黃連素
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黃連素(berberine)
黃連素在臨床中一直作為非處方藥用于治療腹瀉，但是現(xiàn)代藥理學(xué)研究證實(shí)黃連素具有顯著的抗心力衰竭、抗心律失常、降低膽固醇、抗制血管平滑肌增殖、改善胰島素抵抗、抗血小板、抗炎等作用，因而在心血管系統(tǒng)和神經(jīng)系統(tǒng)疾病方面將可能有廣泛、重要的應(yīng)用前景，日益受到重視。
黃連素是一種重要的生物堿，是我國(guó)應(yīng)用很久的中藥?？蓮?a href="/w/%E9%BB%84%E8%BF%9E" title="黃連">黃連、黃柏、三顆針等植物中提取。它具有顯著的抑菌作用。常用的鹽酸黃連素又叫鹽酸小檗堿，其化學(xué)結(jié)構(gòu)如圖所示。黃連素能對(duì)抗病原微生物，對(duì)多種細(xì)菌如痢疾桿菌、結(jié)核桿菌、肺炎球菌、傷寒桿菌及白喉桿菌等都有抑制作用，其中對(duì)痢疾桿菌作用最強(qiáng)，常用來(lái)治療細(xì)菌性胃腸炎、痢疾等消化道疾病。臨床主要用于治療細(xì)菌性痢疾和腸胃炎，它無(wú)抗藥性和副作用。
用中醫(yī)學(xué)解釋，此類藥物性涼，能清除邪熱或虛熱，清除有害毒物，自古以來(lái)就是中醫(yī)手中的一味清熱解毒良藥。通常每次口服0.1~0.5克，每日三次?！ ?/p>
黃連素：居家良藥勿越界使用
黃連素是眾多治療腹瀉藥物中最為大家熟知、價(jià)格便宜、服用簡(jiǎn)單、攜帶方便的藥物之一。所以，幾乎家家戶戶備有此藥，無(wú)論出差還是旅游，黃連素更是人們的必備藥物之一。許多人在腹瀉時(shí)第一時(shí)間就會(huì)想起它。應(yīng)當(dāng)說(shuō)，它是一種物美價(jià)廉的好藥。不過(guò)，要用好它，還是有許多訣竅的。
在兩年多前，國(guó)家藥監(jiān)局曾公布了一批停用的藥品，其中包括復(fù)方黃連素片和復(fù)方黃連素注射液，有媒體誤報(bào)黃連素已停用，引起了很大的誤會(huì)。所謂的“復(fù)方黃連素”，是按照地方標(biāo)準(zhǔn)生產(chǎn)的藥物，此次停用是因?yàn)椤百|(zhì)量不可控”，該藥與我們常說(shuō)的黃連素是完全不同的藥物。黃連素仍收錄于國(guó)家基本藥品目錄，使用非常安全。
雖然黃連素是良藥，但不可亂用，應(yīng)正確選用。首先，對(duì)于全身性感染疾病，不適宜選擇黃連素，因?yàn)樗诜諛O差，幾乎停留在胃腸道，不易透過(guò)胃腸道進(jìn)入血液，所以只適合胃腸消化道炎癥性疾病。
其次，腹瀉的原因很多，總體可分感染性腹瀉，多呈急性腹瀉；非感染性腹瀉，多呈慢性腹瀉。由上面對(duì)黃連素藥理作用的介紹可知，黃連素只適用于感染性腹瀉。胃腸感染表現(xiàn)可輕可重，輕者僅腹痛、腹瀉，重者會(huì)有惡心、嘔吐、發(fā)熱寒戰(zhàn)、食欲不振，嚴(yán)重時(shí)導(dǎo)致脫水、酸中毒、休克。一般而言，對(duì)輕型炎癥可以選用黃連素，對(duì)于重型則必須合用抗感染作用強(qiáng)的抗生素。
而慢性非感染性腹瀉的病因復(fù)雜，腸易激綜合征、潰瘍性結(jié)腸炎、營(yíng)養(yǎng)不良、內(nèi)分泌疾病、肝硬化、尿毒癥、過(guò)敏性疾病、癌癥等，都可以導(dǎo)致慢性腹瀉。對(duì)非感染性的腹瀉、腹痛，黃連素是毫無(wú)作用的。像常見(jiàn)的過(guò)敏性蕁麻疹胃腸型，如果不采取解除過(guò)敏綜合治療，僅用黃連素是控制不了腹瀉的。而腸易激綜合征的患者，在吃2~3片黃連素后，腹痛、腹瀉常常會(huì)消失，但這并非黃連素的功勞。因?yàn)槟c易激綜合征是可自行緩解的疾病，但又是反復(fù)發(fā)病難以根治的病癥，其腹瀉癥狀的消失，與吃黃連素?zé)o關(guān)。
在日常生活中，有人為了避免腹瀉，在外出吃飯、游旅之時(shí)，提前吃上幾片黃連素，這種做法并不妥當(dāng)。因?yàn)檫@樣做，可以說(shuō)是一種對(duì)細(xì)菌的“挑逗”行為，會(huì)讓細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性。而且預(yù)防的劑量通常都不會(huì)太大，細(xì)菌在與藥物抵抗中容易“獲勝”。如果經(jīng)常這樣“鍛煉”細(xì)菌，只能使細(xì)菌“抵抗”經(jīng)驗(yàn)豐富，由弱變強(qiáng)，有害無(wú)益。
黃連素口服后，只停留在腸道內(nèi)不被吸收，故不良反應(yīng)很小。有科學(xué)家曾給小鼠按每千克體重8克的用量服用黃連素，24小時(shí)后尚有半數(shù)存活。如果換作60千克的人，相當(dāng)于每天吃上接近250克黃連素。當(dāng)然，“是藥三分毒”，口服黃連素后也可能會(huì)產(chǎn)生惡心、嘔吐、皮疹和藥物熱等不良反應(yīng)。而且，由于黃連素具有一定的固澀止瀉作用，有的人在服用黃連素之后腹瀉可能是止住了，但繼之又發(fā)生了便秘。另外，經(jīng)常服用黃連素易產(chǎn)生耐藥性，不僅不能消除腹瀉、腹痛，甚至還會(huì)加劇腹瀉、腹痛，以及其他一些想避免卻又忽視了的不良反應(yīng)。
藥理產(chǎn)品
本品含鹽酸小檗堿(C20H18ClNO4.2H2O)應(yīng)為標(biāo)示量的93.0％～107.0 ％。
【性狀】 本品為黃色片或糖衣片。
【鑒別】 取本品的細(xì)粉適量（約相當(dāng)于鹽酸小檗堿0.1g），加水10ml，緩緩加熱
使鹽酸小檗堿溶解，濾過(guò)，取濾液，照鹽酸小檗堿項(xiàng)下的鑒別試驗(yàn)，顯相同的反應(yīng)。
【檢查】 溶出度 取本品，照溶出度測(cè)定法（附錄Ⅹ C第一法），以水1000ml為
溶劑，轉(zhuǎn)速為每分鐘120 轉(zhuǎn)，依法操作，經(jīng)45分鐘時(shí)，取溶液5ml,濾過(guò)，取續(xù)濾液2ml
置25ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（附錄Ⅳ A），在263nm 的波長(zhǎng)處
測(cè)定吸收度，按C20H18ClNO4.2H2O的吸收系數(shù)（E1% 1cm）為724 計(jì)算出每片的溶出量。
限度為標(biāo)示量的70％，應(yīng)符合規(guī)定。
其他 應(yīng)符合片劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定（附錄Ⅰ A）。
【含量測(cè)定】 取本品20片，如為糖衣片，注意除去糖衣，精密稱定，研細(xì)，精密
稱取適量（約相當(dāng)于鹽酸小檗堿0.3g），置燒杯中，加沸水150ml ，攪拌使鹽酸小檗堿
溶解，放冷，移入25ml量瓶中，照鹽酸小檗堿項(xiàng)下的方法，自“精密加重鉻酸鉀滴定液
(0.016 67mol/L)50ml,加水至刻度”起，依法測(cè)定。每1ml 重鉻酸鉀滴定液(0.01667
mol/L) 相當(dāng)于13.60mg 的C20H18ClNO4.2H2O。
【類別】 同鹽酸小檗堿。
【規(guī)格】 (1) 0.025g (2) 0.05g (3) 0.1g
【貯藏】 遮光，密封保存。
【性狀】本品為淡黃色糖衣片，除去糖衣后顯黃色。
【作用類別】本品為止瀉藥類非處方藥藥品。
【藥理毒理】本品為毛莨科植物黃連根莖中所含的一種主要生物堿，可由黃連、黃柏或三棵針中提取，也可人工合成。本品對(duì)細(xì)菌只有微弱的抑菌作用，但對(duì)痢疾桿菌、大腸桿菌引起的腸道感染有效。
【注意事項(xiàng)】
1.對(duì)本品過(guò)敏者、溶血性貧血患者禁用。
遺傳6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的兒童應(yīng)禁用，因本品可引起溶血性貧血以致黃疸。
2.妊娠期頭三個(gè)月慎用。
3.如服用過(guò)量過(guò)出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，請(qǐng)立即就醫(yī)。
4.當(dāng)藥品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。
5.兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。
6.請(qǐng)將此藥品放在兒童不能接觸的地方。
【用法用量】
口服，成人：一次-3片，一日3次；兒童用量見(jiàn)說(shuō)明書
【禁忌】溶血性貧血患者及葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者禁用。
藥理毒理
1. 含鞣質(zhì)的中藥與黃連素合用后，由于鞣質(zhì)是生物堿沉淀劑，二者結(jié)合，生成難溶性鞣酸鹽沉淀，降低療效。
2. 如正在服用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。
【不良反應(yīng)】口服不良反應(yīng)較少，偶有惡心、嘔吐、皮疹和藥熱，停藥后消失。
【作用類別】本品為止瀉藥類非處方藥藥品。
【適應(yīng)癥】用于腸道感染，如胃腸炎。
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