布林佐胺滴眼液
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藥品名(中)：布林佐胺滴眼液
漢語拼音：Bulinzuo'an Diyanye
商品名(中)：
英文名：Brinzolamide Eye Drops
劑型：滴眼劑
目錄 |
主要成份
布林佐胺，苯扎氯胺，甘露醇糖，卡波美974P，四丁酚醛，依地二鈉，氯化鈉，鹽酸／氫氧化鈉(調(diào)節(jié)pH值)和純水。
【性狀】白色或類白色的均勻混懸液。
【藥理毒性】
【藥代動力學】
適應(yīng)癥
適用于下列情況降低升高的眼壓：高眼壓癥開角型青光眼可以作為對β阻滯劑無效，或者有使用禁忌證的患者單獨的治療藥物，或者作為β阻滯劑的協(xié)同治療藥物?！ ?/p>
用法用量
當作為單獨或者協(xié)同治療藥物時，其使用劑量是往患眼結(jié)膜囊內(nèi)滴入1滴派立明，每天兩次。有些患者每天三次時效果更佳。通常推薦在點藥后壓迫鼻淚道或者足輕輕閉上眼睛。這樣可以減少眼部應(yīng)用時全身的吸收劑量，從而減少全身副作用。當用派立明替代另外—種抗青光眼藥物時，停用該藥物，并在第二天開始使用派立明。假如同時應(yīng)用不止一種抗青光眼眼藥時，每種藥物的滴用時間至少間隔5分鐘?！ ?/p>
不良反應(yīng)
在超過1500名患者參加的單獨使用派立明TM或者聯(lián)合0．5％噻嗎心安使用的臨床研究中，最常見的治療相關(guān)的不良反應(yīng)和局部癥狀是：味覺改變(口苦或者異味)(5.3％)，滴藥后一過性視物模糊，持續(xù)幾秒到幾分(4．8％)。下列是派立明TM臨床研究中報道的明確的、很可能或者可能與治療有關(guān)的不良反應(yīng)。它們的發(fā)生概率是常見(不到10%)或者少見(不到1％)。眼部作用：常見：視物模糊，眼部不適(滴藥時灼燒感或者刺痛)，異物感和眼部充血。少見：眼干、眼疼、眼分泌物增多、瘙癢、角膜炎、瞼炎、結(jié)膜炎、瞼緣硬結(jié)、發(fā)粘感、流淚、眼疲勞、角膜病變、結(jié)膜濾泡和視力異常。下列眼部影響僅見于派立明TM與噻嗎心安聯(lián)合使用：少見：角膜糜爛。
【禁忌】對布林佐胺或者藥品成分過敏者，已知對磺胺過敏者，嚴重腎功能不全，高氮性酸中毒(參見［肝腎功能不全患者用藥])?！ ?/p>
注意事項
派立明是一種磺胺藥，雖然是眼部滴用，但仍能被全身吸收。因此磺胺藥的不良反應(yīng)在眼部滴用時仍然可能出現(xiàn)。如果出現(xiàn)嚴重的藥物反應(yīng)或者過敏，應(yīng)立即停用眼藥?？诜?a href="/index.php?title=%E7%A2%B3%E9%85%B8%E9%85%90%E9%85%B6%E6%8A%91%E5%88%B6%E5%89%82&action=edit&redlink=1" class="new" title="碳酸酐酶抑制劑（尚未撰寫）" rel="nofollow">碳酸酐酶抑制劑和滴用派立明的患者有可能出現(xiàn)已知的與碳酸酐酶抑制有關(guān)的全身不良反應(yīng)。沒有研究同時使用口服碳酸酐酶抑制劑和派立明的作用，因此不推薦同時使用這兩種藥物。目前派立明治療假性囊膜剝脫性和色素性青光眼的經(jīng)驗有限。在青光眼的聯(lián)合治療中，主要評測了派立明和噻嗎心安聯(lián)合應(yīng)用效果。因此關(guān)于和其它抗青光眼藥物的聯(lián)合使用的資料很有限。沒有研究派立明在閉角型青光眼中使用情況。沒有研究布林佐腔對受損角膜內(nèi)皮(特別是內(nèi)皮計數(shù)低的患者)可以出現(xiàn)的潛在的作用。特別提到的是，沒有研究藥物對配戴隱形眼鏡患者的影響，因此推薦他們使用派立明時應(yīng)該仔細觀察。因為碳酸酐酶抑制劑影響角膜的水化過程，因此配戴角膜接觸鏡可能增加角膜病變的風險。同樣在其它有角膜受損的情況下，例如患者在糖尿病中的應(yīng)用情況，應(yīng)在使用過程中緊密地觀察。苯扎氯胺是一種常用的眼藥防腐劑，有文獻報道可導(dǎo)致點狀角膜病變或(和)潰瘍性角膜病變。因為派立明含有該種防腐劑，因此在干眼癥患者經(jīng)?；蛘呤情L期使用時，或者是角膜有病損時需要密切觀察。沒有研究派立明在配戴角膜接觸鏡患者中的應(yīng)用情況。派立明含有苯扎氯胺作為防腐劑，它可能被軟性角膜接觸鏡吸收，因此必須在滴用派立明15分鐘后才能配戴角膜接觸鏡。嚴禁在配戴角膜接觸鏡同時滴用派立明。沒有研究隨派立明治療停止而可能出現(xiàn)的反跳作用；降眼壓作用可能持續(xù)5-7天?？诜妓狒敢种苿┛蓪?dǎo)致老年患者不能完成需要頭腦警覺和(或)身體協(xié)調(diào)的工作。派立明可以被吸收入全身循環(huán)，因此眼部滴用也可以出現(xiàn)類似的情況?！ ?/p>
其他注意事項
【孕婦和哺乳期婦女用藥】孕婦：沒有研究派立明在孕婦中使用情況。動物實驗顯示有生殖毒性(參見5-3)。對人類的潛在危害還不得而知。除非明確的需要，孕婦不要使用。哺乳期婦女：現(xiàn)在還不知道布林左胺是否通過人類的乳汁排泌，但可通過小鼠的乳汁排泌。因此在母乳喂養(yǎng)時強烈推薦避免使用派立明。
【兒童用藥】沒有派立明在18歲以下兒童應(yīng)用的效果和安全性的資料。不推薦這些患者使用派立明。
【老年患者用藥】對于老年人沒有更改藥物劑量的必要。
【藥物相互作用】沒有對派立明與其它藥物的相互作用進行專門研究。在臨床研究中，派立明與噻嗎心安滴眼液同時使用沒有發(fā)現(xiàn)有不良相互作用。沒有評測在青光眼的聯(lián)合治療中派立明與縮瞳劑、腎上腺素激動劑的聯(lián)合應(yīng)用效果。沒有評測除β阻滯劑以外的其它抗青光眼藥物在青光眼聯(lián)合治療中的聯(lián)合應(yīng)用效果。派立明是一種碳酸酐酶抑制劑，雖然是眼部滴用但仍然可以被全身吸收。有報道口服碳酸酐酶抑制劑導(dǎo)致酸堿平衡紊亂，因此在接受派立明治療的患者中應(yīng)該注意這種潛在的危險。與布林佐胺代謝相關(guān)的細胞色素P450同工酶包括：CYP3A4(主要的)、CYP2A6、CYP2C8、和CYP2C9。因此CYP3A4的抑制劑，例如酮康唑、伊曲康唑、克霉唑、Ritonavir和醋竹桃霉素，通過CYP3A4來抑制布林佐胺的代謝。因此如果同時使用了CYP3A4抑制劑應(yīng)該小心。然而因為布林佐胺主要通過腎臟排出體外，因此不容易造成藥物在體內(nèi)的積聚。布林佐胺本身不是細胞P450同工酶的抑制劑。
【藥物過量】沒有藥物超量的報道。超量后應(yīng)該進行對癥和支持治療?？赡馨l(fā)生電解質(zhì)失平衡，酸中毒和神經(jīng)系統(tǒng)的問題。應(yīng)該監(jiān)測血電解質(zhì)水平(特別是鉀)和血PH值。
【規(guī)格】50mg/5ml/支(1%)
【貯藏】存放在4-30攝氏度(39-86華氏度)，避免兒童看到和接觸。
【包裝】1支/盒
【有效期】24個月
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