芙瑞
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【通 用 名】來(lái)曲唑片
【商 品 名】芙瑞
【英 文 名】Letrozol Tablets
【漢語(yǔ)拼音】Laiquzuo Pian
【主要成份】主要成份為來(lái)曲唑，其化學(xué)名稱為：
分子式：C17H11N5
分子量：285.31
【性 狀】本品為白色或類白色片。
【藥理作用】 來(lái)曲唑?qū)?a href="/index.php?title=%E8%8A%B3%E9%A6%99%E5%8C%96&action=edit&redlink=1" class="new" title="芳香化（尚未撰寫）" rel="nofollow">芳香化酶具有選擇性和競(jìng)爭(zhēng)性的強(qiáng)效抑制作用，減少雄激素向雌激素的轉(zhuǎn)化，最終降低體內(nèi)雌激素水平，從而對(duì)雌激素依賴性乳腺癌發(fā)揮治療性作用。Bhatnagar等比較了氨魯米特、福美坦、瑞寧得、fadrozole和來(lái)曲唑5種芳香化酶抑制劑在體外實(shí)驗(yàn)中對(duì)人胎盤芳香化酶的抑制作用，結(jié)果表明，來(lái)曲唑的活性是氨魯米特的170倍，瑞寧得的2倍、福美坦的6倍。在大鼠的體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，fadrozole，瑞寧得和來(lái)曲唑的活性分別比氨魯米特高1000，1000與10000倍以上。Bhatnagar等又比較了以上5種芳香化酶抑制劑在體外對(duì)雌激素、醛固酮和皮質(zhì)類固醇合成的選擇性抑制作用，結(jié)果表明，對(duì)雌二醇IC50分別為13，0.88，0.6，0.03和0.02μmol/L；對(duì)皮質(zhì)激素的IC50分別為4，＞350，＞350，3300與17500μmol/L；對(duì)醛固醇的IC50分別為9，＞350，430，33與10500μmol/L.這些結(jié)果表明，來(lái)曲唑?qū)ζべ|(zhì)激素和醛固醇的影響很小，是迄今選擇性最強(qiáng)的芳香化酶抑制劑。
【藥代動(dòng)力學(xué)】來(lái)曲唑經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度為99.9%，且不受食物影響，服用來(lái)曲唑2.5mg/d，2～6周達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度.穩(wěn)態(tài)時(shí)的血藥濃度是單劑量服用來(lái)曲唑濃度的1.5～2倍，表明其藥代動(dòng)力學(xué)特征具有極微的非淺性，這種穩(wěn)態(tài)水平可維持更長(zhǎng)時(shí)間，但不產(chǎn)生蓄積.來(lái)曲唑與蛋白質(zhì)結(jié)合率低，分布容積較大。本品經(jīng)細(xì)胞色素P450CYP2A6和CYP3A4代謝，本品代謝緩慢，65%以上的代謝物經(jīng)腎排出，只有5%以原藥經(jīng)腎排出，其余轉(zhuǎn)化為葡萄醛酸排出，來(lái)曲唑的消除半衰期為2d。對(duì)老年人和肝、腎功能損害者無(wú)需調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
該藥與三苯氧胺或其他芳香化酶抑制劑聯(lián)合用藥，療效并無(wú)提高。用西咪替丁進(jìn)行的藥物動(dòng)力學(xué)相互作用研究表明西咪替丁對(duì)來(lái)曲唑藥物動(dòng)力學(xué)沒(méi)有顯著的臨床影響。用華法林進(jìn)行的相互作用研究表明來(lái)曲唑?qū)θA法林動(dòng)力學(xué)沒(méi)有顯著的臨床影響。
【適應(yīng)癥】 用于抗雌激素治療無(wú)效的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。
【用法與用量】 po，2.5mg，qd。
【不良反應(yīng)】 隨機(jī)分組試驗(yàn)表明，每天口服來(lái)曲唑2.5mg，與藥物可能相關(guān)的不良反應(yīng)的發(fā)生率為33%，明顯低于AG組的46%。來(lái)曲唑的不良反應(yīng)多為輕度或中度，以惡心(2%～9%)、頭疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮熱(0%～9%)和體重增加（2%～8%）為主要表現(xiàn)，其他少見(jiàn)的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關(guān)節(jié)痛、骨骼肌疼痛、胸痛、腹痛、面部潮紅、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等。
【注意事項(xiàng)】 ①對(duì)本品及其輔料過(guò)敏者禁用，絕經(jīng)前婦女及嚴(yán)重肝、腎功能損傷作者慎用；②本品應(yīng)用于絕經(jīng)后婦女，如乳婦需使用本品，應(yīng)注意本品對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)；③少數(shù)患者出現(xiàn)肝臟生化指標(biāo)異常，而與肝轉(zhuǎn)移無(wú)關(guān)；④老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無(wú)須調(diào)整劑量。
【規(guī)格】 片劑：2.5mg×10片/盒，鋁塑包裝。
【貯 藏】密封保存。
【有 效 期】3年
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H19991001
【生產(chǎn)企業(yè)】江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司
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