思瑞康
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商品名及別名
思瑞康 Seroquel
英文名
Quetiapine fumarate tablets
分子式及分子量
主要成分
性狀
25毫克片劑：圓形，桃紅色； 100毫克片劑：圓形，黃色.；200毫克片劑：圓形，白色。
藥效學(xué)特征
喹硫平是一種不典型抗精神病藥物，對(duì)多種神經(jīng)遞質(zhì)受體有相互作用。在腦中，喹硫平對(duì)五羥色胺(5HT2)受體具有高度親和力，且大于對(duì)腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。喹硫平對(duì)組織胺受體和腎上脈腺素能∝1受體同樣有高親和力，對(duì)腎上腺素能∝2受體親和力低，但對(duì)膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒(méi)有親和力。喹硫平對(duì)抗精神病藥物活性測(cè)定如條件回避反射呈陽(yáng)性結(jié)果。
喹硫平短期對(duì)照試驗(yàn)中所報(bào)告的最常見(jiàn)和最顯著的不良事件為：困倦（17.5%），頭暈（10%），便秘（9%），體位性低血壓（7%），口干（7%），以及肝酶異常（6%）。
與其它具有α1腎上腺素能阻斷作用的抗精神病藥物一樣，喹硫平片可能導(dǎo)致直立性低血壓（伴有頭暈），心悸，某些病人會(huì)有暈厥；這些事件易發(fā)生于開(kāi)始的劑量增加期。
偶有報(bào)道服用喹硫平片的病人出現(xiàn)癲癇，但其發(fā)生率并不高于安慰劑組。
與其它抗精神病藥物一樣，用喹硫平片治療的病人罕見(jiàn)有神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征。
與其它抗精神病藥物一樣，服用喹硫平片會(huì)伴有白細(xì)胞計(jì)數(shù)改變，在臨床對(duì)照試驗(yàn)中所報(bào)告的發(fā)生率為1.6%。偶爾有嗜酸性粒細(xì)胞增加的報(bào)道。
在服用喹硫平片的某些病人曾觀(guān)察到出現(xiàn)無(wú)癥狀的血清轉(zhuǎn)氨酶（ALT，AST）或 ψ－GT水平增高。這種增高通常在繼續(xù)喹硫平片治療過(guò)程中恢復(fù)。在喹硫平片治療過(guò)程中曾觀(guān)察到有非空腹狀態(tài)下血清甘油三酯和總膽固醇水平輕微升高現(xiàn)象。
喹硫平片治療可伴有輕微的與劑量有關(guān)的甲狀腺激素水平下降，尤其是總T4和游離T4。幾乎所有的病人在停用喹硫平后其對(duì)總T4和游離T4的影響可以恢復(fù).
藥代學(xué)特征
喹硫平口服后吸收良好，代謝完全。人類(lèi)血漿中主要的代謝產(chǎn)物不具有明顯的藥理學(xué)活性。
進(jìn)食對(duì)喹硫平的生物利用度無(wú)明顯影響。喹硫平的小分隊(duì)半衰期大約為7小時(shí)。83%的喹硫平與血漿蛋白結(jié)合。
臨床試驗(yàn)證實(shí)，每日兩次給藥時(shí)喹硫平是有效的。正電子發(fā)射斷層攝影術(shù)(PET)研究資料進(jìn)一步證實(shí)，該藥對(duì)5HT2和D2受體的占據(jù)作用在給藥后可持續(xù)12小時(shí)。喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)是線(xiàn)性的，男女無(wú)差別。
老年愉喹硫平的平均清除率較18-65歲成年人低30-50%。嚴(yán)重腎損害(肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2)和肝損害(穩(wěn)定性酒精性肝硬化)的患者，喹硫平的平均血漿清除率可下降約25%，但個(gè)體清除率值都在正常人群范圍之內(nèi)。
喹硫平代謝較完全，服用放射性標(biāo)記的喹硫平后尿或糞便中原型化合物僅占未改變的藥物相關(guān)物質(zhì)的5%以下。大約73%的放射性活性物從尿中排出，21%從糞便中排出。
離體研究證實(shí)喹硫平的主要代謝酶為細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)的CYP3A4。
喹硫平及其幾種代謝產(chǎn)物是細(xì)胞色素P450酶1A2,2C9，2C19,2D6和3A4的弱抑制劑，但只在高于300-450毫克/日的人類(lèi)有效劑量范圍的10-50倍的深度時(shí)才出現(xiàn)。根據(jù)這些離體研究結(jié)果，喹硫平與其它藥物合用時(shí)不易導(dǎo)致具有臨床意義的與細(xì)胞色素P450酶相關(guān)的藥物抑制作用。
“思瑞康”用于治療精神分裂癥。
服用方法
“思瑞康”應(yīng)每日兩次給藥，飯前飯后均可。
成人 ：前4天治療期的日總劑量為50毫克(第一日)，100毫克(第二日)，200毫克(第三日)和300毫克(第四日)。從第四日以后，將近劑量逐漸增加到有效劑量范圍，一般為300－450毫克/日?？筛鶕?jù)病人的臨床反應(yīng)和耐受性將劑量在150－750毫克/日之間調(diào)整。
腎臟和肝臟損害 ：口服喹硫平后的清除率在腎臟和肝臟損傷的病人中下降約25%。喹硫平在臟用詞不當(dāng)中代謝廣泛，因此就在慎用于肝臟損害的患者。有腎臟或肝臟損害的病人，“思瑞康：的開(kāi)始劑量應(yīng)為25毫克/日。隨后每日增加劑量，幅度為25－50毫克，直到有效劑量。
不良反應(yīng)
“思瑞康”禁用于對(duì)該產(chǎn)品的任何成分過(guò)敏的病人。
注意事項(xiàng)
“思瑞康”可能會(huì)導(dǎo)致直立性低血壓，尤其是在最初的加藥期;在老年患者中上述現(xiàn)象較年輕患者多見(jiàn)。在臨床試驗(yàn)中，使用喹硫平不伴發(fā)持久性QTc間期的延長(zhǎng)。但與其它抗精神病藥一樣，如果效喹硫平與其它已知會(huì)延長(zhǎng)QTc間期的藥物合用時(shí)就在當(dāng)謹(jǐn)慎，尤其是用于老年人時(shí)。
“思瑞康”應(yīng)慎用于已知有心血管疾病、腦血管疾病或其它有低血壓傾向的病人。
在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，服用“思瑞康”的病人的抽搐發(fā)生率與服用安慰劑的病人無(wú)區(qū)別。與其它抗精神病藥物一樣，當(dāng)用于治療有抽搐病史的患者時(shí)應(yīng)予以注意。
神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征
抗精神病藥物治療會(huì)伴發(fā)神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征。臨床表現(xiàn)包手高熱、精神狀態(tài)改變、肌肉強(qiáng)直、植物神經(jīng)功能紊亂以及肌酸磷酸激酶活性增加。若出現(xiàn)此種情況，應(yīng)停用“思瑞康”并給予適當(dāng)?shù)闹委煛?/p>
與其它抗精神病藥物一樣，長(zhǎng)期服用“思瑞康”治療也有導(dǎo)致遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的可能性。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的體征和癥狀，應(yīng)考慮減少“思瑞康”劑量或停用。
由于“思瑞康”可能會(huì)導(dǎo)致困倦。因此對(duì)操縱危險(xiǎn)機(jī)器包括開(kāi)車(chē)的病人應(yīng)予提醒。
孕婦及哺乳
婦女用藥
“思瑞康”用于人類(lèi)妊娠時(shí)的療效和安全性尚未肯定(對(duì)動(dòng)物的生殖毒性資料見(jiàn)臨床前案例性資料一節(jié)的生殖研究部分)。因此，只有在獲益大于潛在危險(xiǎn)的情況下“思瑞康”才能用于妊娠中的患者。
喹硫平在人類(lèi)乳汁中的排泄情況尚不清楚。哺乳婦女若服用喹硫平應(yīng)勸其在服藥期間中斷哺乳。
兒童用藥
“思瑞康”用于兒童和青少年的安全性和有效性尚未進(jìn)行評(píng)價(jià)。
老年患者用藥
與其它抗精神病藥物一樣，“思瑞康”用于老年人也應(yīng)慎彼一時(shí)，尤其在開(kāi)始用藥時(shí)。老年人的起始劑量應(yīng)為25毫克/日。每日增加劑量，幅度為25－50毫克，直到有效劑量。有效劑量可能較一般年輕病人低。
由于喹硫平主要具有中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用，“思瑞康”在與其它作用于中樞的藥物或酒精合用時(shí)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎。
“思瑞康”與鋰合用不會(huì)影響鋰的藥代動(dòng)力學(xué)。
喹硫平不會(huì)誘導(dǎo)與安替比林代謝有關(guān)的肝臟酶系統(tǒng)。“思瑞康”和苯妥英(一種微粒體酶誘導(dǎo)劑)合用可增加喹硫平的清除率。如果效喹硫平與苯妥英或其它肝酶誘導(dǎo)劑(如卡馬西平、巴比妥類(lèi)、利福平)合用，為保持抗精神病癥狀的效果，應(yīng)增加“思瑞康”的劑量。如果停用苯妥曲并換用一種非誘導(dǎo)劑(如丙戊酸鈉)，則“思瑞康”的劑量需要減少。合用抗精神病藥物利培酮或氟哌啶醇不會(huì)顯著改變喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。但“思瑞康”與硫利達(dá)嗪合用時(shí)會(huì)增加喹硫平的清除率。
與抗抑郁藥丙米嗪(一種已知的CYP2D6抑制劑)或氟西汀(一種已知的CYP3A4和CYP2D6抑制劑)合用不會(huì)顯著改變喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。
在細(xì)胞色素酶P450中，介導(dǎo)喹硫平代謝的主要酶類(lèi)為CYP3A4。與西咪替丁(CIMETIDINE)或氟西汀(兩種藥物都是已知的P450酶抑制劑)合用不會(huì)改變喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。但是“思瑞康”與CYP3A4的強(qiáng)抑制劑［如全身應(yīng)用的酮康只唑(KETOCONAZOLE)或紅霉素］合用需謹(jǐn)慎。
在臨床試驗(yàn)中，對(duì)于“思瑞康”過(guò)量的經(jīng)驗(yàn)不多。有人曾服用過(guò)10克“思瑞康”，未致死，而且病人完全恢復(fù)，無(wú)后遺癥。
一般情況下，所報(bào)告的癥狀和體征是該藥的已知藥理學(xué)作用的增加，即困倦和鎮(zhèn)靜，心悸和低血壓。
喹硫平無(wú)特異性解毒劑。遇到嚴(yán)重中毒的病人，應(yīng)考慮多種藥物介入的可能性，并建議采取積極的監(jiān)護(hù)措施，包括開(kāi)辟良好的氣道，保證適當(dāng)?shù)难鯕夤?yīng)和呼吸，并且監(jiān)測(cè)和維持心血管系統(tǒng)功能。
應(yīng)采取嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)護(hù)和監(jiān)測(cè)，直到病人恢復(fù)。
規(guī)格
思瑞康 25毫克/片， 20片/盒：BX20000239；60片、90片/盒：X20000239
思瑞康100毫克/片， 20片/盒：BX20000240；60片、90片/盒：X20000240
思瑞康200毫克/片， 20片/盒：BX20000241；60片、90片/盒：X20000241
思瑞康混合型包裝(Starter Pack)， 25毫克/片×6片+100毫克/片×2片/盒：X20000242
有效期
儲(chǔ)藏
應(yīng)貯存于30℃以下。
批準(zhǔn)文號(hào)
進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)
所屬目錄
國(guó)家，丙類(lèi)
藥物類(lèi)別
二代抗精神病藥
參考價(jià)格
200mg×20片/盒：312.00元 100mg×20片/盒：207.00元 25mg×20片/盒：156.00元
生產(chǎn)單位
阿斯利康公司
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