硫酸胍乙啶片
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硫酸胍乙啶片
拼音名：Liusuan Guayiding Pian
英文名：Guanethidine Sulfate Tablets
書(shū)頁(yè)號(hào)：2000年版二部－888
本品含硫酸胍乙啶〔(C10H22N4)2.H2SO4 〕應(yīng)為標(biāo)示量的90.0％～110.0％。
【性狀】 本品為白色片。
【鑒別】 取本品的細(xì)粉適量（相當(dāng)于硫酸胍乙啶0.1g），加乙醇50ml，振搖，濾
過(guò)，濾液蒸干，提取物照硫酸胍乙啶項(xiàng)下的鑒別試驗(yàn)，顯相同的反應(yīng)。
【檢查】 應(yīng)符合片劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定（附錄Ⅰ A）?！ ?/p>
目錄 |
含量測(cè)定
取本品20片，精密稱定，研細(xì)，精密稱取適量（約相當(dāng)于硫酸胍乙
啶0.15g ），置凱氏燒瓶中，加硫酸鉀10g、無(wú)水硫酸銅0.3g、黃氧化汞0.2g與硫酸20
ml，用小火加熱至泡沸停止，加大火力，至溶液呈澄清的綠色，繼續(xù)加熱1 小時(shí)，放冷
，沿瓶壁緩緩加水300ml ，振搖使混合，放泠后，加氫氧化鈉溶液(1→2)80ml與硫代硫
酸鈉溶液(1→2) 5ml的混合液，注意使沿瓶壁流至瓶底，自成一液層，照氮測(cè)定法（附
錄Ⅶ D第一法），自“加鋅粒數(shù)粒”起，依法測(cè)定。每1ml 硫酸滴定液(0.05mol/L)
相當(dāng)于 6.184mg的(C10H22N4)2.H2SO4 。
【類別】 同硫酸胍乙啶。
【規(guī)格】 (1) 10mg (2) 25mg
【貯藏】 遮光，密封保存。
本品主要成份及其化學(xué)名稱為：［2-［六氫-1(2H )-吖辛因基］乙基］胍半硫酸鹽
結(jié)構(gòu)式：
分子式：(C10H22N4)2.H2SO4
分子量：494.69
【性狀】
本品為白色片?！ ?/p>
藥理毒理
本品選擇性地作用于交感神經(jīng)節(jié)后去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢，促使在神經(jīng)末梢儲(chǔ)藏的去甲腎上腺素能緩慢地被本品所取代而釋出，神經(jīng)末梢和所組織中應(yīng)有的去甲腎上素耗竭缺失。本品還能阻止神經(jīng)刺激使去甲腎上腺素的正常釋放。結(jié)果為血管收縮作用減弱，尤其在體位改變時(shí)交感神經(jīng)反應(yīng)遲鈍，應(yīng)有的興奮減弱，因而降低血壓?！ ?/p>
藥代動(dòng)力學(xué)
口服后吸收不規(guī)則，因人而異，吸收率在3%～30%之間。不與血漿蛋白結(jié)合。一次給藥口服后 8小時(shí)起作用，多次給藥1～3周達(dá)最大作用，停藥后1～3周血壓上升至治療前水平，半衰期為5～10天，腎功能不全時(shí)不變。本品不易透過(guò)血腦屏障。在肝內(nèi)代謝，經(jīng)腎排泄，25%～50%為原形，其余為代謝產(chǎn)物。
用于治療高血壓。不用作第一線藥，常在其他降壓藥治療療效不滿意時(shí)采用或與其他藥物合用?！ ?/p>
用法用量
1．成人常用量
（1）門診患者起始口服一次～12.5mg，每日一次，以后每5～7天遞增10～12.5mg，直到血壓控制，維持量為25～50mg，每日一次。
（2）住院患者起始口服25～50mg，每日一次，以后逐日或隔日遞增25～50mg，直至血壓控制。
2．小兒常用量
口服按體重0.2mg/kg或按體表面積6mg/m2，每日一次，以后每隔7～10日按體重遞增0.2mg/kg或按體表面積6mg/m2，直至血壓控制。
1．較多的是由體液潴留所致的下肢浮腫，較少見(jiàn)的有心絞痛、氣短。
2．下列反應(yīng)持久存在應(yīng)加注意，以腹瀉、眩暈、頭昏、昏厥（體位性低血壓）、鼻塞、乏力，心跳緩慢較多見(jiàn)，視力模糊、口干、瞼下垂、頭痛、脫發(fā)、肌痛、震顫、惡心、嘔吐、夜尿、皮疹等較少見(jiàn)。
【禁忌】
注意事項(xiàng)
1．患者對(duì)本品的反應(yīng)個(gè)體差異大，劑量應(yīng)隨人而定。
2．由于本品半衰期較長(zhǎng)，長(zhǎng)期應(yīng)用有蓄積作用。初量宜小，逐漸加大，門診患者遞增劑量至少隔5～7天一次。
3．本品的降壓作用在立位時(shí)更顯著，故應(yīng)在仰臥位、起立后10分鐘及運(yùn)動(dòng)后測(cè)血壓各一次，劑量逐漸增至立位時(shí)舒張壓不再降低為止。
4．長(zhǎng)期應(yīng)用本品，因體液潴留血容量增加而發(fā)生耐藥性，降壓作用減弱，此時(shí)易加用利尿藥。
5．體位性低血壓及腹瀉時(shí)應(yīng)減量。
6．下列情況慎用：
①有哮喘史者，可能對(duì)兒茶酚胺耗失而致發(fā)病或加重；
④冠狀動(dòng)脈供血不足者，以及新近發(fā)生心肌梗死者，可因血壓降低而致心肌缺血加重；
⑥肝功能不全時(shí)本品代謝減慢，易致體內(nèi)蓄積；
⑦消化性潰瘍患者，可因本品使副交感張力相對(duì)增加而加重病情；
⑧嗜鉻細(xì)胞瘤患者可因本品初期使兒茶酚胺釋出較多而使病情加重；
⑨腎功能不全時(shí)，本品減低腎小球?yàn)V過(guò)率及腎血流減少，由于本品積蓄而致血壓過(guò)低，也可引起暫時(shí)性尿潴留；
⑩本品可能加重竇性心動(dòng)過(guò)緩。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品對(duì)妊娠與生殖的影響無(wú)充分研究，小量本品可排泄進(jìn)入乳汁，但在人體未證實(shí)發(fā)生問(wèn)題。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
老年人對(duì)降壓作用敏感，且可隨年齡增長(zhǎng)而腎功能減低，故用量易酌減?！ ?/p>
藥物相互作用
1．與乙醇、巴比妥類、安眠藥同用，可加重體位性低血壓。
2．與苯丙胺或其他食欲抑制藥，吩噻嗪類、三環(huán)類抗憂郁藥等同用，體位性降壓作用減弱。
3．與降糖藥同用，可強(qiáng)化降血糖作用，劑量須調(diào)整。
4．與非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用，本品的降壓作用減弱，由于前者可能抑制腎合成前列腺素，并使水鈉潴留。
5．與其他降壓藥如利血平、a 或b 阻滯劑同用使體位性低血壓增加，一般不推薦與米諾地爾同用。
6．與擬交感類藥同用使本品的降壓作用減弱，也可使擬交感類藥的升壓作用增強(qiáng)，間羥胺與本品同用可致高血壓危象。
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