三苯氧胺
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三苯氧胺（CAS RN：10540-29-1）【其他名】他莫昔芬（Tamoxifen）【化學(xué)名】1-｛4-〔2-（n，n-二甲氨基）乙氧基〕苯｝-1，2-二苯-1-丁烯。
目錄 |
二.醫(yī)學(xué)用途
適應(yīng)癥
1、 治療女性復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移乳腺癌；
2、 用作乳腺癌手術(shù)后轉(zhuǎn)移的輔助治療，預(yù)防復(fù)發(fā)?！ ?/p>
理化性質(zhì)
本品為白色結(jié)晶；在石油醚中結(jié)晶，熔點(diǎn)為96~98℃，其枸櫞酸鹽的熔點(diǎn)為140~142℃；在水中微溶，在甲醇，乙醇和丙酮中能溶；對(duì)光敏感?！ ?/p>
藥理
1. 藥效學(xué):本品為化學(xué)合成的非甾體抗雌激素類抗癌藥，在其兩個(gè)異構(gòu)體中，反式結(jié)構(gòu)有治療活性，順式結(jié)構(gòu)有微弱雌激素作用。其抗腫瘤的確切機(jī)制尚不清楚，可能是與雌二醇競(jìng)爭(zhēng)胞內(nèi)雌激素受體，與受體形成穩(wěn)定的復(fù)合物并轉(zhuǎn)運(yùn)于核內(nèi)，使胞內(nèi)雌激素受體被耗竭，阻斷雌二醇體內(nèi)吸收，從而抑制雌激素依賴性的乳腺癌生長(zhǎng)。
本藥由帝國(guó)化學(xué)工業(yè)公司（ICI）研制開發(fā)，1971年首次應(yīng)用于臨床，1978年獲美國(guó)FDA批準(zhǔn)。治療晚期乳腺癌有效，國(guó)外將其列為絕經(jīng)期婦女晚期乳腺癌姑息療法的第一線藥物，其療效略優(yōu)于其它同類激素，而不良反應(yīng)則明顯較低。此外，雌激素受體或孕激素受體陽(yáng)性患者較易見效，接受過(guò)化療不影響其療效。至今尚未證明本藥對(duì)原發(fā)性乳腺癌的預(yù)防是否有效。
2.藥動(dòng)學(xué)：本藥口服20mg后，4-7小時(shí)達(dá)血藥峰濃度，為0.14μg/ml。給藥4日或更長(zhǎng)時(shí)間后可由于腸肝循環(huán)出現(xiàn)第2次高峰。半衰期β相大于7天，α相為7-14小時(shí)。給藥后4-10周，客觀體征有改善，如果有骨轉(zhuǎn)移，數(shù)月才有效。單次劑量抗雌激素作用持續(xù)數(shù)周。本藥在肝內(nèi)代謝，主要代謝物為N-去甲基三苯氧胺和4-羥基三苯氧胺，也有與雌激素體結(jié)合的作用。本藥大部分以結(jié)合物形式由糞便排出，少量由尿排出?！ ?/p>
不良反應(yīng)
1.內(nèi)分泌/代謝 常見面部潮紅,,潮熱,體重增加。少見月經(jīng)紊亂、性功能減退。國(guó)外有血脂改變及骨轉(zhuǎn)移乳腺癌患者用藥后并發(fā)高血鈣的報(bào)道。
3.肝臟 國(guó)外報(bào)道，個(gè)別可發(fā)生膽汁淤積、肝臟酶譜的增高、脂肪肝、肝衰竭、肝炎。
4.心血管系統(tǒng) 罕見血栓發(fā)生（表現(xiàn)為下肢腫痛等）。個(gè)別發(fā)生心肌梗死。
5.血液系統(tǒng) 國(guó)外有暫時(shí)的血小板、白細(xì)胞減少及貧血的報(bào)道。
6.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 罕見頭痛、記憶減退、壓抑、眩暈、精神錯(cuò)亂、暈厥、小腦功能障礙、錯(cuò)覺(jué)、無(wú)力、嗜睡。
7.呼吸系統(tǒng) 罕見肺栓塞（表現(xiàn)為氣短等）。
8.生殖泌尿系統(tǒng) 少見外陰瘙癢。少數(shù)絕經(jīng)期前的婦女可發(fā)生卵巢囊腫。罕見子宮內(nèi)膜瘤、子宮內(nèi)膜增生、內(nèi)膜息肉。國(guó)外有用藥后發(fā)生腎病綜合征的報(bào)道。
9.毛發(fā) 個(gè)別白發(fā)病人用藥后可見頭發(fā)變黑。
10.眼 有時(shí)可發(fā)生視力模糊、視敏度降低、角膜混濁，視網(wǎng)膜病變，長(zhǎng)期（17個(gè)月以上）和大劑量（每日~320mg）治療，則視網(wǎng)膜病變和角膜混濁發(fā)生率升高。
11.皮膚 少見皮膚紅斑和干燥。國(guó)外有發(fā)生紫癜性脈管炎的個(gè)案報(bào)道。
12.肌肉/骨骼 治療初期，骨和腫瘤疼痛可能出現(xiàn)一過(guò)性加劇，繼續(xù)治療可逐漸減輕?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
1.禁忌癥：孕婦；對(duì)本藥過(guò)敏者；有深部靜脈血栓史者；有肺栓塞史者。
3.乳腺癌患者服用本藥期間禁止授乳。
4.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)作某些項(xiàng)目的檢查或監(jiān)測(cè)?！ ?/p>
用法與用量
成人 常規(guī)劑量 口服給藥 每次~20mg，每日早晚各1次?！ ?/p>
制劑與規(guī)格
枸櫞酸他莫昔芬片 10mg；20mg 貯法：避光，密封，在干燥處保存。
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