替奈普酶

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替奈普酶(英語:Tenecteplase,TNK)是一種組織纖維酶原活化劑(tissue plasminogen activator,tPA),常用作血栓溶解劑,經(jīng)由特定的哺乳動(dòng)物細(xì)胞(例如中國(guó)天竺鼠卵細(xì)胞),利用重組DNA技術(shù)即可制造而成。

替奈普酶為一帶有527個(gè)胺基酸糖蛋白,借由修飾一般人類的tPA而活化,包括用一天門冬酰胺取代103號(hào)位子的蘇胺酸,以及用一谷氨酰胺取代117號(hào)位子的天門冬酰胺,此兩種修飾皆發(fā)生于三環(huán)域(kringle 1 domain),而在第296到299號(hào)位子的四個(gè)丙胺酸取代則發(fā)生于蛋白酶域。

替奈普酶會(huì)鍵結(jié)血栓(血凝塊)的纖維蛋白成分,以及選擇性地將纖維溶酶原轉(zhuǎn)為纖維溶酶,從而降解血栓的纖維蛋白。相比于一般的tPA,替奈普酶對(duì)纖維蛋白有較高的專一性,且其活性可被一內(nèi)生的抑制劑(PAI-1)所抑制。

相關(guān)研究

澳洲紐卡斯頓大學(xué)的研究人員宣稱,使用此一常見藥物,在治療中風(fēng)患者上會(huì)有一個(gè)顯著的突破,他們將這份研究結(jié)果發(fā)表在《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》。

初步結(jié)果顯示,替奈普酶有助于中風(fēng)患者。在這為期三年的研究中,總共測(cè)試了75位中風(fēng)患者,使用這些藥物后,他們的病情有了明顯的改善,但在這藥物被廣泛使用前,仍需要經(jīng)過許多的測(cè)試。

參考資料

參考來源

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