舒芬太尼
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【通 用 名】枸櫞酸舒芬太尼
【別 名】蘇芬太尼
【英 文 名】Sufentanil Intravenous Injection
【化 學(xué) 名】N-［4-(甲氧甲基)-1-［2-(2-噻吩基)乙基］-4-哌啶基］-N-苯丙酰胺
分子式:C22H30N2O2S.C6H8O7 分子量: 578.69
【藥理毒理】
舒芬太尼是一種強(qiáng)效的阿片類鎮(zhèn)痛藥，同時(shí)也是一種特異性μ-阿片受體激動(dòng)劑, 對(duì)μ-受體的親合力比芬太尼（fentanyl）強(qiáng)7～10倍。舒芬太尼的鎮(zhèn)痛效果比芬太尼強(qiáng)好幾倍，而且有良好的血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定性，可同時(shí)保證足夠的心肌氧供應(yīng)。
靜脈給藥后幾分鐘內(nèi)就能發(fā)揮最大的藥效，藥理學(xué)研究結(jié)果中，重要的一方面是心血管的穩(wěn)定性，腦電圖反應(yīng)與芬太尼類同，同時(shí)不存在免疫抑制、溶血或組胺釋放等不良反應(yīng)。就像在其他阿片類藥物研究中已經(jīng)發(fā)現(xiàn)的那樣，心動(dòng)過緩的可能性被解釋為其對(duì)中樞迷走核的作用。舒芬太尼不能或僅能輕微地抑制由泮庫溴銨所致的心率增加。
舒芬太尼有較寬的安全閾范圍。大鼠的最低度麻醉的半數(shù)致死劑量/半數(shù)有效劑量，（LD50/ED50）的比率是25211，比芬太尼（277）或嗎啡（69.5）都高。藥物在體內(nèi)有限的積蓄和迅速的清除使病人能迅速地蘇醒。鎮(zhèn)痛的深度與劑量有關(guān)，并且可以調(diào)節(jié)到適合于手術(shù)的痛覺水平。
根據(jù)劑量和靜注的速度，舒芬太尼有可能引起肌肉僵直、欣快感、縮瞳和心動(dòng)過緩。所有這些舒芬太尼的作用均可通過使用其拮抗劑，如：納絡(luò)酮、烯丙嗎啡或烯丙左嗎喃迅速和完全的逆轉(zhuǎn)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
通過劑量為250～1500微克舒芬太尼的靜脈給藥后觀測(cè)血液和血清中舒芬太尼的濃度，其分布相的半衰期分別為2.3～4.5分鐘和35～73分鐘。平均清除半衰期為784分鐘，變化范圍為656～938分鐘。在中央室的分布容積為14.2升，其穩(wěn)態(tài)的分布容積為344升。其清除率為914毫升/分鐘。在有限的檢測(cè)方法下，發(fā)現(xiàn)給藥劑量為250微克時(shí)清除半衰期（240分鐘）明顯的比1500微克時(shí)短。
藥物的血漿濃度從治療水平降到亞治療水平取決于藥物分布相的半衰其而不是取決于終末半衰期（給藥量為250微克時(shí)的4.1小時(shí)到給藥量為500～1500微克后的10～16小時(shí)）。在研究的劑量范圍內(nèi)，舒芬太尼體現(xiàn)了線性藥代動(dòng)力學(xué)的特征。
舒芬太尼的生物轉(zhuǎn)化主要在肝和小腸內(nèi)進(jìn)行。在24小時(shí)內(nèi)所給藥物的80%被排泄，僅有2%以原形被排泄。有92 .5%的舒芬太尼與血漿蛋白結(jié)合。
【適 應(yīng) 癥】
1.用作麻醉輔助用藥
2.用作全靜脈麻醉主藥，其心血管作用和芬太尼相似。在平衡麻醉中，本品可使循環(huán)保持穩(wěn)定。
用于氣管內(nèi)插管，使用人工呼吸的全身麻醉:作為復(fù)合麻醉的鎮(zhèn)痛用藥;作為全身麻醉大手術(shù)的麻醉誘導(dǎo)和維持用藥
3.作為疼痛治療的復(fù)合成分之一.
【用法用量】應(yīng)該根據(jù)個(gè)體反應(yīng)以及臨床情況的不同來調(diào)整舒芬太尼的使用劑量。應(yīng)當(dāng)考慮如下因素：患者的年齡、體重、一般情況和同時(shí)使用的藥物等。劑量也取決于手術(shù)的難度和持續(xù)時(shí)間以及所需要的麻醉深度。在計(jì)算進(jìn)一步的使用劑量時(shí)應(yīng)考慮初始用藥的作用。在誘導(dǎo)麻醉期間可以加用氟哌利多以防止惡心和嘔吐的發(fā)生。
用藥的途徑和方法：
靜脈內(nèi)快速推注給藥或靜脈內(nèi)輸注給藥。用藥的時(shí)間間隔長短取決于手術(shù)的持續(xù)時(shí)間。根據(jù)個(gè)體的需要可重復(fù)給予額外的（維持）劑量。
成人：
當(dāng)作為復(fù)合麻醉的一種鎮(zhèn)痛成分應(yīng)用時(shí)：
劑量為0.5-5.0μg/kg體重做靜脈內(nèi)推注或者加入輸液管中，在2-10分鐘內(nèi)滴完。當(dāng)臨床表現(xiàn)顯示鎮(zhèn)痛效應(yīng)減弱時(shí)可按0.15-0.7μg/kg體重追加維持劑量（相當(dāng)于舒芬太尼注射液0.2-1.0ml/70kg體重）。
當(dāng)作為單獨(dú)的麻醉藥用于靜脈給藥誘導(dǎo)時(shí)：
劑量為8-30μg/kg體重。當(dāng)臨床表現(xiàn)顯示麻醉效應(yīng)減低時(shí)可按0.35-1.4μg/kg體重追加維持劑量（相當(dāng)于舒芬太尼注射液0.5-2.0ml/70kg體重）。
其他劑量的信息：
在有如下疾病的病人中，如：非代償性甲狀腺功能減退、肺部疾患（尤其是那些呼吸貯備降低的疾?。⒏魏?或腎功能不全、肥胖和酒精中毒等，其用藥量應(yīng)酌情給予。對(duì)這些患者，建議做較長時(shí)間的術(shù)后觀察。在體弱患者和老年病人以及已經(jīng)使用過能抑制呼吸的藥物的病人中，應(yīng)減少用量。而對(duì)那些接受過阿片類藥物治療的或有過阿片類濫用史的患者，則可需要使用較大的劑量。
【不良反應(yīng)】典型的阿片樣癥狀:如呼吸抑制、呼吸暫停、骨骼肌強(qiáng)直（胸肌強(qiáng)直）、肌陣攣、低血壓、心動(dòng)過緩、惡心、嘔吐和眩暈、縮瞳和尿潴留。在注射部位偶有瘙癢和疼痛。
其他較少見的不良反應(yīng)有
1.咽部痙攣
2.過敏反應(yīng)和心搏停止，因在麻醉時(shí)使用其他藥物，很難確定這些反應(yīng)是否與舒芬太尼有關(guān)。
3.偶爾可出現(xiàn)術(shù)后恢復(fù)期的呼吸再抑制。
【禁忌】
1.對(duì)舒芬太尼或其他阿片類藥物過敏者禁用。
2.分娩期間，或?qū)嵤?a href="/w/%E5%89%96%E8%85%B9%E4%BA%A7%E6%89%8B%E6%9C%AF" title="剖腹產(chǎn)手術(shù)" class="mw-redirect">剖腹產(chǎn)手術(shù)期間嬰兒剪斷臍帶之前，靜脈內(nèi)禁用本品，這是因?yàn)槭娣姨峥梢砸?a href="/w/%E6%96%B0%E7%94%9F%E5%84%BF" title="新生兒">新生兒的呼吸抑制。
3.本品禁用于新生兒、妊娠期和哺乳期的婦女。如果哺乳期婦女必須使用舒芬太尼，則應(yīng)在用藥后24小時(shí)方能再次哺乳嬰兒。
4.禁與單氨氧化酶抑制劑同時(shí)使用。在使用舒芬太尼前14天內(nèi)用過單氨氧化酶抑制劑者，禁用本品。
5.急性肝卟啉癥禁用
6.因用其他藥物而存在呼吸抑制者禁用。
7.患有呼吸抑制疾病的患者禁用。
8.低血容量癥，低血壓患者禁用。
9.重癥肌無力患者禁用。
【注意事項(xiàng)】
本品按麻醉藥品管理，只能由受過訓(xùn)練的麻醉醫(yī)師，在醫(yī)院和其他具有氣管插管和人工呼吸設(shè)施的條件下進(jìn)行。
1.每次給藥之后，都應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行足夠時(shí)間的監(jiān)測(cè)。
2.在顱腦創(chuàng)傷和顱內(nèi)壓增高的患者中需要注意。避免對(duì)有腦血流量減少的患者應(yīng)用快速的靜脈推注方法給予阿片類藥物，如本品。在這類患者中，其平均動(dòng)脈壓降低會(huì)偶爾伴有短期的腦灌流量減少。
3.深度麻醉的呼吸抑制，可持續(xù)至術(shù)后或復(fù)發(fā)。所以應(yīng)對(duì)這類病人做適當(dāng)?shù)谋O(jiān)測(cè)觀察，復(fù)蘇器具與藥物（包括拮抗劑）應(yīng)準(zhǔn)備到位。呼吸抑制往往是和劑量相關(guān)的，可用特異性拮抗劑（如：納絡(luò)酮）使其完全逆轉(zhuǎn)。由于呼吸抑制持續(xù)的時(shí)間可能長于其拮抗劑的效應(yīng)，有可能需要重復(fù)使用拮抗劑。麻醉期間的過度換氣可能減少呼吸中樞對(duì)CO2的反應(yīng)，也會(huì)影響術(shù)后呼吸的恢復(fù)。
4.舒芬太尼可以導(dǎo)致肌肉僵直，包括胸壁肌肉的僵直，可以通過緩慢地靜脈注射本品加以預(yù)防（通常在使用低劑量時(shí)可以奏效），或同時(shí)使用苯二氮卓類藥物及肌松藥。
5.如果術(shù)前所用的抗膽堿藥物劑量不足，或本品與非迷走神經(jīng)抑制的肌肉松弛藥合并使用時(shí)，可能導(dǎo)致心動(dòng)過緩甚至心搏停止，心動(dòng)過緩可用阿托品治療。
6.對(duì)甲狀腺功能低下、肺病疾患、肝和/或腎功能不全、老年人、肥胖，酒精中毒和使用過其他已知對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用的藥物的患者，在使用本品時(shí)均需要特別注意。建議對(duì)這些患者做較長時(shí)間的術(shù)后觀察。
7.對(duì)駕車和操作機(jī)器能力的影響
使用本品后，患者不能駕車與操作機(jī)械，直到得到醫(yī)師的允許，病人應(yīng)該在家里受到護(hù)理并不能飲用含酒精飲料。
8.藥品使用和處理中的特殊注意事項(xiàng)
1)剩余藥液應(yīng)該丟棄。
2)使用前應(yīng)對(duì)容器及溶液進(jìn)行仔細(xì)檢查。正常溶液為清澈、無顆粒、無色狀。破損容器內(nèi)藥品應(yīng)丟棄。
【孕婦期和哺乳期婦女用藥】
在孕期和哺乳期間禁用。
【兒童用藥】
舒芬太尼用于兩歲以下兒童的有效性和安全性的資料非常有限。
用于2～12歲兒童以枸櫞酸舒芬太尼為主的全身麻醉中用藥總量建議為10～12μg/kg體重。如果臨床表現(xiàn)鎮(zhèn)痛效應(yīng)降低時(shí)，可給予額外的劑量1～2μg/kg體重。
【老年患者用藥】詳見【用法用量】。
【藥物相互作用】
1.同時(shí)使用巴比妥類制劑、阿片類制劑、鎮(zhèn)靜劑、神經(jīng)安定類制劑、酒精及其他麻醉劑或其它對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用的藥物，可能導(dǎo)致本品對(duì)呼吸和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用的加強(qiáng)。
2.同時(shí)給予高劑量的本品和高濃度的笑氣時(shí)可導(dǎo)致血壓、心率降低以及心輸出量的減少。
3.一般建議麻醉或外科手術(shù)前兩周，不應(yīng)該使用單氨氧化酶抑制劑。
4.本品主要由細(xì)胞色素的同工酶CYP 3A4代謝。臨床上尚未觀察到兩者有相互作用，但實(shí)驗(yàn)資料卻提示CYP3A4抑制劑，如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑和tironavir會(huì)抑制舒芬太尼的代謝從而延長呼吸抑制作用。
如果必須與上述藥物同時(shí)應(yīng)用，應(yīng)該對(duì)病人進(jìn)行特殊監(jiān)測(cè)，并且應(yīng)降低本品的劑量。
【藥物過量】
過量用藥可導(dǎo)致藥物的藥理作用和不良反應(yīng)同時(shí)增大，其臨床癥狀與個(gè)體對(duì)藥物的敏感性有關(guān)，主要以呼吸抑制為其特征，個(gè)別敏感者可表現(xiàn)為呼吸過緩甚至呼吸暫停。
治療和處理：
供氧和輔助呼吸或控制呼吸可用于治療換氣不足和呼吸暫停。特異性拮抗劑，如納絡(luò)酮，可用于逆轉(zhuǎn)呼吸抑制。然而，這類治療并不能取代即時(shí)的對(duì)癥治療措施。因?yàn)楹粑种频某掷m(xù)時(shí)間可能超過拮抗劑的作用時(shí)間，故可能需要重復(fù)給予拮抗劑。
一旦發(fā)生肌肉僵直，可給予肌肉松弛藥或控制呼吸。為了保持體溫恒定和維持體液的平衡，應(yīng)該細(xì)致地監(jiān)護(hù)患者。由于嚴(yán)重的或長期的低血容量還可導(dǎo)致低血壓，可采用適當(dāng)?shù)臄U(kuò)容來治療。
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