安定注射液
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藥品名稱
曾用名： 安定注射液
英文名： DIAZEPAM INJECTION
拼音名： DIXIPAN ZHUSHEYE
性狀
本品為幾乎無(wú)色至黃綠色的澄明液體?！ ?/p>
成份
本品主要為地西泮，化學(xué)名稱：1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氫-2H-1，4-苯并二氮雜卓-2-酮。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：（見圖）
分子式：C16H13CLN2O
分子量：284．74
藥理毒理
本品為長(zhǎng)效苯二氮卓類藥。苯二氮卓類為中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥，可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。本類藥的作用部位與機(jī)制尚未完全闡明，認(rèn)為可以加強(qiáng)或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)的作用，GABA在苯二氮卓受體相互作用下，主要在中樞神經(jīng)各個(gè)部位，起突觸前和突觸后的抑制作用。本類藥為苯二氮卓受體的激動(dòng)劑，苯二氮卓受體為功能性超分子（supramolecular）功能單位，又稱為苯二氮卓- GABA受體-親氯離子復(fù)合物的組成部分。受體復(fù)合物位于神經(jīng)細(xì)胞膜，調(diào)節(jié)細(xì)胞的放電，主要起氯通道的閾閥(gating)功能。GABA 受體激活導(dǎo)致氯通道開發(fā)，使氯離子通過(guò)神經(jīng)細(xì)胞膜流動(dòng)，引起突觸后神經(jīng)元的超極化，抑制神經(jīng)元的放電，這個(gè)抑制轉(zhuǎn)譯為降低神經(jīng)元興奮性，減少下一步去極化興奮性遞質(zhì)。苯二氮卓類增加氯通道開發(fā)的頻率，可能通過(guò)增強(qiáng)GABA與其受體的結(jié)合或易化GABA受體與氯離子通道的聯(lián)系來(lái)實(shí)現(xiàn)。苯二氮卓類還作用在GABA依賴性受體。
（1）：抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用。通過(guò)刺激上行性網(wǎng)狀激活系統(tǒng)內(nèi)的GABA受體，提高GABA在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，增強(qiáng)腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)受刺激后的皮層和邊緣性覺(jué)醒反應(yīng)的抑制和阻斷。分子藥理學(xué)研究提示，減少或拮抗GABA的合成，本類藥的鎮(zhèn)靜催眠作用降低，如增加其濃度則能加強(qiáng)苯二氮卓類藥的催眠作用。
（2）：遺忘作用。地西泮在治療劑量時(shí)可以干擾記憶通路的建立，從而影響近事記憶。
（3）：抗驚厥作用?？赡苡捎谠鰪?qiáng)突觸前抑制，抑制皮質(zhì)-丘腦和邊緣系統(tǒng)的致癇灶引起癲癎活動(dòng)的擴(kuò)散，但不能消除病灶的異?；顒?dòng)。
（4）：骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地西泮由于具有抑制性神經(jīng)遞質(zhì)或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射。苯二氮卓類也可能直接抑制運(yùn)動(dòng)神經(jīng)和肌肉功能?！ ?/p>
藥代動(dòng)力學(xué)
肌注吸收慢而不規(guī)則，亦不完全，急需發(fā)揮療效時(shí)應(yīng)靜脈注射。肌注20分鐘內(nèi)、靜注1-3分鐘起效。開始靜注后迅速經(jīng)血流進(jìn)入中樞神經(jīng)，作用快，但轉(zhuǎn)移進(jìn)入其他組織也快，作用消失也快。肌注0.5-1.5小時(shí)、靜注0.25小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，4-10天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，T1/2為20-70小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)99%。本品主要在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物有去甲地西泮、去甲羥地西泮等，亦有不同程度的藥理活性，去甲地西泮的T1/2可達(dá)30-100小時(shí)。本品有腸肝循環(huán)，長(zhǎng)期用藥有蓄積作用。代謝產(chǎn)物可滯留在血液中數(shù)天甚至數(shù)周，停藥后消除較慢。地西泮主要以代謝物的游離或結(jié)合形式經(jīng)腎排泄?！ ?/p>
適應(yīng)癥
1．可用于抗癲癎和抗驚厥；靜脈注射為治療癲癎持續(xù)狀態(tài)的首選藥，對(duì)破傷風(fēng)輕度陣發(fā)性驚厥也有效；
2．靜注可用于全麻的誘導(dǎo)和麻醉前給藥?！ ?/p>
用法用量
成人常用量：
基礎(chǔ)麻醉或靜脈全麻，10-30mg。鎮(zhèn)靜、催眠或急性酒精戒斷，開始10mg，以后按需每隔3-4小時(shí)加5-10mg。 24小時(shí)總量以40-50 mg為限。癲癇持續(xù)狀態(tài)和嚴(yán)重頻發(fā)性癲癇，開始靜注10 mg，每隔10-15分鐘可按需增加甚至達(dá)最大限用量。破傷風(fēng)可能需要較大劑量。靜注宜緩慢，每分鐘2-5mg.
小兒常用量：
抗癲癎、癲癎持續(xù)狀態(tài)和嚴(yán)重頻發(fā)性癲癎，出生30天-5歲，靜注為宜，每2-5分鐘0.2-0.5 mg，最大限用量為5mg。5歲以上每2-5分鐘1mg，最大限用量10 mg。如需要，2-4小時(shí)后可重復(fù)治療。重癥破傷風(fēng)解痙時(shí)，出生30天到5歲-2 mg，必要時(shí)3-4小時(shí)后可重復(fù)注射，5歲以上注射5-10 mg。小兒靜注宜緩慢，3分鐘內(nèi)按體重不超過(guò)0.25mg/kg，間隔15~30分鐘可重復(fù)。新生兒慎用?！ ?/p>
不良反應(yīng)
1．常見的不良反應(yīng)，嗜睡，頭昏、乏力等，大劑量可有共濟(jì)失調(diào)、震顫。
3．個(gè)別病人發(fā)生興奮，多語(yǔ)，睡眠障礙，甚至幻覺(jué)。停藥后，上述癥狀很快消失。
4．長(zhǎng)期連續(xù)用藥可產(chǎn)生依賴性和成癮性，停藥可能發(fā)生撤藥癥狀，表現(xiàn)為激動(dòng)或憂郁?！ ?/p>
禁忌
孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用或慎用?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
1．對(duì)苯二氮卓類藥物過(guò)敏者，可能對(duì)本藥過(guò)敏；
2．肝腎功能損害者能延長(zhǎng)本藥清除半衰期。
3．癲癎患者突然停藥可引起癲癎持續(xù)狀態(tài)；
4．嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施。
5．避免長(zhǎng)期大量使用而成癮，如長(zhǎng)期使用應(yīng)逐漸減量，不宜驟停。
6．對(duì)本類藥耐受量小的患者初用量宜小，逐漸增加劑量.。
7．以下情況慎用：
（1）．嚴(yán)重的急性乙醇中毒，可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。
（2）．重度重癥肌無(wú)力，病情可能被加重。
（3）．急性或隱性發(fā)生閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應(yīng)而使病情加重。
（4）．低蛋白血癥時(shí)，可導(dǎo)致易嗜睡難醒。
（5）．多動(dòng)癥者可有反常反應(yīng)。
（6）．嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變，可加重呼吸衰竭。
（7）．外科或長(zhǎng)期臥床病人，咳嗽反射可受到抑制。
（8）．有藥物濫用和成癮史者?！ ?/p>
孕婦及哺乳期婦女用藥
1．在妊娠三個(gè)月內(nèi)，本藥有增加胎兒致畸的危險(xiǎn)，.孕婦長(zhǎng)期服用可成癮，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀激惹、震顫、嘔吐、腹瀉；妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動(dòng)。.分娩前及分娩時(shí)用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱，應(yīng)禁用。
2．本品可分泌入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)避免使用?！ ?/p>
兒童用藥
幼兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)本藥異常敏感，應(yīng)謹(jǐn)慎給藥。
老年患者用藥
老年人對(duì)本藥較敏感，用量應(yīng)酌減?！ ?/p>
藥物相互作用
1．與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2．與易成癮和其他可能成癮藥合用時(shí)，成癮的危險(xiǎn)性增加。
3．與酒及全麻藥、可樂(lè)定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí)，可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量。
4．與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強(qiáng)。
5．與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長(zhǎng)。
6．與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量。
7．與左旋多巴合用時(shí)，可降低后者的療效。
10．與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒?！ ?/p>
藥物過(guò)量
出現(xiàn)持續(xù)的精神錯(cuò)亂、嚴(yán)重嗜睡、抖動(dòng)、語(yǔ)言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴(yán)重乏力。超量或中毒宜及早對(duì)癥處理，最重要的是對(duì)呼吸循環(huán)方面的支持療法，此外苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過(guò)量中毒的解救和診斷。中毒出現(xiàn)興奮異常時(shí)，不能用巴比妥類藥?！ ?/p>
規(guī)格
2ml：10mg
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
低硼硅玻璃安瓿；每盒10支?！ ?/p>
有效期
24個(gè)月
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