阿克他利
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通用名稱：阿克他利
英文名稱：Actarit
中文別名：阿可他利
【藥理】
本品具有抗風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎作用。
關(guān)于本品的作用機制，根據(jù)其抑制遲發(fā)型變態(tài)反應(yīng)期間，抑制性T淋巴細胞增生，除去胸腺的小鼠則抑制作用消失。使無損傷的小鼠產(chǎn)生白細胞介素Ⅱ的能力增強等，認為是由于抑制性T淋巴細胞的活化所致。
給人單次口服100～800mg/kg范圍，血藥濃度與劑量呈線性，1～2小時達峰值，半衰期約1小時。
人體吸收無性別差異，吸收率為73％～100％。
大鼠一日1次mg／kg，連用21天；人一日3次，每次mg連服3天，都未見蓄積性，也未見體內(nèi)動態(tài)的改變。
在體外，大鼠血漿蛋白結(jié)合率約70％，其它動物(包括人)只約20％?？诜?4小時，未變化的原形藥物幾乎100％由尿排出。連續(xù)給藥后也以未變化的原形迅速由尿排出。
慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。
【用法用量】
本品成人每日mg，分3次口服。
［制劑與規(guī)格］片劑：每片100mg。
【禁用慎用】
孕婦或可能懷孕婦女、哺乳期婦女及小兒禁用(因尚無使用經(jīng)驗，安全性尚未確定)。動物試驗，大鼠可見向乳汁轉(zhuǎn)移。
老年患者，肝、腎功能降低，本品主要經(jīng)腎排泄，用藥期間要密切觀察臨床癥狀，定期檢查肝、腎功能，發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)減量(如1次片，1日2次)或停藥并適當處置。
【給藥說明】
應(yīng)用本品時，應(yīng)密切觀察病情變化，注意不良反應(yīng)，并定期進行血象和肝、腎功能的檢查。
本品不具有急性消炎作用，必須與其它消炎鎮(zhèn)痛劑并用，若本品服用6個月無效，應(yīng)停用。
本品適用于發(fā)病早期的慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。
【不良反應(yīng)】
(1)有時可出現(xiàn)蛋白尿，BUN、肌酸酐及尿中NAG升高，須密切觀察，發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停藥進行適當處理。
(2)有時出現(xiàn)GPT、GOT、AL-P升高。可有白細胞減少及粒細胞減少。
(3)可有噯氣、嘔吐、食欲不振、腹痛、消化不良、腹瀉、胃潰瘍、口腔炎、口內(nèi)干燥、口唇腫脹等。
(5)可有頭痛、眩暈、嗜睡、倦怠、麻木感、視力異常、復(fù)視、耳鳴，也可出現(xiàn)水腫、發(fā)熱等。
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