丙戊酰胺

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丙戊酰胺 Valnromide

丙纈草酰胺,二丙基乙酰胺癲健安

【性狀】白色針狀結(jié)晶。溶于乙醇。熔點(diǎn)125.5~126℃(同時(shí)升華)。  

目錄

藥理及應(yīng)用

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明本品抗戊四氮驚厥作用為丙戊酸鈉的2倍。臨床試用于多種類(lèi)型癲癇均有較好的療效。本品為一種抗癲癇譜廣、作用強(qiáng)、見(jiàn)效快而毒性較低的新型抗癲癇藥。用于治療各種類(lèi)型的癲癇?! ?/p>

用法

口服,每日~1.2g,分3次服。兒童每日~30mg/kg,分次服用。  

注意事項(xiàng)

不良反應(yīng)

l. 治療早期常出現(xiàn)頭昏、惡心、嘔吐、嗜睡、乏力,食欲增加或減少等反應(yīng),一般可自行消失。

2. 可引起月經(jīng)周期改變。

3. 較少見(jiàn)短暫的脫發(fā)、頭痛、過(guò)敏、手顫、多夢(mèng)、不安和急躁。

4. 長(zhǎng)期服用偶見(jiàn)胰腺炎及急性肝壞死。

5. 可使血小板減少引起紫癜、出血出血時(shí)間延長(zhǎng),應(yīng)定期檢查血象。

6. 對(duì)肝功能有損害,服用2個(gè)月要檢查肝功能。

7. 偶有走路不穩(wěn)、視力模糊、眼脹眼花、耳鳴、乳房增大。

8. 偶有聽(tīng)力下降和可逆性聽(tīng)力損壞?! ?/p>

禁忌

1.有藥源性黃疸個(gè)人史或家族史者禁用。

2.有肝病或明顯肝功能損害者禁用。  

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品能通過(guò)胎盤(pán),動(dòng)物實(shí)驗(yàn)丙戊酸有致畸的報(bào)道,在臨床應(yīng)用中偶有乳房增大、泌乳減少的現(xiàn)象,孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊,慎用?! ?/p>

兒童用藥

本品可蓄積在發(fā)育的骨骼內(nèi),應(yīng)注意。  

藥物相互作用

1.飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用。

2.全麻藥或中樞神經(jīng)抑制藥與丙戊酸合用,前者的藥理作用可更明顯。

3.與抗凝藥華法林肝素等,以及溶血栓藥合用,出血的危險(xiǎn)性增加。

4.與阿司匹林雙嘧達(dá)莫合用,可由于減少血小板凝聚而延長(zhǎng)出血時(shí)間。

5.與苯巴比妥類(lèi)合用,后者的代謝減慢,血藥濃度上升,因而增加鎮(zhèn)靜作用而導(dǎo)致嗜睡。

6.與撲米酮合用,也可引起血藥濃度升高,導(dǎo)致中毒,必要時(shí)需減少撲米酮的用量。

7.與氯硝西泮合用防止失神發(fā)作時(shí),曾有報(bào)道少數(shù)病例反而誘發(fā)失神狀態(tài)。

8.與苯妥英合用時(shí),有引起撲翼樣顫的病例報(bào)道。因與蛋白結(jié)合的競(jìng)爭(zhēng)可使兩者的血藥濃度發(fā)生改變,由于苯妥英濃度變化較大,需經(jīng)常測(cè)定。但是否需要調(diào)整劑量應(yīng)視臨床情況與血藥濃度而定。

9.與卡馬西平合用,由于肝酶的誘導(dǎo)而致藥物代謝加速,可使二者的血藥濃度和半衰期降低,故須監(jiān)測(cè)血藥濃度以決定是否需要調(diào)整用量。

10.與對(duì)肝臟有毒性的藥物合用時(shí),有潛在肝臟中毒的危險(xiǎn)。

11.與氟哌啶醇、洛沙平(Loxapine)、馬普替林(Maprotiline)、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類(lèi)、噻噸類(lèi)和三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用,可以增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制,降低驚厥閾和丙戊酸的作用,須及時(shí)調(diào)整用量以控制發(fā)作?! ?/p>

貯藏

遮光,密閉,陰涼處保存?! ?/p>

其它注意事項(xiàng)

1.有血液病,肝病史,腎功能損害,器質(zhì)性腦病患者慎用。

2.停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量以防再次出現(xiàn)發(fā)作;取代其他抗驚厥藥物時(shí),本品應(yīng)逐漸增加用量,而被取代藥應(yīng)逐漸減少用量。

3.外科手術(shù)或其他急癥治療時(shí)應(yīng)考慮可能遇到的時(shí)間延長(zhǎng),或中樞神經(jīng)抑制作用的增強(qiáng)。

4.用藥前和用藥期間應(yīng)定期作全血細(xì)胞(包括血小板)計(jì)數(shù)、肝腎功能檢查。

5.對(duì)診斷的干擾,尿酮試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性,甲狀腺功能試驗(yàn)可能受影響。

6.使乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高并提示無(wú)癥狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴(yán)重肝臟中毒。

7.出現(xiàn)意識(shí)障礙、肝功能異常、胰腺炎等嚴(yán)重副反應(yīng)時(shí),應(yīng)停藥。

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