達(dá)沙替尼

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達(dá)沙替尼

IUPAC命名
N-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)- 1-piperazinyl]-2-methyl-4-pyrimidinyl]amino]-5-thiazole carboxamide monohydrate
識(shí)別
CAS號(hào)	302962-49-8
ATC編碼	L01XE06
PubChem	CID 3062316
ChemSpider	2323020 =
UNII	X78UG0A0RN
ChEMBL	CHEMBL1421
化學(xué)性質(zhì)
化學(xué)式	C22H26ClN7O2S
分子量	488.01 g/mol
SMILES	搜尋Jmol 3D模型，eMolecules，PubChem
InChI InChI=1S/C22H26ClN7O2S/c1-14-4-3-5-16(23)20(14)28-21(32)17-13-24-22(33-17)27-18-12-19(26-15(2)25-18)30-8-6-29(7-9-30)10-11-31/h3-5,12-13,31H,6-11H2,1-2H3,(H,28,32)(H,24,25,26,27) =   Key: ZBNZXTGUTAYRHI-UHFFFAOYSA-N =
藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)
蛋白結(jié)合	96%
代謝	Hepatic
半衰期	1.3 to 5 hours
排泄	Fecal (85%), renal (4%)
治療考量
許可資料	EMA:連結(jié), US FDA:連結(jié)
懷孕分級(jí)	D (澳) D (美)
合法狀態(tài)	?-only (美)
途徑	Oral

達(dá)沙替尼（英語(yǔ)：Dasatinib），此前亦稱BMS-354825，是一種由百時(shí)美施貴寶生產(chǎn)并以“Sprycel”為名義銷售的一種癌癥治療藥物。達(dá)沙替尼是一種針對(duì)費(fèi)城染色體（Philadelphia chromosome）和SRC基因（Src Gene）變異的酪氨酸激酶抑制劑，其主要用于伊馬替尼（imatinib）治療后期的慢性粒細(xì)胞性白血病（chronic myelogenous leukemia）以及費(fèi)城染色體呈陽(yáng)性的急性髓性白血病（Ph+ ALL）患者。該藥也被證明可治療許多其他類型的癌癥，包括加速期的前列腺癌^[1]。

目錄 1 詳情 1.1 藥物作用 1.2 分子靶位 1.3 藥效 1.4 受影響的基因群 1.5 副作用與毒性 2 參考 3 外部鏈接 4 參考來(lái)源

詳情

藥物作用

在2006年6月的臨床試驗(yàn)中，達(dá)沙替尼是提供予對(duì)使用伊馬替尼而產(chǎn)生抗藥性和依賴性的患者^[2]，40例慢性期慢性粒細(xì)胞性白血病患者中的37名在服用后達(dá)到了完成血液反應(yīng)標(biāo)準(zhǔn)；而44例的加速期慢性粒細(xì)胞性白血病患者中有31例達(dá)到標(biāo)準(zhǔn)。

分子靶位

達(dá)沙替尼主要是針對(duì)費(fèi)城染色體、SRC基因、c-Kit、復(fù)合弗激酶以及其他酪氨酸激酶，但并不針對(duì)EGFR、Her2等erbB激酶。

藥效

在慢性期的慢性粒細(xì)胞性白血病患者中有95%的病例能夠平均隨訪時(shí)間中保持在在12個(gè)月以上藥效。在加速期的患者中，82%的患者得以緩解，盡管平均隨訪時(shí)間只有五個(gè)月。幾乎所有的急變期患者或費(fèi)城染色體數(shù)值全部陽(yáng)性的患者，都在6個(gè)月內(nèi)恢復(fù)數(shù)值。

受影響的基因群

除了T315I基因突變以外，所有的費(fèi)城染色體基因群都受到藥物反應(yīng)。

副作用與毒性

中性白細(xì)胞增多和骨髓抑制（白細(xì)胞減少）是比較普遍的毒性反應(yīng)。服用該藥中的18%患者，會(huì)犯有并發(fā)性的胸膜積液。一些病人會(huì)需要做胸腔穿刺術(shù)或胸膜固定術(shù)去治療這種疾患。其他嚴(yán)重的反應(yīng)包括有中型的腹瀉、外周性的水腫和頭疼。少數(shù)患者在肝功能試驗(yàn)中顯示異常。而極少低血鈣癥副作用也被指明，但是其并未證明會(huì)導(dǎo)致任何嚴(yán)重問(wèn)題。

參考

外部鏈接

• Summary Basis for Approval from the U.S. Food and Drug Administration Freedom of Information homepage
• Prescribing information from Bristol-Myers Squibb
• Diary of a CML patient involved in the clinical trials for dasatinib
• Sprycel Summary of Product Characteristics (from the European Medicines Agency website)

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參考來(lái)源

• 維基百科-達(dá)沙替尼

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