鹽酸利多卡因
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【 藥品名稱 】 鹽酸利多卡因注射液
【 英文名稱 】 Lidocaine Hydrochloride Injection
【 藥品別名 】 塞羅卡因（xylocaine）
本品主要成份為鹽酸利多卡因。化學(xué)名稱:N-(2，6二甲基苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物。
【 性 狀 】本品為無色的澄明液體。
【 孕婦及哺乳期婦女用藥 】本品透過胎盤, 且與胎兒蛋白結(jié)合高于成人，孕婦用藥后可導(dǎo)致胎兒心動過緩或過速，亦可導(dǎo)致新生兒高鐵血紅蛋白血癥。
【 兒童用藥 】
新生兒用藥可引起中毒,早產(chǎn)兒較正常兒半衰期長(3.16小時:1.8小時)
【 老年患者用藥 】
老年人用藥應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量,＞70 歲患者劑量應(yīng)減半.
【 藥物相互作用 】
(1)與西咪替丁以及與β受體阻斷劑如,普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用,利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制,利多卡因血濃度增加,可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),應(yīng)調(diào)整利多卡因劑量,并應(yīng)心電圖監(jiān)護(hù)及監(jiān)測利多卡因血藥濃度。
(2)與下列藥品有配伍禁忌: 苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普鈉，甘露醇，兩性霉素B,氨芐西林,美索比妥,磺胺嘧啶鈉。
【 藥物過量 】
【 規(guī) 格 】5ml:0.1g
目錄 |
藥理毒理
本品為酰胺類局麻藥。血液吸收后或靜脈給藥,對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙相作用,且可無先驅(qū)的興奮,血藥濃度較低時,出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和嗜睡、痛閾提高;隨著劑量加大,作用或毒性增強(qiáng),亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用;當(dāng)血藥濃度超過5μg.ml-1可發(fā)生驚厥.本品在低劑量時,可促進(jìn)心肌細(xì)胞內(nèi)k+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心律失常作用;在治療劑量時,對心肌細(xì)胞的電活動、房室傳導(dǎo)和心肌的收縮無明顯影響;血藥濃度進(jìn)一步升高,可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢,房室傳導(dǎo)阻滯,抑制心肌收縮力和使心排血量下降?！ ?/p>
藥代動力學(xué)
本品注射后,組織分布快而廣,能透過血-腦屏障和胎盤.本品麻醉強(qiáng)度大、起效快、彌散力強(qiáng),藥物從局部消除約需2小時,加腎上腺素可延長其作用時間.大部分先經(jīng)肝微粒酶降解為仍有局麻作用的脫乙基中間代謝物單乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增高,再經(jīng)酰胺酶水解,經(jīng)尿排出,約用量的10%以原形排出,少量出現(xiàn)在膽汁中?！ ?/p>
適應(yīng)癥
本品為局麻藥及抗心律失常藥.主要用于浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術(shù)時作粘膜麻醉用）及神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。 本品可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心動過速,亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心律失常.本品對室上性心律失常通常無效。
用法用量
1.麻醉用
(1)成人常用量:
①表面麻醉:2%-4%溶液一次不超過100mg.注射給藥時一次量不超過4.5mg/kg(不用腎上腺素)或每7mg/kg(用1:200000濃度的腎上腺素).
②骶管阻滯用于分娩鎮(zhèn)痛:用1.0%溶液,以200mg為限。
③硬脊膜外阻滯:胸腰段用1.5%-2.0%溶液,250-300mg。
④浸潤麻醉或靜注區(qū)域阻滯:用0.25%-0.5%溶液,50-300mg。
⑤外周神經(jīng)阻滯:臂叢(單側(cè))用1.5%溶液,250-300mg;牙科用2%溶液,20-100mg;肋間神經(jīng)(每支)用1%溶液,30mg,300mg為限;宮頸旁浸潤用0.5%-1.0%溶液,左右側(cè)各100mg;椎旁脊神經(jīng)阻滯(每支)用 1.0%溶液,30-50mg,300mg為限;陰部神經(jīng)用0.5%-1.0%溶液,左右側(cè)各100mg。
⑥交感神經(jīng)節(jié)阻滯: 頸星狀神經(jīng)用1.0%溶液,50mg; 腰麻用1.0%溶液,50-100mg.
⑦一次限量,不加腎上腺為200mg(4mg/kg),加腎上腺素為300-350mg(6mg/kg);靜注區(qū)域阻滯,極量4mg/kg;治療用靜注,第一次初量1-2mg/kg,極量4mg/kg,成人靜滴每分鐘以1mg為限;反復(fù)多次給藥,間隔時間不得短于45-60分鐘。
(2)小兒常用量 隨個體而異,一次給藥總量不得超過4.0-4.5mg/kg,常用0.25%-0.5%溶液,特殊情況才用1.0%溶液。
2.抗心律失常:
(1)常用量
①靜脈注射 1-1.5mg/kg體重(一般用50-100mg)作首次負(fù)荷量靜注2-3分鐘,必要時每5分鐘后重復(fù)靜脈注射1-2次,但1小時之內(nèi)的總量不得超過 300mg
. ②靜脈滴注 一般以5%葡萄糖注射液配成1-4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥.在用負(fù)荷量后可繼續(xù)以每分鐘1-4mg速度靜滴維持,或以每分鐘0.015-0.03mg/kg體重速度靜脈滴注.老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙時應(yīng)減少用量,以每分鐘 0.5-1mg靜滴.即可用本品0.1%溶液靜脈滴注,每小時不超過100mg。
(2)極量
靜脈注射1小時內(nèi)最大負(fù)荷量4.5mg/kg體重(或300mg).最大維持量為每分鐘4mg。
不良反應(yīng)
(1)本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),引起嗜睡、感覺異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應(yīng)。
(2)可引起低血壓及心動過緩.血藥濃度過高,可引起心房傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降?！ ?/p>
禁 忌
(1) 對局部麻醉藥過敏者禁用；
(2)阿-斯氏綜合征（急性心源性腦缺血綜合征）、預(yù)激綜合征、嚴(yán)重心傳導(dǎo)阻滯（包括竇房、房室及心室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯）患者靜脈禁用?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
(2)用藥期間應(yīng)注意檢查血壓、監(jiān)測心電圖,并備有搶救設(shè)備;心電圖P-R間期延長或QRS波增寬,出現(xiàn)其他心律失?；蛟行穆墒С＜又卣邞?yīng)立即停藥。
（3）對其他局麻藥過敏者，可能對本品也過敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼丁間尚無交叉過敏反應(yīng)的報道。
（4）本品嚴(yán)格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停。
（5）其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢，有蓄積作用，可引起中毒而發(fā)生驚厥。
（6）某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白結(jié)合也增加而降低了游離血藥濃度。
（7）用藥期間應(yīng)注意檢查血壓、監(jiān)測心電圖，并備有搶救設(shè)備；心電圖P-R間期延長或QRS波增寬，出現(xiàn)其他心律失?；蛟行穆墒С＜又卣邞?yīng)立即停藥。
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