格華止
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【藥品名稱(chēng)】
通用名：鹽酸二甲雙胍片
商品名：格華止?（Glucophage?）
英文名：Metformin Hydrochioride Tablets
漢語(yǔ)拼音：Yansuan Erjiashuanggua Pian
本品主要成份為：鹽酸二甲雙胍，其化學(xué)名稱(chēng)為：1，1-二甲基雙胍鹽酸鹽。
【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色?！ ?/p>
目錄 |
藥理毒理
藥理作用：1、本品為雙胍類(lèi)降糖藥。不是通過(guò)刺激胰島β細(xì)胞增加胰島素的濃度，而是直接作用于糖的代謝過(guò)程。促進(jìn)糖的無(wú)氧酵解，增加肌肉、脂肪等外周組織對(duì)葡萄糖的攝取和利用，從而保護(hù)已受損的胰島功β細(xì)胞功能免受進(jìn)一步損害，有利于糖尿病的長(zhǎng)期控制。
2、本品抑制腸道吸收葡萄糖，并抑制肝糖原異生，減少肝糖輸出，可使糖尿病患者血糖及糖化血紅蛋白質(zhì)降低。
3、本品無(wú)促使脂肪合成的作用，對(duì)正常人無(wú)明顯降血糖作用。
4、本品與磺酰脲類(lèi)降糖藥比較，不刺激胰島素分泌，甚少引起低血糖癥，而兩者合用時(shí)可起到協(xié)同作用，以提高降血糖的療效。
毒理研究：動(dòng)物試驗(yàn)提示本品無(wú)致癌、致突變作用，對(duì)生育能力無(wú)影響。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服二甲雙胍主要在小腸吸收。空腹狀態(tài)下口服二甲雙胍0.5克的絕對(duì)生物利用度為50-60%。同時(shí)進(jìn)食略減少藥物的吸收速度和吸收程度。國(guó)內(nèi)口服本品藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)結(jié)果表明，口服后中位達(dá)血藥峰濃度時(shí)間為2小時(shí)，平均血漿藥物清除半衰期約為4小時(shí)。二甲雙胍?guī)缀醪慌c血漿蛋白結(jié)合，按照常用臨床劑量和給藥方案口服本品，可在24-48小時(shí)內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。本品主要經(jīng)腎臟排泄，口服本品后24小時(shí)內(nèi)腎臟排泄90%。
適應(yīng)癥
1）本品首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無(wú)效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。
2）對(duì)于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生；
3）本品也可與磺脲類(lèi)口服降血糖藥合用，具協(xié)同作用。
用法用量
應(yīng)遵醫(yī)囑服藥。本品應(yīng)從小劑量開(kāi)始使用，根據(jù)病人狀況，逐漸增加劑量。通常本品（鹽酸二甲雙胍片）的起始劑量為0.5克，每日二次；或0.85克，每日一次；隨餐服用。可每周增加0.5克，或每2周增加 0.85克，逐漸加至每日2克，分次服用。成人最大推薦劑量為每日2550毫克。對(duì)需進(jìn)一步控制血糖患者，劑量可以加至每日2550毫克（即每次0.85克，每天三次）。每日劑量超過(guò)2克時(shí)，為了更好的耐受，藥物最好隨三餐分次服用。
不良反應(yīng)
本品常見(jiàn)不良反應(yīng)包括腹瀉、惡心、嘔吐、胃脹、乏力、消化不良、腹部不適及頭痛。其他少見(jiàn)者為大便異常、低血糖、肌痛、頭昏、頭暈、指甲異常、皮疹、出汗增加、味覺(jué)異常、胸部不適、寒戰(zhàn)、流感癥狀、潮熱、心悸、體重減輕等。二甲雙胍可減少維生素B12吸收，但極少引起貧血。本品在治療劑量范圍內(nèi)，引起乳酸性酸中毒罕見(jiàn)?！ ?/p>
禁忌
1、腎臟疾病或下列情況禁用本品：心力衰竭（休克），急性心肌梗塞和敗血癥等引起的腎功能障礙（血清肌酐水平≧1.5毫克/分升（男性），≦1.4毫克/分升（女性）或肌酐清除異常。）
2、需要藥物治療的充血性心衰，和其他嚴(yán)重心，肺疾患。
3、嚴(yán)重感染和外傷，外科大手術(shù)，臨床有低血壓和缺氧等。
4、已知對(duì)鹽酸二甲雙胍過(guò)敏。
5、急性或慢性代謝性酸中毒，包括有或無(wú)昏迷的糖尿病酮癥酸中毒，和糖尿病酮癥酸中毒需要用胰島素治療。
6、酗酒者。
7、接受血管內(nèi)注射碘化造影劑者，可以暫時(shí)停用本品。
8、維生素B12、葉酸缺乏未糾正者?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
1、口服本品期間，定期檢查腎功能，可以減少乳酸酸中毒的發(fā)生，尤其是老年患者更應(yīng)該定期檢查腎功能。接受外科手術(shù)和碘劑X線攝影檢查前患者暫停止口服本品。
2、肝功能不良：某些乳酸性配中毒患者合并有肝功能損害，因此有肝臟疾病者應(yīng)避免使用本品。
3、應(yīng)激狀態(tài)：在發(fā)熱、昏迷、感染和外科手術(shù)時(shí)，服用口服降糖藥患者易發(fā)生血糖暫時(shí)控制不良，此時(shí)主必須暫停用本品，改用胰島素。待應(yīng)激狀態(tài)緩解后恢復(fù)使用。
4、對(duì)1型糖尿病患者，不宜單獨(dú)使用本品，而應(yīng)與胰島素合用。
5、應(yīng)定期進(jìn)行血液學(xué)檢查。本品治療引起巨幼紅細(xì)胞性貧血罕見(jiàn)。如發(fā)生應(yīng)排除維生素B12缺乏。
6、即往服用鹽酸二甲雙胍片治療，血糖控制良好的2型糖尿病患者出現(xiàn)實(shí)驗(yàn)室化驗(yàn)異?；蚺R床異常（特別是乏力或難于言表的不適），應(yīng)當(dāng)迅速尋找酮癥酸中毒或乳酸酸中毒的證據(jù)，測(cè)定包括血清電解質(zhì)、酮體、血糖、血酸堿度，乳酸鹽、丙酮酸鹽和二甲雙胍水平，存在任何類(lèi)型的酸中毒都應(yīng)立即停用，開(kāi)始其他恰當(dāng)?shù)闹委煼椒ā?/p>
7、單獨(dú)接受鹽酸二甲雙胍片治療的患者正常情況下不會(huì)產(chǎn)生低血糖，但當(dāng)進(jìn)食過(guò)少，或大運(yùn)動(dòng)量后沒(méi)有補(bǔ)充足夠的熱量，與其他降糖藥聯(lián)合使用（例如磺脲類(lèi)藥物和胰島素），飲酒等情況下會(huì)出現(xiàn)低血糖，須注意。
8、老年、衰弱或營(yíng)養(yǎng)不良的患者，以及腎上腺和垂體功能低減，酒精中毒的患者更易發(fā)生低血糖。老年患者和服用β-腎上腺阻滯劑的患者的低血糖很難辨認(rèn)，須注意。
9、患者應(yīng)當(dāng)了解鹽酸二甲雙胍片治療的潛在危險(xiǎn)和益處，以及選擇治療的方式。他們也應(yīng)知道同時(shí)控制飲食，規(guī)律運(yùn)動(dòng)的重要性，以及規(guī)律檢測(cè)血糖、糖化血紅蛋白，腎臟功能和血液學(xué)參數(shù)和重要性。
10、須向患者解釋乳酸酸中毒的危險(xiǎn)性，癥狀和容易發(fā)生乳酸酸中毒的情況。當(dāng)出現(xiàn)不能解釋的過(guò)度呼氣，肌痛、乏力、嗜睡或其他非特異性的癥狀時(shí)，應(yīng)立即停藥，及時(shí)看醫(yī)生。在二甲胍治療的初期常出現(xiàn)胃腸道癥狀，一旦患者堅(jiān)持某一劑量治療后出現(xiàn)胃腸道癥狀，通常與藥物本身無(wú)關(guān)，隨后出現(xiàn)的胃腸道癥狀可能是由于乳酸酸中毒或其他嚴(yán)重的疾病造成的。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
不推薦孕婦使用本品，哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。必須使用本品時(shí)，應(yīng)停止哺乳。
【兒童用藥】
10-16 歲2型糖尿病患者使用本品的每日最高劑量為2000mg .不推薦10歲以下兒童使用本品。
【老年患者用藥】
65歲以上老年患者使用二甲雙胍時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎，并定期檢查腎功能。通常不用最大的劑量。不推薦80歲以上的患者使用本品，除非其肌酐清除率檢查表明其腎功能未降低?！ ?/p>
藥物相互作用
1、單劑聯(lián)合使用二甲雙胍和格列苯脲未發(fā)現(xiàn)二甲雙胍的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)改變。
2、二甲雙胍與呋塞米（速尿）合用，二甲雙胍的AUC增加，但腎清除無(wú)變化，同時(shí)呋塞米的Cmax和AUC均下降，終末半衰期縮短，腎清除無(wú)改變。
3、經(jīng)腎小管排泌的陽(yáng)離子藥物（例如氨氯吡咪、地高辛、嗎啡、普魯卡因胺、奎尼丁、奎寧、雷尼替丁、氨苯喋啶、甲氧芐氨嘧喧和萬(wàn)古霉素）理論上可能與二甲雙胍競(jìng)爭(zhēng)腎小管轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，發(fā)生相互作用，因此建議密切監(jiān)測(cè)、調(diào)整本品及/或相互作用藥物的劑量。
4、二甲雙胍與西咪替丁合用，二甲雙胍的血漿和全血AUC增加，但兩藥單劑合用，未見(jiàn)二甲雙胍清除半衰期改變。西咪替丁的藥代動(dòng)力學(xué)未見(jiàn)變化。
5、如同時(shí)服用某些可引起血糖升高的藥物，如噻嗪類(lèi)藥物或其他利尿劑、糖皮質(zhì)激素、酚噻嗪、甲狀腺制劑、雌激素、口服避孕藥、苯妥英、煙堿酸、擬交感神經(jīng)藥，鈣離子通道阻滯劑和異煙阱等時(shí)要密切監(jiān)測(cè)血糖，而在這些藥物停用后，要密切注意低血糖的發(fā)生。
6、二甲雙胍不與血漿蛋白結(jié)合，因此與蛋白高度結(jié)合的藥物例如水楊酸鹽、氨苯磺胺、氯霉素，丙磺舒等與磺脲類(lèi)藥物相比不易發(fā)生相互作用，后者主要與血清蛋白結(jié)合。
7、除氯磺丙脲，患者其他的口服降糖藥轉(zhuǎn)為用本品治療時(shí)，通常不需要轉(zhuǎn)換期。服用氯磺丙脲的患者在換用本品的最初2周要密切注意，因?yàn)槁然潜逶隗w內(nèi)有較長(zhǎng)滯留，易導(dǎo)致藥物作用過(guò)量，發(fā)生低血糖。
8、二甲雙胍有增加華法令抗凝血傾向。
9、樹(shù)脂類(lèi)藥物與本品同服，可減少二甲雙胍吸收。
即使二甲雙胍服藥量達(dá)到 85克都沒(méi)有發(fā)生低血糖，但在這種情況下會(huì)發(fā)生乳酸酸中毒。在良好的血液動(dòng)力學(xué)的狀況下二甲雙胍可以以170毫升/分的速度透析清除。因此性疑二甲雙胍過(guò)量的患者，血透可以清除蓄積的藥物。
【規(guī)格】（1）0.5g (2)0.85g
【貯藏】密封保存
【包裝】鋁塑包裝，每板10片，每盒二板。
【有效期】二年。
【生產(chǎn)企業(yè)】中美上海施貴寶制藥有限公司
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