雷替曲塞粉針

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雷替曲塞粉針(Raltitrexed Injection),晚期直腸結(jié)腸癌一線治療。

本藥品被歸類到其它胃腸疾病類等藥品分類。

目錄

雷替曲塞粉針的副作用(不良反應(yīng))

靜脈滴注本品后常見副作用血液毒性包括骨髓抑制中性粒細(xì)胞減少、血小板減少等,胃腸道副作用有惡心、嘔吐、腹瀉頭痛、失眠皮疹等現(xiàn)象,一般患者耐受性良好,副作用發(fā)生率較低。

服用雷替曲塞粉針須注意的事項

對本品過敏者及有嚴(yán)重并發(fā)癥者禁用。孕婦及哺辱期婦女禁用。本能只做單獨給藥,避免與其它藥物混合使用。本品用0.9%生理鹽水或5%葡萄糖水溶液稀釋后應(yīng)避光保存,在24小時內(nèi)使用。輕度和中毒肝損傷患者使用時無需調(diào)整本品劑量,但本品部分經(jīng)糞便排泄,嚴(yán)重肝損傷患者使用時應(yīng)注意。孕婦及哺辱期婦女禁用本品。兒童患者使用本品的安全性尚未確立,兒童慎用藥物相互

雷替曲塞粉針的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。

推薦給藥劑量為每次3mg/m2,用25至250ml0.9%生理鹽水或5%葡萄糖稀釋后靜脈滴注15min以上,每3周重復(fù)給藥1次。

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未見本品與華法林、非甾體抗炎藥的相互作用,建議本品不與亞葉酸鈣、葉酸維生素制劑聯(lián)合用藥,以免發(fā)生相互作用,與其他細(xì)胞毒藥物聯(lián)合用藥的安全尚未確立。

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藥理學(xué)研究表明,雷替曲塞為新一代水溶性胸苷酸合酶抑制劑,該藥通過細(xì)胞膜外還原型葉酸鹽載體系統(tǒng)將本品主動攝入細(xì)胞內(nèi),而后迅速代謝為多谷氨酸化合物抑制胸苷酸合酶的活性,并能在細(xì)胞內(nèi)潴留,長時間發(fā)揮作用。它對結(jié)腸腸癌細(xì)胞系的抑制作用強(qiáng)于5-氟尿嘧啶,雷替曲塞的IC50長期給藥為1.3~3.9nmol/L,短期給藥為80nmol/L,而5-氟尿嘧啶與甲酰四氫葉酸合用長期給藥IC50為330~5800nmol/L,短期給藥為150000nmol/L。體外研究觀察到雷替曲塞與5-氟尿嘧啶聯(lián)合用藥有協(xié)同作用,這種作用依賴于給藥方案和劑量。對176例晚期結(jié)腸直腸癌患者進(jìn)行的II期臨床試驗,給予雷替曲塞3mg/m2,每3周1次,有25.6%產(chǎn)生綜合療效,從治療到病情進(jìn)展平均時間為4.2周,存活期平均為11.2月。1300多例晚期結(jié)腸直腸癌患者的3項III期臨床研究結(jié)果表明,雷替曲塞治療組(每3周1次,每次3mg/m2)與5-氟尿嘧啶加甲酰四氫葉酸治療組(5-氟尿嘧啶425mg/m2加甲酰四氫葉酸20mg/m2或5-氟尿嘧啶400mg/m2加甲酰四氫葉酸200mg/m2,每天1次,連續(xù)5天,每4~5周重復(fù)1次),所產(chǎn)生的客觀有效率相似,分別為14.3%~19.3%和15.2%~18.1%,中位緩解時間分別為3.1~4.8和3.6~5.3個月,中位生存期分別為9.7~10.9和10.2~12.7個月。

市場上的雷替曲塞粉針

參看

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