比伐盧定
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比伐盧定（Bivalirudin），商品名注射用比伐盧定。本品主要用于預(yù)防血管成型介入治療不穩(wěn)定性心絞痛,前后的缺血性并發(fā)癥。
本藥品被歸類到心絞痛等藥品分類。
目錄 |
比伐盧定的副作用（不良反應(yīng)）
常見的是出血，多見于動(dòng)脈穿刺部位 ，也可能發(fā)生在身體其它部位。用藥中，若血壓或血容量突然下降，或有其它不明癥狀出現(xiàn)時(shí)，都應(yīng)立刻停藥并高度警惕出血的發(fā)生。其它 尚有背痛 、頭痛 、低血壓等。
比伐盧定禁忌癥
本品禁用于大 出血活動(dòng)期以及對(duì)藥物過敏者。
服用比伐盧定須注意的事項(xiàng)
對(duì)于患有肝 素引 發(fā) 的血 小板 減 少癥 (heparin．induced thrombocy．topenia，HIT)和肝素 引發(fā)的血 小板減少．血 栓形成綜 合征 (hepann—induced thrombocytopenia—thrombosis syndrome，HITrS)，目前尚無資料支持其療效和安全性。
比伐盧定的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
對(duì)于未接受 PTCA的不穩(wěn)定心絞痛患者和其它冠狀動(dòng)脈疾病患者，尚無試驗(yàn)資料。在實(shí)施 PTCA之前，本品常規(guī)劑量為首劑 1．0 mg‘kg～ ，合并 2．5 mg?kg ?h 靜脈滴注 4 h，如果需要，可按 0．2 rng ?kg ?h一 維持至 20 h。用 5％葡萄糖或 0．9％氯化鈉注射液溶解后使用。本品不得用于肌內(nèi)注射。 腎功能不全的患者 ，需根據(jù)表 1值酌情減量。
比伐盧定藥物相作用
本品與血漿蛋白和血紅細(xì)胞不結(jié)合。在與肝素、華法林或溶栓藥物合用時(shí) ，會(huì)增加患者出血的可能性。
比伐盧定成分或處方
抗凝成分是水蛭素衍生物(片斷)，系一合成 20肽，相對(duì)分子質(zhì)量 2 180。結(jié)構(gòu)式為 Phe—Pro——Arg——Pro ——Gly——Gly——Gly——Gly——Ash——Gly——Asp—— Phe—Glu—Glu—Ile—Pro—Glu—G1u—Tvr—Leu。
比伐盧定藥理作用
本品為凝血酶(thrombin)直接 的、特異的、可逆性抑制劑。無論凝血酶處于血循環(huán)中還是與血栓結(jié)合，本品均可與其催化位點(diǎn)和陰離子結(jié)合位點(diǎn)(又稱底物識(shí)別位點(diǎn))發(fā)生特異性結(jié)合，從而直接抑制凝血酶的活性…1，其作用與肝素不同，它不依賴于抗凝血酶1V(NI1_Ⅳ)、肝素輔因子 Ⅱ等。凝血酶是凝血反應(yīng)中起核心作用的絲氨酸蛋白酶：它水解纖維蛋白原生成纖維蛋白單體 ；激活凝血因子 XⅢ；促進(jìn)纖維蛋白交聯(lián)形成穩(wěn)定血栓的共價(jià)結(jié)構(gòu)。同時(shí)，凝血酶激活凝血因子V，Ⅷ；激活血小板，促進(jìn)血小板聚集和顆粒釋放。因凝血酶可水解本品多肽順序中Arg3和 Pro4之間的肽鍵 ，使本品失活，所以本品對(duì)凝血酶的抑制作用是可逆而短暫的。在體外實(shí)驗(yàn)中，本品以濃度依賴方式延長健康人血漿的活化部分凝 血酶時(shí)間 (activated partial thromboplastin time，af T)、凝血酶 時(shí) 間 (thrombin time，1vr)、凝血 酶原 時(shí) 間(prothrombin time，PT)。本品與游離型凝血酶或血栓型凝血酶的結(jié)合不受血小板釋放物質(zhì)影響。健康志愿者試驗(yàn)顯示 ：本品以劑量和濃度依賴方式延長活化凝血 時(shí) 間(activated clotting time，ACT)，af耵 ，Prr和1vr。因血管梗塞≥70％而接受經(jīng)皮穿刺腔 內(nèi)冠狀動(dòng)脈成型術(shù)(PTCA)治療的冠心病患者 ，給予本品后也可獲得 與健康人相同的抗凝效果。在靜脈注射本品后即產(chǎn)生抗凝作用，患
者的凝血功能在停藥后 1 h左右趨于正常。291例因血管梗塞大于 70％而接受 PTCA治療的患者 ， 隨本品劑量增加 ，多數(shù)患者 的 ACI、時(shí)間達(dá)到 了 300或 350S。iv 1 mg‘kg 本品，合并 2．5 mg?kg ?h 滴注 4 h后 ，再按 0．2 mg?kg ?h 劑量維持 14至 20 h，所有患者的 A(vr值均超過了300 S。
本品為凝血酶(thrombin)直接 的、特異的、可逆性抑制劑。無論凝血酶處于血循環(huán)中還是與血栓結(jié)合，本品均可與其催化位點(diǎn)和陰離子結(jié)合位點(diǎn)(又稱底物識(shí)別位點(diǎn))發(fā)生特異性結(jié)合，從而直接抑制凝血酶的活性…1，其作用與肝素不同，它不依賴于抗凝血酶1V(NI1_Ⅳ)、肝素輔因子 Ⅱ等。凝血酶是凝血反應(yīng)中起核心作用的絲氨酸蛋白酶：它水解纖維蛋白原生成纖維蛋白單體 ；激活凝血因子 XⅢ；促進(jìn)纖維蛋白交聯(lián)形成穩(wěn)定血栓的共價(jià)結(jié)構(gòu)。同時(shí)，凝血酶激活凝血因子V，Ⅷ；激活血小板，促進(jìn)血小板聚集和顆粒釋放。因凝血酶可水解本品多肽順序中Arg3和 Pro4之間的肽鍵 ，使本品失活，所以本品對(duì)凝血酶的抑制作用是可逆而短暫的。在體外實(shí)驗(yàn)中，本品以濃度依賴方式延長健康人血漿的活化部分凝 血酶時(shí)間 (activated partial thromboplastin time，af T)、凝血酶 時(shí) 間 (thrombin time，1vr)、凝血 酶原 時(shí) 間(prothrombin time，PT)。本品與游離型凝血酶或血栓型凝血酶的結(jié)合不受血小板釋放物質(zhì)影響。健康志愿者試驗(yàn)顯示 ：本品以劑量和濃度依賴方式延長活化凝血 時(shí) 間(activated clotting time，ACT)，af耵 ，Prr和1vr。因血管梗塞≥70％而接受經(jīng)皮穿刺腔 內(nèi)冠狀動(dòng)脈成型術(shù)(PTCA)治療的冠心病患者 ，給予本品后也可獲得 與健康人相同的抗凝效果。在靜脈注射本品后即產(chǎn)生抗凝作用，患
者的凝血功能在停藥后 1 h左右趨于正常。291例因血管梗塞大于 70％而接受 PTCA治療的患者 ， 隨本品劑量增加 ，多數(shù)患者 的 ACI、時(shí)間達(dá)到 了 300或 350S。iv 1 mg‘kg 本品，合并 2．5 mg?kg ?h 滴注 4 h后 ，再按 0．2 mg?kg ?h 劑量維持 14至 20 h，所有患者的 A(vr值均超過了300 S。
本品為凝血酶(thrombin)直接 的、特異的、可逆性抑制劑。無論凝血酶處于血循環(huán)中還是與血栓結(jié)合，本品均可與其催化位點(diǎn)和陰離子結(jié)合位點(diǎn)(又稱底物識(shí)別位點(diǎn))發(fā)生特異性結(jié)合，從而直接抑制凝血酶的活性…1，其作用與肝素不同，它不依賴于抗凝血酶1V(NI1_Ⅳ)、肝素輔因子 Ⅱ等。凝血酶是凝血反應(yīng)中起核心作用的絲氨酸蛋白酶：它水解纖維蛋白原生成纖維蛋白單體 ；激活凝血因子 XⅢ；促進(jìn)纖維蛋白交聯(lián)形成穩(wěn)定血栓的共價(jià)結(jié)構(gòu)。同時(shí)，凝血酶激活凝血因子V，Ⅷ；激活血小板，促進(jìn)血小板聚集和顆粒釋放。因凝血酶可水解本品多肽順序中Arg3和 Pro4之間的肽鍵 ，使本品失活，所以本品對(duì)凝血酶的抑制作用是可逆而短暫的。在體外實(shí)驗(yàn)中，本品以濃度依賴方式延長健康人血漿的活化部分凝 血酶時(shí)間 (activated partial thromboplastin time，af T)、凝血酶 時(shí) 間 (thrombin time，1vr)、凝血 酶原 時(shí) 間(prothrombin time，PT)。本品與游離型凝血酶或血栓型凝血酶的結(jié)合不受血小板釋放物質(zhì)影響。健康志愿者試驗(yàn)顯示 ：本品以劑量和濃度依賴方式延長活化凝血 時(shí) 間(activated clotting time，ACT)，af耵 ，Prr和1vr。因血管梗塞≥70％而接受經(jīng)皮穿刺腔 內(nèi)冠狀動(dòng)脈成型術(shù)(PTCA)治療的冠心病患者 ，給予本品后也可獲得 與健康人相同的抗凝效果。在靜脈注射本品后即產(chǎn)生抗凝作用，患
者的凝血功能在停藥后 1 h左右趨于正常。291例因血管梗塞大于 70％而接受 PTCA治療的患者 ， 隨本品劑量增加 ，多數(shù)患者 的 ACI、時(shí)間達(dá)到 了 300或 350S。iv 1 mg‘kg 本品，合并 2．5 mg?kg ?h 滴注 4 h后 ，再按 0．2 mg?kg ?h 劑量維持 14至 20 h，所有患者的 A(vr值均超過了300 S。
本品為凝血酶(thrombin)直接 的、特異的、可逆性抑制劑。無論凝血酶處于血循環(huán)中還是與血栓結(jié)合，本品均可與其催化位點(diǎn)和陰離子結(jié)合位點(diǎn)(又稱底物識(shí)別位點(diǎn))發(fā)生特異性結(jié)合，從而直接抑制凝血酶的活性…1，其作用與肝素不同，它不依賴于抗凝血酶1V(NI1_Ⅳ)、肝素輔因子 Ⅱ等。凝血酶是凝血反應(yīng)中起核心作用的絲氨酸蛋白酶：它水解纖維蛋白原生成纖維蛋白單體 ；激活凝血因子 XⅢ；促進(jìn)纖維蛋白交聯(lián)形成穩(wěn)定血栓的共價(jià)結(jié)構(gòu)。同時(shí)，凝血酶激活凝血因子V，Ⅷ；激活血小板，促進(jìn)血小板聚集和顆粒釋放。因凝血酶可水解本品多肽順序中Arg3和 Pro4之間的肽鍵 ，使本品失活，所以本品對(duì)凝血酶的抑制作用是可逆而短暫的。在體外實(shí)驗(yàn)中，本品以濃度依賴方式延長健康人血漿的活化部分凝 血酶時(shí)間 (activated partial thromboplastin time，af T)、凝血酶 時(shí) 間 (thrombin time，1vr)、凝血 酶原 時(shí) 間(prothrombin time，PT)。本品與游離型凝血酶或血栓型凝血酶的結(jié)合不受血小板釋放物質(zhì)影響。健康志愿者試驗(yàn)顯示 ：本品以劑量和濃度依賴方式延長活化凝血 時(shí) 間(activated clotting time，ACT)，af耵 ，Prr和1vr。因血管梗塞≥70％而接受經(jīng)皮穿刺腔 內(nèi)冠狀動(dòng)脈成型術(shù)(PTCA)治療的冠心病患者 ，給予本品后也可獲得 與健康人相同的抗凝效果。在靜脈注射本品后即產(chǎn)生抗凝作用，患
者的凝血功能在停藥后 1 h左右趨于正常。291例因血管梗塞大于 70％而接受 PTCA治療的患者 ， 隨本品劑量增加 ，多數(shù)患者 的 ACI、時(shí)間達(dá)到 了 300或 350S。iv 1 mg‘kg 本品，合并 2．5 mg?kg ?h 滴注 4 h后 ，再按 0．2 mg?kg ?h 劑量維持 14至 20 h，所有患者的 A(vr值均超過了300 S。
到 了 300或 350S。iv 1 mg‘kg 本品，合并 2．5 mg?kg ?h 滴注 4 h后 ，再按 0．2 mg?kg ?h 劑量維持 14至 20 h，所有患者的 A(vr值均超過了300 S。
比伐盧定貯藏方法
溶解后可在 2～8"C 保存 24h，或當(dāng)濃度為 0．5--5 nag?mL 時(shí)，室溫下可保存 24 h。
市場上的比伐盧定
- 注射用比伐盧定
- 包裝規(guī)格：250mg／瓶；pa值：制備后溶液為5～6
參看
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