注射用左亞葉酸鈣
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注射用左亞葉酸鈣（Calcium Levofolinate for Injection），與5-氟尿嘧啶合用，用于治療胃癌和結(jié)直腸癌。
本藥品被歸類到抗腫瘤藥等藥品分類。
目錄 |
注射用左亞葉酸鈣的副作用（不良反應(yīng)）
國(guó)外臨床研究中，63例胃癌患者和47例結(jié)直腸癌患者使用了本品，結(jié)果顯示本品不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐（86.36%）,感覺神經(jīng)毒性（51.82%）,腹瀉（22.73%），脫發(fā)（10.00%），運(yùn)動(dòng)神經(jīng)毒性（3.64%），口腔黏膜炎（2.73%）,發(fā)熱（1.82%）。上述不良反應(yīng)以Ⅰ級(jí)和Ⅱ級(jí)為主。Ⅲ級(jí)不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐、發(fā)熱和感覺神經(jīng)毒性反應(yīng)。實(shí)驗(yàn)室檢查異常主要包括白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血紅蛋白下降、血小板下降、總膽紅素升高、谷丙氨基轉(zhuǎn)移酶、谷草氨基轉(zhuǎn)移酶升高、BUN、Cr升高。 國(guó)外臨床試驗(yàn)顯示，本品不良反應(yīng)包括腹瀉（47.6%），食欲缺乏（47.6%），惡心、嘔吐（46.1%），口腔內(nèi)膜炎（20.5%），發(fā)熱（19.0%）。Ⅲ級(jí)以上不良反應(yīng)包括腹瀉（14%），食欲缺乏（13.4%），惡心、嘔吐（8%），發(fā)熱（1.5%），口腔內(nèi)膜炎（0.9%）。實(shí)驗(yàn)室檢查異常包括白細(xì)胞數(shù)減少（60.7%），血紅蛋白減少（40.5%），總蛋白降低（14.5%）；血小板計(jì)數(shù)減少（13.7%）。Ⅲ級(jí)以上實(shí)驗(yàn)室檢查異常包括白細(xì)胞減少（17.6%），血紅蛋白減少（8.9%）,血小板減少（2.4%）。
注射用左亞葉酸鈣禁忌癥
1.嚴(yán)重骨髓抑制患者； 2.腹瀉患者； 3.合并重癥感染的患者； 4.胸水、腹水多的患者； 5.嚴(yán)重心臟疾病患者或有其既往史患者； 6.全身情況惡化的患者； 7.對(duì)本品成份或氟尿嘧啶有嚴(yán)重過敏癥的既往史患者； 8.與替加氟等合用或停止使用后7天之內(nèi)的患者參照（藥物相互作用）項(xiàng)。
服用注射用左亞葉酸鈣須注意的事項(xiàng)
1.左亞葉酸與氟尿嘧啶聯(lián)用可增強(qiáng)氟尿嘧啶細(xì)胞毒性。臨床試驗(yàn)中曾出現(xiàn)死亡病例。本療法有高度危險(xiǎn)性，必須在有充分經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。 2.本療法有時(shí)會(huì)引起嚴(yán)重的骨髓抑制和腹瀉，并可能致命，故要定期（特別是給藥初期數(shù)次給藥）嚴(yán)密監(jiān)測(cè)，出現(xiàn)異常應(yīng)及時(shí)采取適當(dāng)處置。 另外本療法開始使用前，要熟讀左亞葉酸、氟尿嘧啶的說明書 3.聯(lián)合使用其他化療或放療的安全性沒有確立。 4.對(duì)本劑成分或氟尿嘧啶有過嚴(yán)重過敏的既往史患者，本療法不能使用。
注射用左亞葉酸鈣的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。 左亞葉酸鈣100mg加入0.9%氯化鈉注射液100ml中靜脈點(diǎn)滴1小時(shí)，之后予以5-氟尿嘧啶375～425mg/㎡靜脈點(diǎn)滴4～6小時(shí)。
注射用左亞葉酸鈣藥物相作用
（1）不能聯(lián)合使用的藥物 藥品名稱 臨床癥狀、處理方法 機(jī)理、危險(xiǎn)因子 替加氟 可能會(huì)出現(xiàn)早期嚴(yán)重的血液學(xué)毒性和腹瀉、口腔內(nèi)膜炎等消化道反應(yīng)，故不能同時(shí)使用，至少7天內(nèi)不能同時(shí)使用 阻礙氟尿嘧啶的異化代謝，血中氟尿嘧啶顯著升高 （2）聯(lián)合用藥注意事項(xiàng) 藥品名稱 臨床癥狀、處理方法 機(jī)理、危險(xiǎn)因子 苯妥英 有時(shí)出現(xiàn)語言障礙、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、意識(shí)障礙等苯妥英中毒癥狀 機(jī)理不明。氟尿嘧啶可使苯妥英血中濃度升高 芐丙酮香豆素鉀 氟尿嘧啶有時(shí)會(huì)增強(qiáng)芐丙酮香豆素鉀的作用 機(jī)理不明 其他化療、放療 有時(shí)會(huì)增強(qiáng)血液學(xué)毒性，消化道反應(yīng)的不良反應(yīng)
注射用左亞葉酸鈣成分或處方
本品主要成份為左亞葉酸鈣，其化學(xué)名稱為(-)-N-［4［［［(6S)-2-氨基-5-蝶啶基］甲基］氨基］苯甲?；?/a>］-L-谷氨酸鈣鹽五水合物。 其輔料為甘露醇。
注射用左亞葉酸鈣藥理作用
亞葉酸是四氫葉酸（THF）的5-甲酰衍生物的非對(duì)映異構(gòu)體混合物，其生物活性物質(zhì)為左旋體稱為左亞葉酸。亞葉酸不需要經(jīng)過二氫葉酸還原酶的還原作用而直接參與使用葉酸作為體內(nèi)轉(zhuǎn)移“一碳基團(tuán)”載體的生物反應(yīng)。L –亞葉酸（L-5甲酰四氫葉酸）快速代謝（依次為5,10-甲基四氫葉酸，5,10-亞葉酸四氫葉酸）為L(zhǎng)-5-甲基四氫葉酸。L-5-甲基四氫葉酸能夠通過其他途徑代謝為5，10-亞甲基四氫葉酸，5，10-亞甲基四氫葉酸通過PDAH2和NADPH輔酶的催化還原，不可逆地轉(zhuǎn)化為5-甲基四氫葉酸。 使用亞葉酸能夠抵消抑制二氫葉酸還原酶的鹽酸拮抗劑（例如甲氨蝶呤）的治療效果和毒性。 亞葉酸能夠增強(qiáng)氟嘧啶（如5-氟尿嘧啶）在腫瘤治療中的療效和毒性作用。同時(shí)使用亞葉酸似乎并不改變5-氟尿嘧啶在血漿中的藥代動(dòng)力學(xué)過程。5-氟尿嘧啶在體內(nèi)代謝為脫氧氟尿嘧啶核苷酸，結(jié)合并抑制胸苷酸合成酶（該酶在DNA修復(fù)和復(fù)制中十分重要）。亞葉酸在體內(nèi)很容易轉(zhuǎn)化成5，10-亞甲基四氫葉酸，該轉(zhuǎn)化物能夠穩(wěn)定脫氧氟尿嘧啶核苷酸與胸苷酸合成酶的結(jié)合，進(jìn)而增強(qiáng)對(duì)該酶的抑制作用。 毒理研究 大鼠和兔的生殖毒性研究顯示，亞葉酸鈣在人用劑量的至少50倍時(shí)，未見胚胎毒性。
注射用左亞葉酸鈣貯藏方法
遮光，密閉，在干燥處保存。
市場(chǎng)上的注射用左亞葉酸鈣
- 注射用左亞葉酸鈣
- 生產(chǎn)企業(yè)：江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司
- 批準(zhǔn)字號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20080718
- 包裝規(guī)格：25mg （按左亞葉酸計(jì)）。
參看
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