維胺酯
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【藥物名稱】維胺酯 Viaminati
【分子式成分】分子式:C29H37NO3。分子量:447.62。
【制劑規(guī)格】25MG/20、粒本品為膠囊劑,內(nèi)容物為黃色顆粒或粉末。
【藥理毒理】本品為維A酸衍生物,結(jié)構(gòu)式近似全反式維A酸,作用機(jī)制與13-順維A酸及芳香維A酸較相似,但副作用較全反式維A酸輕??诜哂姓{(diào)節(jié)和控制上皮細(xì)胞分化與生長,抑制角化,減少皮脂分泌,抑制角質(zhì)形成細(xì)胞的角化過程,使角化異?;謴?fù)正常,抑制痤瘡丙酸菌的生長,并有調(diào)節(jié)免疫及抗炎作用。
【藥 動(dòng) 學(xué)】本品口服后大部分經(jīng)腸道吸收,經(jīng)肝、膽代謝后由尿、便排出。健康男性空腹單次口服本品10mg,達(dá)峰時(shí)間為2.612±0.778小時(shí),血藥峰濃度為17.496±8.992μg/ml,半衰期(t1/2)為2.378±0.871小時(shí)。
【適 應(yīng) 證】各種痤瘡、角化異常性皮膚病,對(duì)魚鱗病、銀屑病(牛皮癬)、苔癬類皮膚病、粘膜病及結(jié)締組織疾病等也有一定療效。
【不良反應(yīng)】1.本藥的副作用與維生素A過量的臨床表現(xiàn)相似,常見的副作用包括皮膚干燥、脫屑、瘙癢、皮疹、脆性增加、掌跖脫皮、瘀斑、繼發(fā)感染等;口腔粘膜干燥、疼痛、結(jié)合膜炎、嚴(yán)重者角膜混燭、視力障礙、視乳頭水腫,頭痛、頭暈、精神癥狀、抑郁、良性腦壓增高。
2.骨質(zhì)疏松、肌肉無力、疼痛、胃腸道癥狀、鼻衄等;
3.妊娠服藥可導(dǎo)致自發(fā)性流產(chǎn)及胎兒發(fā)育畸形;
4.實(shí)驗(yàn)室檢查可引起血沉快、肝酶升高、血脂升高、血糖升高、血小板下降等。
5.上述副作用與異維A酸引起的副作用相似,但相對(duì)較輕,且大多為可逆性,停藥后可逐漸得到恢復(fù)。副作用的輕重與本藥的劑量大小、療程長短及個(gè)體耐受有關(guān)。
6.輕度不良反應(yīng)可不必停藥,或減量使用,重度不良反應(yīng)應(yīng)立即停藥,并去醫(yī)院由醫(yī)師作相應(yīng)處理。
【相互作用】1.于異維A酸與四環(huán)素類抗生素合用時(shí),可導(dǎo)致“假性腦瘤”引起腦壓增高,頭痛和視力障礙;
2.與維生素A合用時(shí),可產(chǎn)生維生素A過量的相似癥狀;
3.與胺甲蝶喋合用時(shí)可使胺甲蝶喋的血藥濃度增加而加重肝臟的毒性,維胺脂與異維A酸結(jié)構(gòu)近似,亦應(yīng)避免與上述藥物同時(shí)使用。
【用法用量】口服按1-2.0mg/kg/天計(jì)算,成人每次-2粒(25mg-50mg),每日服三次。療程治療痤瘡為6周,脂溢性皮炎為4周?;蜃襻t(yī)囑。
【注意事項(xiàng)】孕婦及哺乳期婦女禁用,小兒慎用。女性患者服藥期間及停藥后半年內(nèi)應(yīng)采取嚴(yán)格避孕措施,肝腎功能嚴(yán)重不全者慎用。
1.女性患者服藥期間及停藥后半年內(nèi)應(yīng)采取嚴(yán)格避孕措施;
2.肝腎功能嚴(yán)重不全者慎用;
4.禁與維生素A同服;
5.酗酒者慎用;
6.避免強(qiáng)烈日光或紫外光過度照射。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]孕婦及哺乳期婦女禁用。
[兒童用藥]對(duì)兒童的安全性尚不清楚,過量服藥可產(chǎn)生骨骼改變,如兒童骨骺盤的早熟融合。
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