孟魯司特鈉片
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孟魯司特鈉片（Montelukast Sodium Tablets），商品名白三平、順爾寧。本品適用于 15歲及15歲以上成人哮喘的預(yù)防和長(zhǎng)期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對(duì)阿斯匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的支氣管收縮。本品適用于 15歲及15歲以上成人以減輕季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎引起的癥狀。
本藥品被歸類(lèi)到哮喘、抗過(guò)敏用藥、過(guò)敏性哮喘等藥品分類(lèi)。
目錄 |
孟魯司特鈉片的副作用（不良反應(yīng)）
本品一般耐受性良好，不良反應(yīng)輕微，通常不需要終止治療。本品總的不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似。15歲及15歲以上哮喘患者:已在大約 2600名15歲及15歲以上的成年哮喘患者中進(jìn)行了臨床研究，評(píng)價(jià)了本品的使用情況。在兩項(xiàng)設(shè)計(jì)相似，安慰劑對(duì)照的12周臨床試驗(yàn)中，本品治療組中≥ 1%的患者出現(xiàn)的比安慰劑組高且與藥物相關(guān)的不良事件是腹痛和頭疼。但這些不良事件的發(fā)生率在兩組間無(wú)顯著差異。在臨床研究中，累積已有 544名患者使用本品治療至少6個(gè)月、253名患者治療1年、21名患者治療2年。隨著使用本品治療時(shí)間的延長(zhǎng)，不良事件發(fā)生的情況無(wú)改變。15歲及15歲以上季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎患者:已在 2199名15歲及15歲以上成年季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎患者中進(jìn)行了臨床研究，評(píng)價(jià)本品的安全性情況。每天早晨或夜間服用本品一次耐受性良好,不良反應(yīng)發(fā)生率與服用安慰劑類(lèi)似。在安慰劑對(duì)照的臨床研究中，本品治療組中的不良事件發(fā)生率低于1%，且未發(fā)現(xiàn)有與藥物相關(guān)，發(fā)生率高于安慰劑組的不良事件。在為期4周的安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，安全性情況與2周臨床試驗(yàn)一致。在所有的臨床研究中，嗜睡的發(fā)生率與安慰劑組相似。本品上市使用后有以下不良反應(yīng)報(bào)告：超敏反應(yīng)(包括過(guò)敏反應(yīng)、血管性水腫、皮疹、瘙癢、蕁麻疹和罕見(jiàn)的肝臟嗜酸性粒細(xì)胞浸潤(rùn))、夜夢(mèng)異常和幻覺(jué)、嗜睡、興奮，激惹、包括攻擊性行為，煩躁不安、失眠、感覺(jué)異常 /觸覺(jué)障礙及較罕見(jiàn)的癲癇發(fā)作、惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉，ALT和AST升高，罕見(jiàn)的膽汁淤積性肝炎;關(guān)節(jié)痛，包括肌肉痙攣的肌痛;出血傾向增加，挫傷;心悸;和水腫。
孟魯司特鈉片禁忌癥
對(duì)本品中任何成份過(guò)敏者禁用。
服用孟魯司特鈉片須注意的事項(xiàng)
口服本品治療哮喘急性發(fā)作的療效尚未確定。因此，不應(yīng)用于治療哮喘急性發(fā)作。雖然在醫(yī)師的指導(dǎo)下可逐漸減少合并使用的吸入皮質(zhì)類(lèi)固醇劑量，但不應(yīng)用本品突然取代吸入或口服皮質(zhì)類(lèi)固醇。接受包括白三烯受體拮抗劑在內(nèi)的抗哮喘藥物治療的患者，在減少全身皮質(zhì)類(lèi)固醇劑量時(shí)，極少病例發(fā)生以下一項(xiàng)或多項(xiàng)情況：嗜酸性粒細(xì)胞增多癥、血管性皮疹、肺部癥狀?lèi)夯?a href="/w/%E5%BF%83%E8%84%8F" title="心臟">心臟并發(fā)癥和 /或神經(jīng)病變(有時(shí)診斷為Churg-Strauss綜合征－一種系統(tǒng)性嗜酸細(xì)胞性血管炎)。雖然尚未確定這些情況與白三烯受體拮抗劑的因果關(guān)系，但在接受本品治療的患者減少全身皮質(zhì)類(lèi)固醇劑量時(shí)，建議應(yīng)加以注意并作適當(dāng)?shù)呐R床監(jiān)護(hù)。
無(wú)妊娠婦女研究資料，除非明確需要服藥，孕婦應(yīng)避免服用本品。尚不明確本品是否能分泌進(jìn)乳汁中。由于許多藥物均可分泌進(jìn)乳汁，本品應(yīng)慎重應(yīng)用于哺乳期婦女。
本品規(guī)格設(shè)計(jì)不適于兒童用藥。
孟魯司特鈉片的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書(shū)或向醫(yī)生詢(xún)問(wèn)。
15歲及15歲以上患有哮喘和/或季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎的患者每日一次，每次一片（10mg）。哮喘病人應(yīng)在睡前服用。季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎病人可根據(jù)自身的情況在需要時(shí)服藥。同時(shí)患有哮喘和季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎的病人應(yīng)每晚用藥一次。 一般建議: 以哮喘控制指標(biāo)來(lái)評(píng)價(jià)治療效果，本品的療效在用藥一天內(nèi)即出現(xiàn)。本品可與食物同服或另服。應(yīng)建議患者無(wú)論在哮喘控制還是惡化階段都堅(jiān)持服用。老年患者、腎功能不全患者、輕至中度肝損害的患者及不同性別的患者無(wú)需調(diào)整劑量。 孟魯司特鈉片 與其它治療哮喘藥物的關(guān)系 本品可加入患者現(xiàn)有的治療方案中。 減少合并用藥物的劑量: 支氣管擴(kuò)張劑: 單用支氣管擴(kuò)張劑不能有效控制的哮喘患者，可在治療方案中加入本品，一旦有臨床治療反應(yīng)（一般出現(xiàn)在首劑用藥后），根據(jù)患者的耐受情況，可將支氣管擴(kuò)張劑劑量減少。 吸入皮質(zhì)類(lèi)固醇:對(duì)接受吸入皮質(zhì)類(lèi)固醇治療的哮喘患者加用本品后，可根據(jù)患者的耐受情況適當(dāng)減少皮質(zhì)類(lèi)固醇的劑量。應(yīng)在醫(yī)療監(jiān)護(hù)下逐漸減量。某些患者可逐漸減量直至完全停用吸入皮質(zhì)類(lèi)固醇。但不應(yīng)當(dāng)用本品突然取代吸入皮質(zhì)類(lèi)固醇或遵醫(yī)囑。
孟魯司特鈉片藥物相作用
本品可與其它一些常規(guī)用于哮喘的預(yù)防和長(zhǎng)期治療及治療季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎的藥物合用。在藥物相互作用研究中，推薦劑量的本品不對(duì)下列藥物產(chǎn)生有臨床意義的藥代動(dòng)力學(xué)影響：茶堿、強(qiáng)的松、強(qiáng)的松龍、口服避孕藥（乙炔雌二醇 /炔諾酮 35/1）、特非那定、地高辛和華法林。在合并使用苯巴比妥的患者中，孟魯司特的血漿濃度 -時(shí)間曲線下面積(AUC)減少大約40%。但是不推薦調(diào)整本品的使用劑量。
孟魯司特鈉片成分或處方
本品主要成份為： 孟魯司特鈉
孟魯司特鈉片藥理作用
半胱氨酰白三烯( LTC 4 ，LTD 4 ，LTE 4 )是強(qiáng)效的炎癥介質(zhì)，由包括肥大細(xì)胞和嗜酸性粒細(xì)胞在內(nèi)的多種細(xì)胞釋放。這些重要的哮喘前介質(zhì)與半胱氨酰白三烯(CysLT)受體結(jié)合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT 1 )受體分布于人體的氣道(包括氣道平滑肌細(xì)胞和氣道巨噬細(xì)胞)和其他的前炎癥細(xì)胞(包括嗜酸性粒細(xì)胞和某些骨髓干細(xì)胞)。CysLTs與哮喘和過(guò)敏性鼻炎的病理生理過(guò)程相關(guān)。在哮喘中，白三烯介導(dǎo)的效應(yīng)包括一系列的氣道反應(yīng)，如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細(xì)胞聚集。在過(guò)敏性鼻炎中，過(guò)敏原暴露后的速發(fā)相和遲發(fā)相反應(yīng)中，鼻粘膜均會(huì)釋放與過(guò)敏性鼻炎癥狀相關(guān)的CysLTs。鼻內(nèi)CysLTs激發(fā)會(huì)增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的癥狀。本品是一種能顯著改善哮喘炎癥指標(biāo)的強(qiáng)效口服制劑。生物化學(xué)和藥理學(xué)的生物測(cè)定顯示，孟魯司特對(duì) CysLT 1 受體有高度的親和性和選擇性(與其它有藥理學(xué)重要意義的氣道受體如類(lèi)前列腺素、膽堿能和β-腎上腺素受體相比)。孟魯司特能有效地抑制LTC 4 、LTD 4 和LTE 4 與CysLT 1 受體結(jié)合所產(chǎn)生的生理效應(yīng)而無(wú)任何受體激動(dòng)活性。目前的研究認(rèn)為孟魯司特并不拮抗CysLT 2 受體。毒理研究:致癌性：大鼠口服劑量高達(dá) 200mg/kg/天、用藥106周的研究和小鼠口服劑量高達(dá)100mg/kg/天、用藥92周的研究中，都未發(fā)現(xiàn)孟魯司特鈉有致癌性。這些劑量相當(dāng)于成人推薦劑量的1000倍和500倍 * 。 致突變性：體外微生物突變試驗(yàn)和 V-79哺乳動(dòng)物細(xì)胞突變試驗(yàn)，本品試驗(yàn)結(jié)果陰性。體外大鼠肝細(xì)胞堿洗脫試驗(yàn)和中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)結(jié)果陰性。當(dāng)雄性或雌性小鼠口服本品高達(dá)1200mg/kg(3600mg/m 2 )(成人每天推薦劑量的6000倍 * )，未發(fā)現(xiàn)有誘導(dǎo)骨髓細(xì)胞染色體異常的作用。 生殖毒性：雄性大鼠口服孟魯司特鈉的劑量高達(dá) 800mg/kg/天和雌性大鼠口服劑量高達(dá)100mg/kg/天的研究中，未發(fā)現(xiàn)對(duì)生育和生殖 能的影 響，這些劑量分別高于成人推薦劑量的4000倍和500倍 * 。 在對(duì)發(fā)育的毒性研究中，當(dāng)給大鼠使用劑量高達(dá) 400mg/kg/天和給兔使用劑量高達(dá)100mg/kg/天的孟魯司特鈉時(shí)，未出現(xiàn)與治療相關(guān)的不良作用。在大鼠和兔中確實(shí)存在其胎兒 接觸到孟魯司特鈉的情況，并在哺乳 大鼠的乳汁中明顯檢測(cè)到孟魯司特鈉。 (* 按成人體重50kg計(jì))
孟魯司特鈉片貯藏方法
密閉，在涼暗干燥處保存。
市場(chǎng)上的孟魯司特鈉片
- 白三平
- 生產(chǎn)企業(yè)：四川大冢制藥有限公司
- 批準(zhǔn)字號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20064370
- 包裝規(guī)格：10mg(按孟魯司特計(jì))
- 順爾寧
- 生產(chǎn)企業(yè)：杭州默沙東制藥有限公司
- 批準(zhǔn)字號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字J20070058
- 包裝規(guī)格：10mg
- 順爾寧
- 生產(chǎn)企業(yè)：Merck Sharp & Dohme Limited(U.K.)
- 批準(zhǔn)字號(hào)：注冊(cè)證號(hào) BH20070258
- 包裝規(guī)格：10mg
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