硫酸妥布霉素
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硫酸妥布霉素是屬于氨基糖苷類抗生素。是由鏈霉菌素的培養(yǎng)液中所獲得。性狀為白色或類白色粉末或疏松塊狀。
目錄 |
2 效果原理
抗菌譜
妥布霉素主要用于各種革蘭氏陰性桿菌和銅綠假單胞菌所致的感染，本品對肺炎桿菌、腸桿菌屬、變形桿菌屬與硝酸鹽陰性桿菌的作用較慶大霉素強。
本品與青霉素類和頭孢菌類聯(lián)合對金葡球菌、鏈球菌屬、銅綠假單胞菌及許多腸桿菌科細菌有協(xié)同作用，與羧芐西林，哌拉西林聯(lián)合對銅綠假單胞菌有協(xié)同作用。
抗菌作用與機制
阻礙細菌蛋白質(zhì)的合成。妥布霉素能影響細菌蛋白質(zhì)的全過程，使胞膜通透性增加，導(dǎo)致細胞內(nèi)鉀離子、腺嘌呤核苷酸、酶等重要物質(zhì)外漏，從而導(dǎo)致細菌死亡。
殺菌特點
本品為快速殺菌劑，并且對靜止期細菌也有較強作用；具有初次接觸效應(yīng)（FEE）及較長時間的抗菌藥物后效應(yīng)（PAE）；其抗菌譜廣，為抗綠膿桿菌的首選藥物，對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性顯著強于其他類藥物?！ ?/p>
藥代動力學(xué)
主要分布于細胞外液，可滲入胸腔、腹腔、滑膜腔、并達有效治療濃度。在支氣管分泌液、腦脊液、膽汁、乳汁、房水中濃度低，可穿過胎盤屏障。肌肉注射本品1mg/kg后，血藥濃度約為4mg/L；1小時內(nèi)靜脈滴注本品1mg/kg，所得血藥濃度與肌肉注射相似。半衰期（t1/2）為1.9—2.2小時，蛋白結(jié)合率很低。本品在體內(nèi)不代謝，主要經(jīng)腎小球濾過排泄，可在腎臟中積聚，在腎皮質(zhì)中半衰期約74h。24h尿中排出給藥量的80%--85%。本品可經(jīng)血液透析或腹膜透析清除?！ ?/p>
3 臨床應(yīng)用
一、妥布霉素治療銅綠假單胞菌感染
臨床實驗：妥布霉素對212株銅綠假單胞菌體外藥敏檢測探討（南通醫(yī)學(xué)院教學(xué)醫(yī)院啟東市人民醫(yī)院）銅綠假單胞菌對10種常用抗生素（包括妥布霉素、多粘霉素、丁胺卡那霉素、頭胞他定、哌拉西林、羧芐西林、新霉素、慶大霉素、卡那霉素、乙酰螺旋霉素）的藥敏結(jié)果表明，它對妥布霉素的藥敏最高，說明妥布霉素可作為治療銅綠假單胞菌感染的首選藥物，它特別是對銅綠假單胞菌的抗菌活性比慶大霉素強2～4倍，而且對慶大霉素耐藥仍有效?！ ?/p>
二、能廣泛應(yīng)用于臨床各科的感染
：包括泌尿生殖感染（泌尿外科、婦產(chǎn)科）、呼吸道、消化道感染（內(nèi)科）、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、敗血癥（外科）、中樞性感染（神經(jīng)科）及腹腔感染（普外科）等?！ ?/p>
凍干粉針劑的優(yōu)勢
藥品處在固態(tài)比其處在溶液狀態(tài)穩(wěn)定，一直是一個比較常見的現(xiàn)象，妥布霉素也不例外。凍干粉針劑系我司在其注射液的基礎(chǔ)上優(yōu)化工藝處方，并經(jīng)冷凍干燥機真空干燥而成，經(jīng)凍干后，性質(zhì)比注射液更穩(wěn)定，貯存期更長，醫(yī)療部門更為歡迎。其技術(shù)含量高，符合國際制藥行業(yè)發(fā)展方向?！ ?/p>
用藥途徑的改進
1、霧化吸入：用于支氣管及肺部感染時可同時霧化吸入本品作為輔助治療。妥布霉素在國外為氣霧療法的首選藥物。
2、鞘內(nèi)注射：鞘內(nèi)注射抗生素可直接作用于致病菌，是治療中樞性感染的最佳選擇。妥布霉素在未獲得藥敏結(jié)果的情況下可作為中樞性感染鞘內(nèi)注射的首選藥物。
3、穿刺：用于治療前列腺炎時可用本品進行前列腺穿刺，可將藥物直接到達局部，極大提高治療效果，大量臨床驗證，妥布霉素8--16萬U進行前列腺穿刺治療前列腺炎，有效率能明顯提高。
4、沖洗：在治療泌尿生殖道感染時，可用本品進行膀胱或陰道沖洗。
4用法與用量
（一）、全身用藥
：
肌肉注射或靜脈滴注
成人 按體重一次—1.7mg /kg ,每8小時一次,療程7—14天.
小兒 按體重,早產(chǎn)兒或出生0—7天者,2mg /kg ,每12—24小時1次;其他小兒,2mg /kg , 每8小時1次;
（二）、局部用藥：
1、鞘內(nèi)注射：成人2萬U，小兒減至1萬U以下，用生理鹽水5-10ml稀釋，注射速度要慢。
2、霧化吸入：16萬U—24萬U加入霧化機中15—20分鐘，每日2次。
3、前列腺穿刺：8-16萬U，用生理鹽水5-10ml稀釋，注射速度要慢?！ ?/p>
不良反應(yīng)
主要是耳毒性和腎毒性，但毒性的產(chǎn)生與用藥劑量和用藥時程有關(guān)。常用劑量并無明顯影響?！ ?/p>
規(guī)格與包裝
8萬單位（80mg）/支，管制瓶包裝，每盒10瓶。
參看
- 妥布霉素
- 達托霉素
- 硫酸瑞斯托霉素
- 妥布霉素眼藥膏
- 妥布霉素滴眼液（托百士）
- 妥布霉素/地塞米松眼膏
- 硫酸妥布霉素注射液
- 注射用硫酸妥布霉素
- 妥布霉素眼膏
- 妥布霉素滴眼液
- 妥布霉素注射液
- 妥布霉素氯化鈉注射液
- 妥布霉素/地塞米松滴眼液
- 復(fù)方妥布霉素滴眼液
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