布累迪寧
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【商品名】布累迪寧
【英文名】Mizoribine Tablets
【拼音名】Mizuolibin pian
【藥學(xué)一級(jí)分類】免疫系統(tǒng)用藥
【藥學(xué)二級(jí)分類】免疫抑制藥
【功能主治/適應(yīng)癥】抑制腎移植時(shí)的排異反應(yīng)。
【用法用量】通常將下述劑量作為1日量，分-3次口服。初始量為咪唑立賓2-3mg/kg體重。維持量為咪唑立賓1-3mg/kg體重。本劑耐受量及有效量因患者有異，為取得最佳治療效果，需酌情增減劑量。
【關(guān)聯(lián)病癥】 抑制腎移植時(shí)的排異反應(yīng)
【性狀】咪唑立賓的分子式為C9H13N3O6，分子量為259.22。
本品為白色、微帶黃白色的結(jié)晶性粉末，無臭。在水或二甲亞砜中易溶，在甲醇、乙醇、乙醚或氯仿中幾乎不溶。本品1.0g溶于100 mL的水中，pH為3.5-4.5。熔點(diǎn)約198°C（分解）。本藥25mg的白色素片的識(shí)別代碼為324 ；50mg的白色素片單面有剖線，識(shí)別代碼為325。
【藥理作用】本藥具有免疫抑制作用，用各種哺乳動(dòng)物由來培養(yǎng)細(xì)胞進(jìn)行的體外實(shí)驗(yàn)證實(shí)，可抑制淋巴系統(tǒng)細(xì)胞增殖。用狗及人周圍血淋巴細(xì)胞進(jìn)行體外實(shí)驗(yàn)證實(shí)，可抑制各種有絲分裂所引起的母細(xì)胞化反應(yīng)。用綿羊紅細(xì)胞免疫家兔的實(shí)驗(yàn)證實(shí)，可抑制初次應(yīng)答及二次應(yīng)答的抗體產(chǎn)生。狗腎移植時(shí)，能延長(zhǎng)移植物的存活時(shí)間。本藥可競(jìng)爭(zhēng)性地抑制嘌呤合成系統(tǒng)中的肌苷酸至鳥苷酸途徑而抑制核酸合成，但不攝入高分子核酸中（體外）。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
吸收 ：腎功能良好的腎移植患者，口服100 mg時(shí)，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為2小時(shí)，最高血濃度為2.38 ug/mL，半衰期為2.2小時(shí)。肌酐清除率與從血中的消除速率常數(shù)，顯示高度相關(guān)性。類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者，口服50 mg或100 mg時(shí)血中濃度見到用量依賴性。另外，1日口服150 mg或300 mg、連續(xù)4周，末見蓄積性。
排泄 ：腎功能良好的腎移植患者，口服100 mg時(shí)，6小時(shí)以內(nèi)的尿中排泄率約80%。腎功能損害患者，本劑的排泄延遲(有必要考慮減量等)。另外，無尿的慢性腎功能衰竭患者2例，口服200 mg，自給藥2小時(shí)后進(jìn)行5小時(shí)的血液透析結(jié)果，血中濃度下降。類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者，口服50 mg或100 mg時(shí)，24小時(shí)以內(nèi)的尿中排泄率為約30-80%。
代謝：大鼠經(jīng)口給藥后，用同位素逆稀釋分析法測(cè)定血漿及尿，但末見代謝物。
【不良反應(yīng)】總病例4909例中719例（14.65%）出現(xiàn)副作用。
主要有腹痛、食欲不振等消化系統(tǒng)癥狀244例（4.97%）、白細(xì)胞減少等血液系統(tǒng)障礙121例（2.46%）、皮疹等過敏癥狀119例（2.42%）等（認(rèn)可上市時(shí)至1996年10月的統(tǒng)計(jì)）。
重大副作用抑制骨髓功能（2.42%），有時(shí)出現(xiàn)白細(xì)胞減少、血小板減少、紅細(xì)胞減少、紅細(xì)胞壓積值降低等，故頻繁進(jìn)行臨床檢驗(yàn)等注意觀察，若出現(xiàn)嚴(yán)重血液系統(tǒng)障礙，應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。感染癥（1.28%），有時(shí)出現(xiàn)肺炎、腦膜炎、敗血癥、帶狀皰疹等，故注意觀察患者狀態(tài)，若發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。
間質(zhì)性肺炎（極少），有時(shí)出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常的間質(zhì)性肺炎，故注意觀察患者狀態(tài)，若發(fā)現(xiàn)此類癥狀，應(yīng)停藥并用腎上腺皮質(zhì)激素制劑等適當(dāng)處置。
急性腎功能衰竭（0.04%），有時(shí)出現(xiàn)急性腎功能衰竭。腎損害患者給藥后可能隨尿酸值上升而出現(xiàn)急性腎功能衰竭，因此定期進(jìn)行檢查，密切觀察患者病情，若出現(xiàn)異常，應(yīng)停藥并進(jìn)行血液透析等適當(dāng)處置。
其他副作用（發(fā)生率 0.1-5%） ；
腎功能異常（蛋白尿、血尿、BUN、肌酐上升等）。肝功能異常（GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP、LAP、膽紅素上升等）。
消化系統(tǒng) ：食欲不振、惡心及嘔吐、腹瀉、腹痛、腹脹、消化道出血、消化性潰瘍、便秘、口內(nèi)炎、舌炎。過敏癥 ：皮疹、瘙癢感、發(fā)熱。
代謝異常 ：高血糖、糖尿、尿酸值上升。皮膚 ：脫毛發(fā)。
神經(jīng)精神系統(tǒng) ：眩暈、頭痛、味覺異常。
其他 ：全身乏力感、浮腫、口渴、丙種球蛋白降低、心悸。接受免疫抑制劑治療的患者，有惡性腫瘤（尤其淋巴瘤、皮膚癌等）發(fā)生率高的報(bào)告。
【禁忌癥】對(duì)本劑有嚴(yán)重過敏癥既往史患者。白細(xì)胞數(shù)3,000/mm3以下的患者（有可能加重骨髓功能抑制，出現(xiàn)嚴(yán)重感染癥、出血傾向等）。孕婦或可能妊娠的婦女禁用。
【注意事項(xiàng)】 本劑主要從腎臟排泄，所以腎損害患者會(huì)延遲排泄，有時(shí)引起骨髓功能抑制等嚴(yán)重副作用，故應(yīng)考慮腎功能（血清肌酐值等）及年齡、體重等，從低劑量開始給藥等注意用量，充分觀察患者狀態(tài)慎重給藥。骨髓功能抑制患者（有可能加重骨髓功能抑制，出現(xiàn)嚴(yán)重感染癥、出血傾向等） ；合并細(xì)菌、病毒、真菌等感染癥患者（因骨髓功能抑制，有可能加重感染癥） ；出血素質(zhì)患者（因骨髓功能抑制，有可能出現(xiàn)出血傾向） ；腎損害患者慎用。本藥有時(shí)引起骨髓功能抑制等嚴(yán)重副作用，因此應(yīng)頻繁進(jìn)行臨床檢驗(yàn)（血液檢查、肝功能及腎功能檢查等），注意觀察患者狀態(tài)。若出現(xiàn)異常，應(yīng)減量或停藥等適當(dāng)處置。充分注意感染癥及出血傾向的出現(xiàn)或惡化。注意觀察患者狀態(tài)，若出現(xiàn)異常，應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。因抑制嘌呤合成作用，有時(shí)會(huì)增加尿酸生成而出現(xiàn)尿酸值上升。對(duì)腎病綜合征的臨床試驗(yàn)中，231例中21例（9.1%）見到尿酸值上升，10 mg/dL以上11例，最高值為13.1 mg/dL。兒童及育齡患者有必要用藥時(shí)，應(yīng)考慮對(duì)性腺的影響。 孕婦及哺乳期婦女用藥 有疑致畸性的病例報(bào)告，另外，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（大鼠、家兔）有致畸作用的報(bào)告，因此孕婦或可能妊娠的婦女不得給藥。尚末確立哺乳期用藥的安全性，因此哺乳婦給藥時(shí)，應(yīng)停止哺乳。 兒童用藥 尚末確立對(duì)小兒等用藥的安全性（使用經(jīng)驗(yàn)少）。
老年患者用藥 本劑主要從腎臟排泄，但高齡者常見腎功能降低，有可能延遲排泄，故應(yīng)考慮腎功能（血清肌酐值等）及年齡、體重，適宜減量。 用藥須知 應(yīng)從PTP墊片取出藥物后服用。
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