依西美坦
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依西美坦（Exemestane），商品名如蘇美。適用于雌孕激素受體陽(yáng)性的絕經(jīng)后晚期乳腺癌
本藥品被歸類到抗腫瘤藥等藥品分類。
目錄 |
依西美坦的副作用（不良反應(yīng)）
本品主要不良反應(yīng)有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻(xiàn)報(bào)道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)下降、肝功能指標(biāo)（如丙氨酸轉(zhuǎn)移酶等）異常等。在臨床試驗(yàn)中，只有3％的病人由于不良反應(yīng)終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內(nèi)：由于不良反應(yīng)在后期終止治療者不常見(jiàn)（0.3％）。
依西美坦禁忌癥
對(duì)本品或本品內(nèi)賦形劑過(guò)敏的患者禁用。
服用依西美坦須注意的事項(xiàng)
絕經(jīng)前的女性一般不用依西美坦膠囊。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現(xiàn)干擾作用。
中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應(yīng)增加。
依西美坦的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書或向醫(yī)生詢問(wèn)。
成人常規(guī)劑量:口服給藥 推薦劑量為一次25mg，一日1次，飯后服用。應(yīng)堅(jiān)持治療，直至病情進(jìn)展(惡化)。
腎功能不全時(shí)調(diào)節(jié)劑量
輕度腎功能不全者不需要調(diào)節(jié)劑量。
肝功能不全時(shí)調(diào)節(jié)劑量
依西美坦藥物相作用
本品不可與雌激素類藥物合用，以免拮抗本品的藥效作用；依西美坦主要經(jīng)細(xì)胞色素P-450 3A4（CYP3A4）代謝，但與強(qiáng)效的CYP3A4抑制劑（酮康唑）合用時(shí)，本品的藥動(dòng)學(xué)未發(fā)生改變，因此似乎CYP同工酶抑制劑對(duì)本品的藥動(dòng)學(xué)無(wú)顯著影響。但不排除已知的CYP3A4誘導(dǎo)劑降低血漿中依西美坦水平的可能性。
依西美坦成分或處方
依西美坦
依西美坦藥理作用
乳腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)可依賴于雌激素的存在，女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睪酮）轉(zhuǎn)化而來(lái)。通過(guò)抑制芳香酶來(lái)阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過(guò)不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活（該作用也稱“自毀性抑制”），從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平，但對(duì)腎上腺中皮質(zhì)類固醇和醛固醇的生物合成無(wú)
依西美坦貯藏方法
密封保存。有效期暫定一年半。
市場(chǎng)上的依西美坦
- 如蘇美
- 生產(chǎn)企業(yè)：杭州民生藥業(yè)集團(tuán)有限公司
- 批準(zhǔn)字號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20020005
- 包裝規(guī)格：25mg
參看
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