阿司咪唑片
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- 【藥物】阿司咪唑片
- 【商品名】息斯敏
- 【英文名】Astemizole Tablets
- 【漢語拼音】AsimizuoPian
- 【成份】阿司咪唑
- 【化學(xué)名稱】（5-苯丙酰基-1H-苯并咪唑-2-基）氨基甲酸甲酯。分子式：C16H13N3O3分子量：295.30
- 【性狀】本品為白色片。
請參閱阿司咪唑等相關(guān)詞條。
目錄 |
適應(yīng)癥
本品用于治療常年性和季節(jié)性過敏性鼻炎、過敏性結(jié)膜炎、慢性蕁麻疹和其它過敏性反應(yīng)癥狀及體征。因本品有潛在心臟毒性，目前已趨向少用。如無特使情況，一般選用氯雷他定、西替利嗪等替代為好。
用法和用量
- 成人：口服，一次3-6mg，一日1次，一日內(nèi)最多用至10mg?？崭狗?。
- 兒童：口服，6歲以下按體重0.2mg/kg，6-12歲每日5mg，12歲以上劑量同成人。
不良反應(yīng)
- 心血管系統(tǒng)：根據(jù)國外文獻報道，超量服用本品可發(fā)生Q－T間期延長或室性心律失常，包括表現(xiàn)為暈厥的尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速。
- 偶見體重增加，過敏反應(yīng)（如：血管性水腫、支氣管痙攣、光敏感、瘙癢、皮疹），且有個別驚厥、良性感覺異常、肌痛/關(guān)節(jié)痛、水腫、情緒紊亂、失眠、惡夢、基轉(zhuǎn)移氨酶升高和肝炎的報道。
其中大部分病例是否與息斯敏有直接關(guān)系尚不明確。
禁忌
- 對本品過敏者禁用。
- 妊娠婦女禁用。
- 由于本品廣泛經(jīng)肝臟代謝，故有嚴(yán)重肝功能障礙者禁用。
- 存在Q－T間期延長和低鉀血癥患者禁用。
- 禁忌與已有心律失常者的某些治療藥物合用。如：抗心律失常藥、安定藥（Neuroleptic）、三環(huán)類抗抑郁藥、特非那丁。
- 禁忌與艾滋病毒蛋白酶抑制劑（如：利托那韋、茚地那韋），Mibefradil（一種新型的鈣拮抗劑），治療劑量的奎寧合用。
- 禁忌超劑量服用。
注意事項
- 因阿司咪唑廣泛地經(jīng)肝臟代謝，患有顯著肝功能障礙的患者應(yīng)盡量避免服用本品。
- 具有心電圖Q－T間期延長傾向的患者服用阿司咪唑有可能導(dǎo)致Q－T間期延長和/或室性心律失常。因此建議患有先天性Q－T綜合征或同服可能延長Q－T間期的藥物（包括抗心律失常藥和特非那丁）及低血鉀癥的患者應(yīng)盡量避免服用本品。
- 動物實驗表明，阿司咪唑?qū)?a href="/w/%E7%94%9F%E6%AE%96" title="生殖">生殖功能無影響、無致畸作用，在給很大劑量（40mg/kg）時，對家兔胚胎無毒性，但對大鼠胚胎有毒性作用。在大樣本的人群試驗中，阿司咪唑不增加胚胎異常。
特殊人群用藥
- 在對哺乳期的狗進行的實驗中，阿司咪唑及其代謝產(chǎn)物從母乳中排出，但其濃度很低。
- 阿司咪唑在孕婦和哺乳期婦女中應(yīng)用尚未發(fā)現(xiàn)對發(fā)育中的胎兒存在潛在的危害。哺乳期婦女必須在醫(yī)生指導(dǎo)下權(quán)衡利弊使用。
- 兒童用藥尚未明確。
- 老年患者用藥同成人。
藥物相互作用
- 此藥對中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥和酒精無增效作用。
- 紅霉素、酮康唑等肝酶抑制藥可抑制本品的代謝，使藥物在體內(nèi)積蓄而引起尖端扭轉(zhuǎn)型心律失常，嚴(yán)重時可導(dǎo)致死亡。
藥物過量
超常大劑量服用阿司咪唑后，有可能出現(xiàn)心律失常，一些嚴(yán)重的危及生命的心律失常，如Q－T間期延長、尖端扭轉(zhuǎn)型室速及其它室性心律失常主要發(fā)生于超量服用阿司咪唑的患者，有罕見病例表明，尖端扭轉(zhuǎn)型室速可發(fā)生于用量20－30mg/日的患者（推薦劑量的2-3倍）。在個別病例中，嚴(yán)重的心律失常以一次或更多次的暈厥發(fā)作為先導(dǎo)或與之相關(guān)。因此，服用阿司咪唑的患者如發(fā)生暈厥，應(yīng)立即停藥并進行適當(dāng)?shù)呐R床檢查，包括心電圖檢查。過量中毒時，應(yīng)采取支持療法，包括洗胃和催吐，并進行密切的心電圖監(jiān)護。若出現(xiàn)Q－T間期延長應(yīng)繼續(xù)監(jiān)護，直至Q－T間期恢復(fù)正常?？梢圆捎眠m當(dāng)?shù)目剐穆墒С５闹委?，但?yīng)避免使用可延長Q－T間期的抗心律失常藥物。對腎功能不全病人的研究表明，血液透析不會增加阿司咪唑的清除。
藥理學(xué)
本品為沒有中樞鎮(zhèn)靜和抗膽堿能作用的強效及長效組胺H1受體拮抗劑。由于它作用時間持久，每日一次可控制過敏癥狀24小時。受體結(jié)合研究表明，本品在藥理學(xué)劑量下，能提供完全的外周H1受體結(jié)合率。由于其不通過血腦屏障，所以對中樞H1受體無作用。
人體藥代動力學(xué)研究表明：本品口服吸收快，服藥后1?2小時血藥濃度可達峰值。本品具有廣泛的首關(guān)代謝和組織分布。達穩(wěn)態(tài)時，阿司咪唑加上其活性代謝產(chǎn)物－－去甲基阿司咪唑的平均血漿峰濃度為3?5ng/ml。阿司咪唑的終末半衰期為1?2天，去甲基阿司咪唑則為9?13天。本品代謝產(chǎn)物主要通過膽汁經(jīng)糞便排出體外。
貯藏
遮光,密閉保存
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