烏拉地爾
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烏拉地爾(Urapidil),治療高血壓。
本藥品被歸類到高血壓等藥品分類。
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烏拉地爾的副作用(不良反應(yīng))
在治療開(kāi)始時(shí),可能出現(xiàn)一過(guò)性的不適,病人往往可以耐受。這些不良反應(yīng)包括:
- 少數(shù)患者感到頭痛、頭暈、惡心。
- 偶爾—些病例出現(xiàn)乏力、口干、睡眠欠佳,胃腸癥狀(如嘔吐、腹瀉)和過(guò)敏反應(yīng)(瘙癢、紅斑、皮疹),有些病例則伴有高血壓患者的典型癥狀,如心悸,心律不齊(心動(dòng)過(guò)緩或心動(dòng)過(guò)速)、胸骨后壓迫感或疼痛(類似心絞痛)以及體位性低血壓。
- 罕見(jiàn)煩燥、尿頻、尿失禁和肝功異常。
極個(gè)別病例在口服本藥時(shí)出現(xiàn)血小板計(jì)數(shù)減少,但血清免疫學(xué)研究尚未證實(shí)其因果關(guān)系。
烏拉地爾禁忌癥
盡管動(dòng)物試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)其致畸作用,但由于目前臨床經(jīng)驗(yàn)不足,不主張用于孕婦及哺乳期婦女。
服用烏拉地爾須注意的事項(xiàng)
1.如果聯(lián)合其他降壓藥使用本品前,應(yīng)間隔一定的時(shí)間,必要時(shí)調(diào)整本藥的劑量。
2.血壓驟然下降可能引起心動(dòng)過(guò)緩甚至心臟停搏。治療期限一般不超過(guò)7天。
3.對(duì)本品過(guò)敏有皮膚搔癢、潮紅,有皮疹應(yīng)停藥。
4.開(kāi)車或操縱機(jī)器者應(yīng)謹(jǐn)慎,可能影響其駕駛或操縱能力。
5.逾量可致低血壓,可抬高下肢及增加血容量,必要時(shí)加升壓藥。
6.老年人及肝功能受損者可增強(qiáng)本品作用,應(yīng)予注意。尚無(wú)資料說(shuō)明烏拉地爾針劑在妊娠期前6個(gè)月使用的安全性,妊娠期后三個(gè)月使用的資料亦不完善。對(duì)于孕婦,僅在絕對(duì)必要的情況下方可使用本藥。哺乳期婦女亦無(wú)資料,因而亦不宜應(yīng)用。老年患者須慎用本品,初始劑量宜小。老年患者對(duì)藥物的敏感性有時(shí)難以估計(jì)。兒童很少使用本藥,目前尚缺乏這方面的資料。
烏拉地爾的用法用量
注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書(shū)或向醫(yī)生詢問(wèn)。
除非有特殊要求,通常在治療開(kāi)始時(shí)每天服用壓寧定60緩釋膠囊2次,每次1粒,如果僅需要輕微降低血壓,則每天服用壓寧定30緩釋膠囊2次,每次1粒。
用藥劑量可根據(jù)患者個(gè)體情況作適當(dāng)調(diào)整。
一般維持劑量為30-180mg/天。
緩釋膠囊應(yīng)在早晚餐時(shí)配水服用。
嚴(yán)重肝功能不全,尤其需長(zhǎng)期治療者應(yīng)減量。
烏拉地爾藥物相作用
若同時(shí)使用其它抗高血壓藥物,飲酒或病人存在血容量不足的情況,如腹瀉、嘔吐,可增強(qiáng)壓寧定的降壓作用。同時(shí)應(yīng)用西米替丁(Cimetidine),可使壓寧定的血藥濃度上升。
鑒于經(jīng)驗(yàn)不足,目前暫不提倡與ACE抑制劑合用。
烏拉地爾藥理作用
烏拉地爾為苯唑嗪取代的尿嘧啶,本品具有外周和中樞雙重降壓作用。外周主要阻斷突觸后?1受體,使血管擴(kuò)張顯著降低外周阻力。同時(shí)也有較弱的突觸前?2阻滯作用,阻斷兒茶酚胺的收縮血管作用(不同于哌唑嗪的外周作用);中樞作用主要通過(guò)激動(dòng)5羥色胺-1A(5-HT1a)受體,降低延髓心血管中樞的交感反饋調(diào)節(jié)而降壓(不同于可樂(lè)定的中樞作用)。在降血壓同時(shí),本品一般不會(huì)引起反射性心動(dòng)過(guò)速。在臨床開(kāi)放性研究中,單項(xiàng)麻醉時(shí)可分別降低收縮壓和舒張壓3.1%和2.1%,對(duì)高血壓病人分別降低為12%和6.7%。本藥對(duì)高血壓病效果顯著。而對(duì)血壓正常者沒(méi)有降壓效果。脊髓麻醉時(shí),可明顯地降低收縮壓約32%、舒張壓27%。在心功能不全的病人中應(yīng)用烏拉地爾可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌壓及外周阻力,改善左心室功能,增加心排血量。烏拉地爾不影響糖及脂肪代謝,亦不損害腎功能。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究表明,給貓脊椎動(dòng)脈注射烏拉地爾可引起顯著的中樞性降壓效應(yīng),其中樞性降壓效應(yīng)不受中樞?2腎上腺素能受體介導(dǎo),?2受體阻滯劑不能阻斷烏拉地爾的中樞性降壓效應(yīng)。烏拉地爾對(duì)大鼠具有中度的鎮(zhèn)靜作用,這一作用亦不受?2受體阻滯劑的影響。有研究發(fā)現(xiàn),當(dāng)給麻醉后高血壓犬的腦池內(nèi)注射1mg烏拉地爾后,高血壓犬的血壓開(kāi)始下降,但心率仍保持在對(duì)照前水平。當(dāng)注射劑量達(dá)2mg~4mg時(shí),心率開(kāi)始下降,但血壓恢復(fù)至對(duì)照前水平,未見(jiàn)反射性心動(dòng)過(guò)速。大鼠動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究未發(fā)現(xiàn)烏拉地爾有致癌、致突變、致生殖能力下降的作用。動(dòng)物試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)此藥有致畸作用。
烏拉地爾貯藏方法
密封保存。
市場(chǎng)上的烏拉地爾
- 烏拉地爾
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