋喃苯胺酸、利尿酸并用，以免增強對第八對腦神經的損害。
4．青蒿素（青蒿素Artiannuin，Artemisinin）
(1)不良反應
1）消化系統(tǒng)：不良反應很少，3.4%的病例可出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛和腹瀉等消化道癥狀。
2）造血系統(tǒng)：個別人偶見一過性轉氨酶升高及皮疹。
3）其他：肌注部位較淺時，易致局部疼痛和硬塊。
（2）相互作用：與甲氧芐氨嘧啶并用有增效作用，并可減少近期復發(fā)。
參看
 抗寄生蟲藥物的不良反應與相互作用 | 抗阿米巴及抗滴蟲藥  |
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