尼羅替尼
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| IUPAC命名 | |
| 4-methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)- 5-(trifluoromethyl)phenyl]-3- [(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl) amino]benzamide | |
| 識別 | |
| CAS號 | 641571-10-0(base) |
| ATC編碼 | L01XE08 |
| PubChem | CID 644241 |
| ChemSpider | 559260  |
| UNII | F41401512X  |
| KEGG | D08953 |
| ChEMBL | CHEMBL255863 |
| 化學(xué)性質(zhì) | |
| 化學(xué)式 | C28H22F3N7O |
| 分子量 | 529.5245 g/mol |
| SMILES | 搜尋Jmol 3D模型，eMolecules，PubChem |
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| 藥代動力學(xué)性質(zhì) | |
| 生物利用度 | 30% |
| 蛋白結(jié)合 | 98% |
| 代謝 | 膽 |
| 半衰期 | 17 h |
| 排泄 | 膽道 |
| 治療考量 | |
| 許可資料 | EMA:連結(jié), US FDA:連結(jié) |
| 懷孕分級 | D (美) |
| 合法狀態(tài) | POM (英) ?-only (美) |
| 途徑 | Oral |
尼羅替尼（英語：Nilotinib），是一種酪氨酸激酶抑制劑，其含量主要抑制BCR-ABL[1]、KIT、LCK、EPHA3、EPHA8、DDR1、DDR2、PDGFRB、MAPK11、ZAK激酶等。
目錄 |
使用
此藥已在美國和歐盟注冊為達(dá)希納（英語：Tasigna），其主要用于針對慢性粒細(xì)胞性白血病的抗藥反應(yīng)。2006年6月，在一項(xiàng)I型臨床試驗(yàn)中，尼羅替尼被發(fā)現(xiàn)，其也因其臨床編號稱之為AMN107。該藥藥效安全，并對治療慢性粒細(xì)胞性白血病患者服用伊馬替尼（英語：imatinib）而產(chǎn)生的抗藥性有很好的療效。[2]在一項(xiàng)研究調(diào)查中，92%的患者（已經(jīng)出現(xiàn)抗藥性或藥效遲鈍性）通過五個月的療程而獲得了正常的白細(xì)胞總量標(biāo)準(zhǔn)[3]。不良反應(yīng)中，此藥可能會引起心臟并發(fā)癥[4][5]。
相關(guān)內(nèi)容
參考文獻(xiàn)
- ↑ Weisberg E, Manley P, Mestan J, Cowan-Jacob S, Ray A, Griffin JD. [http//www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2361347/ AMN107 (nilotinib): a novel and selective inhibitor of BCR-ABL]. Br. J. Cancer. June 2006, 94 (12): 1765–9. doi:10.1038/sj.bjc.6603170. PMID 16721371. PMC 2361347.
- ↑ Kantarjian H et al.. Nilotinib in imatinib-resistant CML and Philadelphia chromosome-positive ALL. N Engl J Med. 2006, 354 (24): 2542–51. doi:10.1056/NEJMoa055104. PMID 16775235.
- ↑ Patients with treatment-resistant leukemia achieve high responses to Tasigna (nilotinib) in first published clinical trial results. MediaReleases. Novartis. 2006-06-14 [2009-08-04].
- ↑ FDA Approves Tasigna for Treatment of Philadelphia Chromosome Positive Chronic Myeloid Leukemia. U.S. Food and Drug Administration. 2007-10-30 [2009-08-04].
- ↑ Prescribing information for Tasigna (nilotinib) Capsules. NDA 022068 (PDF). U.S. FDA. 2007-10-29 [2009-08-04].
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參考來源
出自A+醫(yī)學(xué)百科 “尼羅替尼”條目 http://timberreclaimed.com/w/%E5%B0%BC%E7%BD%97%E6%9B%BF%E5%B0%BC 轉(zhuǎn)載請保留此鏈接
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