貝前列素

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通用名稱：貝前列素

英文名稱：Beraprost

中文別名：貝拉司特、芐雷前列

英文別名：Dorner、Procyclin

【藥理】

本品是前列環(huán)素(PGI2)的衍生物。在由血管壁合成的各種體液性因子中，前列腺環(huán)素(PGI2)是最早上市的能調(diào)節(jié)血管張力而且對維持各種組織血流起重要作用的物質(zhì)。這是花生四烯酸連鎖反應(yīng)的最終產(chǎn)物，具有強力抗血小板凝集作用和血管擴張作用。主要由血管壁的花生四烯酸代謝產(chǎn)生，不僅血管內(nèi)皮細胞，而且血管平滑肌細胞也能產(chǎn)生PGI2，它有強力的血管擴張作用，現(xiàn)已知動脈硬化部位的血管合成PGI2減少。

已有報告，患心臟缺血性疾病時和患與冠狀動脈痙攣有關(guān)的急性心肌梗塞及不穩(wěn)定性心絞痛時，F(xiàn)GI2穩(wěn)定因子載脂蛋白(apolipo-poteint) A-Ⅰ減少。

PGI2具有外烯醇醚(exoenolether)結(jié)構(gòu)，因其化學(xué)性質(zhì)極不穩(wěn)定，在中性溶液中及機體內(nèi)迅速分解，故只限于能靜脈點滴的疾病使用。本品將外烯醇結(jié)構(gòu)以酚置換，對ω側(cè)鏈進行化學(xué)修飾，使之活性增強而且穩(wěn)定。本品是可以口服的前列環(huán)素衍生物，有強力的血管擴張作用和抗血小板凝集作用。

【適應(yīng)癥】

慢性動脈閉塞性疾病如雷諾氏病、雷諾氏綜合征，慢性腦梗塞及其它慢性動脈閉塞性疾病等。

【用法用量】

40μg每日3次口服，連用6周為1療程。

［制劑與規(guī)格］每片 20μg。

不飽和脂肪酸：類花生酸 前體 花生四烯酸 前列腺素類 前列腺素 （PG） 及其類似物 前體 H2 活性物質(zhì) D/J D2 E/F E2 (地諾前列酮): 恩前列素 硫前列酮 E1 (前列地爾): 米索前列醇 吉美前列素 F2α（地諾前列素）: 比馬前列素 卡前列素 拉坦前列素 他氟前列素 曲伏前列素（蘇維坦） 烏諾前列酮 I I2 前列環(huán)素: 貝前列素 伊洛前列素 曲前列環(huán)素 血栓素(TX) A2 B2 白三烯類 (LT) 前體 5-羥過氧化二十碳四烯酸 初始物質(zhì) 白三烯A4(LTA4) 白三烯B4(LTB4) SRS-A 白三烯C4(LTC4) 白三烯D4(LTD4) 白三烯E4(LTE4) 非經(jīng)典 脂氧素類（A4、B4） Virodhamine 由功能分類 支氣管收縮 PGD2 TXA2 LTC4 LTD4 LTE4 血管收縮 PGF2α TXA2 TXB2) 血管舒張 PGE2 PGI2 LTC4 LTD4 LTE4 血小板：誘導(dǎo) TXA2 抑制 PGD2 PGI2 白細胞：誘導(dǎo) TXA2 LTB4 抑制 PGD2 PGE2 發(fā)熱刺激： PGE2 分娩刺激 PGE2（地諾前列酮） PGF2α（地諾前列素） 生化：小分子代謝：醇 · 糖類（糖醇、糖酸、苷） · 脂類（酸/中、磷、甾、鞘、類） · 氨基酸/中 · 核（核苷/中） · 四吡咯/中

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