磷酸二酯酶抑制藥

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磷酸二酯酶抑制藥（英語(yǔ)：Phosphodiesterase inhibitor）擁有抑制磷酸二酯酶活性的功效，降低第二信使（cAMP或cGMP）的水解，因而提升細(xì)胞內(nèi)cAMP或cGMP的濃度。

有些磷酸二酯酶抑制劑可選擇性地抑制不同類型的磷酸二酯酶的活性。

例如，

• 1型磷酸二酯酶抑制劑
  • Vinpocetine
• 2型磷酸二酯酶抑制劑
  • EHNA
• 3型磷酸二酯酶抑制劑
  • 氨力農(nóng) Amrinone
  • 米力農(nóng) Milrinone
  • 氨力農(nóng)和米力農(nóng)屬強(qiáng)心藥，其通過抑制3型磷酸二酯酶(PDE3)，阻礙心肌細(xì)胞內(nèi)的cAMP降解，高濃度的cAMP激活多種蛋白酶，使心肌膜上的鈣通道開放，Ca²⁺內(nèi)流，達(dá)到正性肌力作用。
  • 本類藥物為吡啶聯(lián)吡啶酮類化合物，性質(zhì)相對(duì)穩(wěn)定。
• 4型磷酸二酯酶抑制劑
  • Rolipram，roflumilast
• 5型磷酸二酯酶抑制劑
  • 西地那非 Sildenafil，tadalafil，vardenafil

磷酸二酯酶抑制藥 PDE1 MMPX SCH-51866 長(zhǎng)春西丁 PDE2 BAY 60-7550 EHNA PDE3 氨雙吡酮 阿那格雷 布拉地辛 環(huán)己喹酰胺 西洛他唑 依諾西酮 KMUP-1 米力農(nóng) 喹齊酮 RPL-554 氰胍佐旦 曲喹新 維斯納利酮 扎達(dá)維林 PDE4 阿羅茶堿 西洛司特 CP-80633 Denbutylline 屈他維林 依他唑酯 非明司特 四甲阿卜啡 HT-0712 異丁地特 ICI-63197 伊索拉定 木犀草素 日中花堿 吡拉米司特 羅氟司特 環(huán)戊苯吡酮 Ro20-1724 RPL-554 YM-976 PDE5 Acetildenafil Aildenafil Avanafil 雙嘧達(dá)莫 淫羊藿苷 Lodenafil Mirodenafil MY-5445 Nitrosoprodenafil 西地那非 Sulfoaildenafil T-0156 Tadalafil Udenafil 伐地那非 PDE6 丙苯氮嘌酮 PDE7 BRL-50481 PDE9 BAY 73-6691 SCH-51866 PDE10 罌粟堿 PF-2545920 托非索泮 非選擇性磷酸二酯酶抑制藥 咖啡因 多索茶堿 IBMX 己酮可可豆堿 丙戊茶堿 茶堿

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藥理學(xué)：酶抑制 分類 競(jìng)爭(zhēng)性抑制 · 反競(jìng)爭(zhēng)性抑制 · 非競(jìng)爭(zhēng)性抑制 · 自殺性抑制 · 混合抑制 底物 氧化還原酶（EC 1） 1.1 醛糖還原酶 · β-羥-β-甲戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制藥 1.3 5α-還原酶 1.4 單胺氧化酶 1.5 二氫葉酸還原酶 1.13 脂加氧酶 1.14 芳香酶 · 環(huán)加氧酶-2 1.17 黃嘌呤氧化酶 · 核苷酸還原酶 轉(zhuǎn)移酶（EC 2） 2.1 兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶 · 胸腺嘧啶核苷酸合酶 2.4 多腺苷二磷酸核糖聚合酶 2.5 二氫蝶酸合酶 · 法尼基轉(zhuǎn)移酶 2.6 γ-氨基丁酸轉(zhuǎn)氨酶 2.7 核苷酸基轉(zhuǎn)移酶（整合酶、逆轉(zhuǎn)錄酶） · 蛋白激酶（酪氨酸激酶（JAK激酶）） 水解酶（EC 3） 3.1 磷酸二酯酶 · 乙酰膽堿酯酶 · 核糖核酸酶 3.2 多半乳糖醛酸酶 · 神經(jīng)氨酸酶 · α-葡糖苷酶 3.4 蛋白酶：外肽酶（二肽基肽酶-4、ACE） · 內(nèi)肽酶（胰蛋白酶、腎素、基質(zhì)金屬蛋白酶） 3.5 組織蛋白去乙酰酶 · β-內(nèi)酰胺酶 裂合酶（EC 4） 4.1 芳香族L-氨基酸脫羧酶 4.2 碳酸酐酶

參考來源

• 維基百科-磷酸二酯酶抑制藥

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