微乳化環(huán)孢素
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微乳化環(huán)孢素（Sandimmum），商品名新山地明。器官移植，免疫
本藥品被歸類(lèi)到器官移植等藥品分類(lèi)。
目錄 |
微乳化環(huán)孢素的副作用（不良反應(yīng)）
常見(jiàn)有多毛癥，震顫，肝、腎功能損害，高血壓，疲勞，齒齦增生，胃腸功能失調(diào)(食欲不振、惡化
、嘔吐、腹痛和腹瀉)以及手足灼熱感。偶見(jiàn)頭痛，皮疹，輕度貧血，高鉀血癥，高尿酸血癥，低鎂血癥
，體重增加，水腫，胰腺炎，感覺(jué)異常，驚厥，可逆性痛經(jīng)或閉經(jīng)。極少數(shù)患者發(fā)生肌痛性痙攣、肌無(wú)力
或肌病。在肝移植患者中，曾報(bào)道有腦病征象、視覺(jué)和運(yùn)動(dòng)失調(diào)以及意識(shí)受損，在極少情況下，可發(fā)生血
小板減少癥，微血管溶血性貧血和腎功能衰竭(溶血性尿毒癥)，致癌變及淋巴增生性異常。
微乳化環(huán)孢素禁忌癥
對(duì)環(huán)孢素過(guò)敏者以及對(duì)聚氧乙烯蓖麻油過(guò)敏者，腎功能不全、未控制的高血壓、未控制的感染或任何
惡性腫瘤患者禁用。
服用微乳化環(huán)孢素須注意的事項(xiàng)
由山地明轉(zhuǎn)換為新山地明 ：治療開(kāi)始時(shí)應(yīng)以1:1的比例轉(zhuǎn)換。在最初4-7天內(nèi)，應(yīng)監(jiān)測(cè)環(huán)孢素的全血
谷濃度，此外，在最初的2個(gè)月內(nèi)，應(yīng)對(duì)臨床安全性指標(biāo)諸如血清肌酐和血壓進(jìn)行監(jiān)測(cè)。建議用異性單克
隆抗體(母藥的測(cè)定)來(lái)測(cè)定環(huán)孢素的全血濃度 ；高壓液相層析法［(HPLC)也用于母藥的測(cè)定］也可采用。
若環(huán)孢素谷濃度超出治療范圍和/或臨床安全性指標(biāo)惡化時(shí)，應(yīng)相應(yīng)地調(diào)整劑量。
除皮質(zhì)激素外，本藥不應(yīng)與其它免疫抑制劑合用。過(guò)度使用免疫抑制劑會(huì)增加感染機(jī)會(huì)及產(chǎn)生淋巴瘤的可
能性。
用新山地明治療的病人應(yīng)避免高血鉀飲食、含鉀藥物或保鉀利尿藥，因?yàn)楸舅幣伎梢?a href="/w/%E9%AB%98%E9%92%BE%E8%A1%80%E7%97%87" title="高鉀血癥">高鉀血癥或加
重原已存在的高血鉀癥。
在新山地明治療期間，疫苗接種的療效可能會(huì)降低，并應(yīng)避免應(yīng)用減毒活疫苗。過(guò)敏體質(zhì)者慎用注射
液。
微乳化環(huán)孢素的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書(shū)或向醫(yī)生詢(xún)問(wèn)。
器官移植 初劑量為10-15 mg/公斤體重，手術(shù)前12小時(shí)內(nèi)分2次服。手術(shù)后以10-15 mg/公斤體重/日
的劑量維持1-2周，以后根據(jù)血藥濃度逐漸減至2-6 mg/公斤體重/日維持。當(dāng)本藥與其它免疫抑制劑合用
時(shí)(如皮質(zhì)激素合用或作為三聯(lián)或四聯(lián)治療的一部分時(shí))，應(yīng)采用較低的初始劑量(如3-6 mg/公斤體重/日)
。若使用山地明靜脈輸注濃縮液，推薦劑量為適當(dāng)新山地明劑量的三分之一，應(yīng)盡早轉(zhuǎn)為口服藥。
骨髓移植 移植前一天，應(yīng)給予3-5 mg/公斤體重/日，靜脈滴注，連續(xù)2周，然后改為口服維持治療，
劑量為12.5mg/公斤體重/日，分兩次服，至少需3-6個(gè)月，以后逐漸減量至零，此過(guò)程自手術(shù)起至停藥約
為1年。若初始治療即采用口服法，推薦劑量為12.5-15 mg/公斤體重/日。
內(nèi)源性葡萄膜炎 初始口服劑量為5 mg/公斤體重/日，直至炎癥減輕和視力改善。如療效不顯著，可將劑
量增加到7 mg/公斤體重/日。若單獨(dú)用藥無(wú)法有效控制病情，可與可的松0.2-0.6 mg/公斤體重/日或相當(dāng)
量的其它皮質(zhì)激素合用。為了進(jìn)行維持量治療，新山地明應(yīng)逐漸減至最小有效量，在緩解期內(nèi)，劑量不超
過(guò)5 mg/公斤體重/日。
腎病綜合征
腎功能正常者 ：成人： 5 mg/公斤體重/日，兒童6 mg/公斤體重/日。
腎功能不全的患者，新山地明的初始劑量不應(yīng)超過(guò)2.5 mg/公斤體重/日。
若單獨(dú)用藥的療效不滿(mǎn)意，尤其是對(duì)皮質(zhì)激素抗藥的患者，建議采用新山地明和小劑量皮質(zhì)激素聯(lián)合應(yīng)用
。若治療3個(gè)月，未見(jiàn)病情改善，則應(yīng)停用新山地明。為了進(jìn)行維持量治療，應(yīng)將本品劑量逐漸減至最小
有效量。
類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎 3 mg/公斤體重/日，口服6周。若療效不顯著，則可逐漸增加劑量，但不應(yīng)超過(guò)5
mg/公斤體重/日?？赡苄枰?2周才能獲得足夠的療效。進(jìn)行維持治療，按各人的耐受性給予維持量。新山
地明也可以與小劑量的皮質(zhì)激素和或非甾體類(lèi)抗炎藥聯(lián)合應(yīng)用。
銀屑病 初始劑量為2.5 mg/公斤體重/日，口服。若用藥1個(gè)月后病情無(wú)改善，則可逐步提高劑量，但
劑量不應(yīng)超過(guò)5 mg/公斤體重/日。在6周內(nèi)，若5 mg/公斤體重/日的劑量對(duì)銀屑病不能產(chǎn)生充分的療效，
則應(yīng)停用新山地明。在某些須迅速改善病情的患者中，可將初始劑量調(diào)為5 mg/公斤體重/日。根據(jù)臨床情
況決定維持量。
微乳化環(huán)孢素藥物相作用
新山地明與有腎毒性的藥物如氨基甙類(lèi)、二性霉素B、環(huán)丙沙星、美法侖以及甲氧芐胺嘧啶等合用時(shí)，應(yīng)
嚴(yán)密監(jiān)測(cè)腎功能。
新山地明可能增加洛伐他汀和秋水仙堿對(duì)肌肉的潛在副作用，從而引起肌痛和肌無(wú)力。
許多藥物可通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)抑制或誘導(dǎo)有關(guān)環(huán)孢素代謝和排泄方面的肝酶，特別是細(xì)胞色素P450，從而提高或降
低血漿或全血的環(huán)孢素濃度。
已知提高環(huán)孢素血濃度的藥物有酮康唑、紅霉素和交沙霉素等某些大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素、強(qiáng)力霉素、口服避
孕藥、丙苯酮以及包括硫氮酮、尼卡地平和維拉帕米在內(nèi)的某些鈣通道阻滯劑。
已知可降低環(huán)孢素血濃度的藥物有 ：巴比妥酸鹽、酰胺咪嗪、苯妥英、安乃近、利福平、新青霉素III以
及磺胺二甲嘧啶靜脈注射劑(非口服劑)和甲氧芐山東腫瘤藥物網(wǎng)氨嘧啶。若必須與上述藥物合用，則應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)環(huán)孢素的
血濃度，并對(duì)新山地明的劑量作適當(dāng)調(diào)整。
因硝苯吡啶可引起齒齦增生，故在應(yīng)用新山地明期間，發(fā)生齒齦增生的患者應(yīng)避免使用硝苯吡啶。
本藥還可降低強(qiáng)的松龍的清除率，但是，高劑量的6α-甲強(qiáng)的松龍則可提高環(huán)孢素的血濃度。
微乳化環(huán)孢素藥理作用
環(huán)孢素(又稱(chēng)環(huán)孢素A)系含11個(gè)氨基酸的環(huán)狀多肽，是一種作用很強(qiáng)的免疫抑制劑。它可抑制細(xì)胞介
導(dǎo)的反應(yīng)發(fā)生，包括同種異體免疫、遲發(fā)性皮膚過(guò)敏、實(shí)驗(yàn)性過(guò)敏性腦脊髓炎、Freund 氏佐劑性關(guān)節(jié)炎
、移植物抗宿主疾病(GVHD)以及T細(xì)胞依賴(lài)性抗體的產(chǎn)生。在細(xì)胞水平，環(huán)孢素抑制包括白細(xì)胞介素2［T細(xì)
胞生長(zhǎng)因子(TCGF)］在內(nèi)的淋巴因子的生成和釋放。它可阻斷細(xì)胞周期G0或G1期的休止淋巴細(xì)胞，并通過(guò)
激活的T細(xì)胞來(lái)抑制抗原觸發(fā)的淋巴因子的釋放。
所有證據(jù)顯示，環(huán)孢素能特異而可逆地作用于淋巴細(xì)胞，而不影響造血及吞噬細(xì)胞的功能。采用山地明防
治排斥反應(yīng)以及移植物抗宿主疾病后，實(shí)質(zhì)性器官和骨髓的移植已在人類(lèi)取得成功。此外，山地明對(duì)許多
已知或可能由自身免疫引起的疾病有治療作用。
微乳化環(huán)孢素貯藏方法
存在15-30°C
市場(chǎng)上的微乳化環(huán)孢素
- 新山地明
- 生產(chǎn)企業(yè)：諾氏制藥(吉林)有限公司
- 包裝規(guī)格：250mg*10支
參看
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