貝特舒
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貝特舒/鹽酸倍他洛爾滴眼液
目錄 |
批準文號
注冊證號H20040611 （國家食品藥品監(jiān)督局上的進口藥品批準文號為H20090611）
性狀
混懸液。
功能主治
適用于治療慢性開角型青光眼、高眼壓癥；對閉角型青光眼引起的高眼壓時需與縮瞳劑合用?！ ?/p>
用法及用量
滴眼：每次-2滴，每日2次。如本品尚不足以控制患者眼內(nèi)壓時，可并用毛果蕓香堿、腎上腺素或服用碳酸酐酶抑制劑（如乙酰唑胺）等?！ ?/p>
不良反應和注意
可能會有暫時性的不適感。偶有視物模糊、點狀角膜炎、異物感、畏光、流淚、癢、干燥、紅斑、發(fā)炎、分泌物增多、視力敏銳度降低、過敏反應、水腫、角膜敏感性降低及瞳孔大小不一；心動過緩、心臟傳導阻滯及充血性心力衰竭；可能會有因呼吸困難、支氣管痙攣、氣管分泌物濃稠、氣喘或呼吸衰竭而產(chǎn)生肺壓迫感、失眠、眩暈、頭昏、頭痛、憂郁、嗜睡、蕁麻疹、中毒性表皮壞死、脫毛、舌炎等?！ ?/p>
規(guī)格
眼用混懸液：5ml（每1ml含鹽酸倍他洛爾2.8mg，相當于倍他洛爾2.5mg）?！ ?/p>
其它：
對本品過敏者、竇性心動過緩、Ⅰ度以上房室傳導阻滯、有明顯心衰患者忌用。糖尿病、甲亢、肌無力、肺功能不全患者慎用。
【 禁 忌 】對本藥過敏者，患有竇性心動過緩，1度以上房室傳導阻滯，有明顯心功能衰竭的患者禁用。警告 局部給予β-受體阻滯劑可能被全身吸收，因而可產(chǎn)生與全身使用β-受體阻滯劑相同的副作用，例如嚴重的呼吸及心臟反應?；加?a href="/w/%E5%BF%83%E5%8A%9B%E8%A1%B0%E7%AB%AD" title="心力衰竭">心力衰竭或心臟傳導阻滯的患者須慎用本藥。
【 孕婦及哺乳期婦女用藥 】 目前尚無孕婦使用本藥的研究報告，除非有必要，否則妊娠婦女不應使用。尚未證實本藥可經(jīng)乳汁排泄，但是很多藥物可經(jīng)乳汁排泄，所以哺乳婦女應慎用。
【 兒童用藥 】 尚無有關兒童使用本藥的試驗研究報告。
【藥物相互作用】 同時口服其它β-受體阻滯劑或促進兒茶酚胺代謝藥物(如利血平)，可能產(chǎn)生藥物相加反應，因而出現(xiàn)低血壓或心動過緩
【 藥物過量 】 尚無人類用藥過量的資料報告。動物實驗表明，β-受體阻滯劑的全身性藥物過量反應可預期有心動過緩，低血壓和急性心功能衰竭。
藥物毒理
鹽酸倍他洛爾屬于心臟選擇性β1-受體阻滯劑，同時具有鈣離子拮抗作用，可通過減少房水的生成起到降眼壓的作用，并可增加眼血流量 ；不具細胞膜穩(wěn)定作用，故不影響角膜的敏感性，且無明顯心血管及肺的副作用。無論是對高眼壓或青光眼患者，本藥均能使升高的眼壓下降。 藥代動力學 本藥使用離子交換樹脂技術(shù)，使藥液點入眼睛之后得以緩慢釋放，眼睛可以充分吸收，達到緩釋、控釋的效果。0.25%的混懸液可達到與0.5%的溶液相同的療效，而刺激性和副作用則大大減少(藥物經(jīng)鼻淚管的吸收減少)。作用始于用藥后30分鐘內(nèi)，2小時可達最大降壓效果。每次用藥后可使降壓效果持續(xù)12小時之久?！ ?/p>
藥代動力學
口服吸收率在90%以上，首過效應小于20%，生物利用度為76.5%-88%?？诜?a href="/w/%E8%A1%80%E6%B5%86" title="血漿">血漿藥物濃度在2-6h達高峰。t1為16.8h。血漿蛋白結(jié)合率為50%?？赏ㄟ^胎盤，也可透過血腦屏障，亦能分泌于乳汁中。主要在肝中代謝，有15%以原形經(jīng)腎排出。
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