思爾明
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思爾明尼麥角林片
【藥品名稱】
通用名：尼麥角林片
商品名：思爾明
英文名：Nicergoline Tablets
漢語拼音：Nimai Jiaolin Pian
本品主要成份及其化學(xué)名稱為：尼麥角林，10α-甲氧基-1，6-二甲基麥角林-8β-甲醇基-5-溴煙酸酯，
【性狀】
本品10mg為白色薄膜衣片，30mg為黃色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。
【藥理作用】本藥是一種麥角酸衍生物，具有α-受體阻滯的擴(kuò)血管作用并能加強(qiáng)腦細(xì)胞的新陳代謝，增加血氧及葡萄糖的利用，改善智能障礙，促進(jìn)神經(jīng)傳遞物質(zhì)多巴胺的替換，刺激神經(jīng)傳導(dǎo)，以改善精神和情緒上的異常。此外，還能增進(jìn)蛋白質(zhì)的生物合成，改善記憶與學(xué)習(xí)能力的障礙，并有恢復(fù)神經(jīng)元的功能，迅速改善腦功能不足所引起的臨床癥狀。
【藥理毒理】本品為半合成的麥角堿衍生物。有α受體阻滯作用和血管擴(kuò)張作用?？杉訌?qiáng)腦細(xì)胞能量的新陳代謝，增加氧和葡萄糖的利用?？纱龠M(jìn)神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺的轉(zhuǎn)換而增加神經(jīng)傳導(dǎo)，加強(qiáng)腦部蛋白質(zhì)生物合成，改善腦功能，毒理研究表明，尼麥角林口服有很大的安全范圍。在大鼠和狗的長期給藥試驗(yàn)中，在臨床給藥劑量的五倍時(shí)，出現(xiàn)不良反應(yīng)，超過臨床規(guī)定劑量的十倍以上時(shí)出現(xiàn)毒性反應(yīng)。行為，試驗(yàn)室檢查和病理組織學(xué)方面的毒性評(píng)估為陰性，尼麥角林對(duì)生育力、妊娠、分娩、哺乳期和后代的正常發(fā)育無影響。尼麥角林無致突變和致癌作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】尼麥角林在口服給藥后迅速并且?guī)缀跬耆铡?a href="/index.php?title=%E7%BB%9D%E5%AF%B9%E7%94%9F%E7%89%A9%E5%88%A9%E7%94%A8%E5%BA%A6&action=edit&redlink=1" class="new" title="絕對(duì)生物利用度（尚未撰寫）" rel="nofollow">絕對(duì)生物利用度小于5%。尼麥角林的主要代謝物為MMDL（1， 6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲基氧-尼麥角林），尼麥角林大部分（﹥90%）與血漿蛋白結(jié)合，對(duì)血α-酸糖蛋折的親和力高于血清蛋白。在大鼠中，給［3H］標(biāo)記的尼麥角林（5mg/kg），肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌。腦中的放射活性低于血中。給［3H］和［14C］標(biāo)記的尼麥角林后，腎排泄是放射活性的主要衰減途徑（約占總量的80%）。糞便中的放射活性只占總量的10-20%。在四組年輕（平均24-32歲）和老年人（平均69-70歲）的志愿者中進(jìn)行研究，對(duì)得到的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)分別比較，結(jié)果顯示尼麥角林的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡影響。有嚴(yán)重腎功能不全的患者，尿中的MDL和MMDL的排泄顯著減少，在單劑量口服給30mg尼麥角林后，輕度、中度或嚴(yán)重的腎功能不全的患者，與腎功能正常相比，MDL尿中的排泄量分別平均減少32、32和59%。
在國內(nèi)進(jìn)行了生物利用度試驗(yàn)，12名健康受試者口服國產(chǎn)的10mg/片尼麥角林薄膜衣片后，估算的MDL的消除半衰期為8.1±1.6小時(shí)，峰時(shí)間和峰濃度分別為2.7±1.2小時(shí)和101.8±23.0ng/ml。12名健康受試者口服國產(chǎn)的30mg/片尼麥角林薄膜衣片后，估算的MDL的消除半衰期為8.5±2小時(shí)，峰時(shí)間和峰濃度分別為2.6±1.1小時(shí)和102.8±30.5ng/ml。
【適應(yīng)癥】1、改善腦梗塞后遺癥引起的意欲低下和情感障礙（感覺遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂郁、不安等）。
2、急性和慢性周圍循環(huán)障礙（肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合癥，其它末梢循環(huán)不良癥狀）。適用于血管性癡呆，尤其是早期治療時(shí)對(duì)認(rèn)知，記憶等有改善，并有減輕疾病嚴(yán)重程度。
【用法用量】口服，勿咀嚼。每日-60mg，分-3次服用，連續(xù)給藥足夠的時(shí)間，至少六個(gè)月：由醫(yī)生決定是否繼續(xù)給藥。
【不良反應(yīng)】未見嚴(yán)重不良反應(yīng)的報(bào)導(dǎo)?？捎?a href="/w/%E4%BD%8E%E8%A1%80%E5%8E%8B" title="低血壓">低血壓、頭暈、胃痛、潮熱、面部潮紅、嗜睡、失眠等。臨床試驗(yàn)中，可觀察到血液中尿酸濃度升高，但是這種現(xiàn)象與給量和給藥時(shí)間無相關(guān)性。
【禁忌】本品不適用地下述情況：近期的心肌梗塞、急性出血、嚴(yán)重的心動(dòng)過緩、直立性調(diào)節(jié)功能障礙，出血傾向和對(duì)尼麥角林過敏者。
【注意事項(xiàng)】
應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下服用。通常本品在治療劑量時(shí)對(duì)血壓無影響，但對(duì)敏感患者可能會(huì)逐漸降低血壓?？赡茉黾咏祲核幍淖饔?，因此與降壓藥合用應(yīng)慎重。慎用于高尿酸血癥的患者，或有痛風(fēng)史的患者，或與可能影響尿本代謝的藥物合用。腎功能不良者應(yīng)減量。孕婦一般不宜使用，必需時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。服藥期間禁止飲酒。置于兒童接觸不到處。
【孕婦及哺乳用藥】
毒性試驗(yàn)未能顯示尼麥角林的致畸作用。本藥的適應(yīng)癥顯示，本藥不會(huì)用于孕婦及哺乳婦女。
【兒童用藥】根據(jù)目前的適應(yīng)癥，本藥不會(huì)用于兒童。
【老年患者用藥】
藥代動(dòng)力學(xué)與耐受性試驗(yàn)表明，成人與老年人的劑量與給藥方法沒有差別。
【藥物相互作用】尼麥角林片可能會(huì)增強(qiáng)降血壓藥的作用，由于尼麥角林是通過CYTP450 2D6代謝，不排除與通過相同代謝途經(jīng)的藥物有相互作用。
【藥物過量】攝入高劑量的尼麥角林可能引起血壓的暫時(shí)下降。一般不需治療，平臥休息幾分鐘即可。罕見的病例有大腦與心臟供血不足，建議在持續(xù)的血壓監(jiān)測下，給予擬交感神經(jīng)藥。
【規(guī)格】10mg,30mg
【貯藏】遮光、密封保存
【包裝】鋁塑包裝
【有效期】三年
【批準(zhǔn)文號(hào)】10mg: 國藥準(zhǔn)字H20010112
30mg: 國藥準(zhǔn)字H20010113
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