注射用鹽酸吉西他濱
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注射用鹽酸吉西他濱（Gemcitabine Hydrochloride for Injection），商品名健擇、澤菲。非小細(xì)胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌及其他實(shí)體腫瘤。
目錄 |
注射用鹽酸吉西他濱的副作用（不良反應(yīng)）
血液系統(tǒng)：由于吉西他濱具有骨髓抑制作用，因此應(yīng)用吉西他濱后可出現(xiàn)貧血、白細(xì)胞降低和血小板減少。骨髓抑制常常為輕到中度，多為中性粒細(xì)胞減少。血小板減少也比較常見。消化系統(tǒng)：約2/3的病人發(fā)生肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶的異常，但多為輕度，非進(jìn)行性損害，無需停藥。肝功能受損的病人使用吉西他濱應(yīng)特別警慎（參見劑量和使用方法）。據(jù)報(bào)道，約1/3的病人出現(xiàn)惡心和嘔吐反應(yīng)，20%的病人需藥物治療，極少是劑量限制性毒性，并且很容易用抗嘔吐藥物控制。腎臟：近一半的病人用藥后可出現(xiàn)輕度蛋白尿和血尿，但極少伴有臨床癥狀和血清肌酐與尿素氮的變化，然而，報(bào)告有部分病例出現(xiàn)不明原因的腎衰。因此，對(duì)于已有腎功能損害的病人，使用吉西他濱應(yīng)特別謹(jǐn)慎（參見劑量和使用方法）。過敏：約25%的病人可有皮疹，10%的病人可出現(xiàn)瘙癢，通常皮疹輕度，非劑量限制性毒性，局部治療有效，極少報(bào)道有脫皮，水泡和潰瘍。滴注吉西他濱過程中，不到1%的病人可發(fā)生支氣管痙攣，痙攣一般為輕度，且持續(xù)短暫，但可能需要胃腸道外的給藥治療，已知對(duì)本藥高度敏感的病人應(yīng)嚴(yán)禁使用（參見禁忌）。有報(bào)告約10%的病人在用藥后數(shù)小時(shí)內(nèi)發(fā)生呼吸困難，這種呼吸困難常常持續(xù)短暫、癥狀輕，幾乎很少需要調(diào)整劑量，大多無需特殊治療，其發(fā)病機(jī)制不清，與吉西他濱的關(guān)系也不清楚。其他：大約20%的病人有類似于流感的表現(xiàn)，大多癥狀較輕，短暫，且為非劑量限制性，僅1.5%的病人表現(xiàn)較重，發(fā)熱、頭痛、背痛、寒戰(zhàn)、肌痛、乏力和厭食是最常見的癥狀，咳嗽、鼻炎、不適、出汗和失眠也有發(fā)生。有些僅表現(xiàn)為發(fā)熱和乏力。此類癥狀的發(fā)病機(jī)制尚不清楚，有報(bào)告證實(shí)水楊酸類藥物可減輕癥狀。水腫/周圍性水腫的發(fā)生率約為30%，部分病人可出現(xiàn)面部水腫。肺水腫的發(fā)生率約1%。水腫/周圍性水腫常常由輕到中度、幾乎不影響用藥劑量，部分病人伴有局部疼痛、停止用藥（吉西他濱）后常自行逆轉(zhuǎn)。引起這種毒性的機(jī)制尚不清楚，沒任何證據(jù)表明與心臟、肝、腎功能受損有關(guān)。以下的不良反應(yīng)亦常見報(bào)道，13%的病人脫發(fā)（常為輕度），10%病人嗜睡，8%病人腹瀉，7%的病人有口腔毒性（主要為潰瘍及紅斑），6%病人有便秘。曾有低血壓的病例報(bào)告，有的研究報(bào)告有心肌梗塞、充血性心力衰竭及心律失常，但無明確的表明是吉西他濱引起的心臟毒性。
注射用鹽酸吉西他濱禁忌癥
對(duì)本品成份過敏者禁用。
服用注射用鹽酸吉西他濱須注意的事項(xiàng)
警告：已證明滴注藥物時(shí)間延長(zhǎng)和增加用藥頻率可增大藥物的毒性。吉西他濱可抑制骨髓，表現(xiàn)為白細(xì)胞和血小板減少及貧血。然而，由于骨髓抑制時(shí)間短，通常并不影響以后的用藥劑量（參見用藥劑量和方法及不良反應(yīng)）。高敏反應(yīng)：曾報(bào)告極個(gè)別病人發(fā)生過敏反應(yīng)。注意：一般情況，接受吉西他濱治療的病人需密切觀察，包括實(shí)驗(yàn)室的監(jiān)測(cè)，在出現(xiàn)藥物毒性反應(yīng)時(shí)，應(yīng)能夠及時(shí)處理。使用吉西他濱的病人應(yīng)定期檢查肝、腎功能，包括氨基轉(zhuǎn)移酶和血清肌酐。對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響——據(jù)報(bào)道，吉西他濱可引起輕至中度的困倦。病人在此期間必須禁止駕駛和操縱機(jī)器，直到經(jīng)鑒定已不再倦怠。
注射用鹽酸吉西他濱的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
成人推薦吉西他濱劑量為1000mg/m2靜脈滴注30分鐘，每周一次，連續(xù)三周，隨后休息一周，每四周重復(fù)一次。依據(jù)病人的毒性反應(yīng)相應(yīng)減少劑量。 配制方法：每瓶（含吉西他濱200mg）至少注入0.9%氯化鈉注射液5ml（含吉西他濱濃度≤40mg/ml），振搖使溶解，給藥時(shí)所需藥量可用0.9%氯化鈉注射液進(jìn)一步稀釋，配制好的吉西他濱溶液應(yīng)貯存在室溫并在24小時(shí)內(nèi)使用，吉西他濱溶液不得冷藏，以防結(jié)晶析出。 高齡患者：65歲以上的高齡患者也能很好耐受。盡管年齡對(duì)吉西他濱的清除率和半衰期有影響，但并沒有證據(jù)表明高齡患者需要調(diào)整劑量。 兒童：未研究過兒童使用吉西他濱。
注射用鹽酸吉西他濱藥物相作用
實(shí)驗(yàn)室檢查：骨髓功能受損的病人，用藥應(yīng)謹(jǐn)慎，與其他的抗腫瘤藥物配伍進(jìn)行聯(lián)合或序貫化療時(shí)，應(yīng)考慮對(duì)骨髓抑制作用的蓄積。病人在每次接受吉西他濱治療前，都必須監(jiān)測(cè)血小板、白細(xì)胞、中性粒細(xì)胞數(shù)，當(dāng)證實(shí)有骨髓抑制時(shí)，應(yīng)將化療延期或修改治療方案。吉西他濱劑量的調(diào)整參閱下表，化療藥物停止后，周圍血細(xì)胞數(shù)還會(huì)進(jìn)一步下降。與其他治療的相互作用:一項(xiàng)治療非小細(xì)胞肺癌的試驗(yàn)中，應(yīng)用1000mg/m2吉西他濱的病人同時(shí)給予連續(xù)六周的胸部放射治療，結(jié)果出現(xiàn)了嚴(yán)重的，甚至威脅生命的毒性反應(yīng)，并發(fā)生食管炎和肺炎，尤其當(dāng)接受大劑量放療時(shí)，上述反應(yīng)更明顯。目前尚無將吉西他濱與治療劑量放射治療配合進(jìn)行綜合治療的合適方案。
注射用鹽酸吉西他濱成分或處方
本品主要成份為鹽酸吉西他濱。
注射用鹽酸吉西他濱藥理作用
鹽酸吉西他濱為核苷同系物，屬細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥。主要?dú)幱赟期（DNA合成）的細(xì)胞，同時(shí)也阻斷細(xì)胞增殖由G1向S期過渡的進(jìn)程。本品在細(xì)胞內(nèi)由核苷激酶代謝成有活性的二磷酸核苷（dFdCDP）和三磷酸核苷（dFdCTP）。其細(xì)胞毒活性就來源于這兩種核苷抑制DNA合成的聯(lián)合作用。二磷酸吉西他濱可抑制核糖核苷酸還原酶，而該酶催化DNA合成過程中生成三磷酸脫氧核苷的化學(xué)反應(yīng)。從而導(dǎo)致脫氧核苷酸（包括dCTP）的濃度降低，三磷酸吉西他濱可與dCTP競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合到DNA上，而細(xì)胞中dCTP濃度的降低（由其二磷酸鹽的作用而產(chǎn)生）可促進(jìn)三磷酸吉西他濱與DNA的結(jié)合，結(jié)果一個(gè)核苷酸摻入到合成過程中的DNA鏈上，從而阻止DNA的進(jìn)一步合成。另外，DNA聚合酶ε并不能夠清除吉西他濱核苷酸和修復(fù)合成過程中的該DNA鏈。
注射用鹽酸吉西他濱貯藏方法
密封保存。
市場(chǎng)上的注射用鹽酸吉西他濱
- 健擇
- 批準(zhǔn)字號(hào)：H20050172
- 包裝規(guī)格：1g。
- 健擇
- 生產(chǎn)企業(yè)：Lilly France S.A.S.
- 批準(zhǔn)字號(hào)：注冊(cè)證號(hào)BH20020181
- 包裝規(guī)格：1.0g/瓶
- 澤菲
- 生產(chǎn)企業(yè)：江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司
- 批準(zhǔn)字號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20030104
- 包裝規(guī)格：0.2g
- 健擇
- 生產(chǎn)企業(yè)：Lilly France
- 批準(zhǔn)字號(hào)：注冊(cè)證號(hào) H20050171
- 包裝規(guī)格：0.2g。
- 健擇
- 生產(chǎn)企業(yè)：Lilly France S.A.S.
- 批準(zhǔn)字號(hào)：注冊(cè)證號(hào) H20020180
- 包裝規(guī)格：0.2g/瓶
- 健擇
- 生產(chǎn)企業(yè)：Lilly France S.A.S.
- 批準(zhǔn)字號(hào)：注冊(cè)證號(hào) BH20020180
- 包裝規(guī)格：0.2g/瓶
參看
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