迪皿
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鹽酸左西替利嗪是新一代高效非鎮(zhèn)靜抗組胺劑，是鹽酸西替利嗪R-異構(gòu)體，其對(duì)H1受體的親和力（K1=3.2nmol/L）是西替利嗪（K1=6.3nmol/L）的兩倍,為高選擇性外周H1受體拮抗劑。
2001年1月，鹽酸左西替利嗪片在德國首次上市，隨后又在英國上市［1］，用于治療組胺引起的季節(jié)性、常年性變應(yīng)性鼻炎，眼睛和皮膚瘙癢，慢性特發(fā)性蕁麻疹。推薦臨床用藥劑量如下：成人、青年及6歲以上兒童，每次片，一日一次；2～6歲兒童，每次半片，一日一次。
臨床研究證實(shí)左西替利嗪在劑量減半的情況下，5mg鹽酸左西替利嗪與10mg鹽酸西替利嗪相比，對(duì)變應(yīng)性鼻炎和慢性特發(fā)性蕁麻疹療效相當(dāng)。對(duì)于變應(yīng)性鼻炎患者，在起效和持續(xù)時(shí)間上鹽酸左西替利嗪優(yōu)于地氯雷他定，尤其在緩解鼻充血上作用更為明顯。左西替利嗪與其他第二代H1受體拮抗劑相比，在變應(yīng)性鼻炎患者中，較10mg氯雷他定和180mg特非那定的作用更為持久和顯著
在18名健康男性志愿者中進(jìn)行了一項(xiàng)隨機(jī)、雙盲、單次給藥、交叉試驗(yàn)［3］中，鹽酸左西替利嗪片、非索非拉定、咪唑斯汀對(duì)組胺誘發(fā)的風(fēng)團(tuán)和潮紅均有顯著的抑制作用，比較用藥風(fēng)團(tuán)和潮紅的面積曲線，鹽酸左西替利嗪片療效優(yōu)于非索非拉定和咪唑斯汀。
試驗(yàn)顯示鹽酸左西替利嗪片5mg，每日一次，治療變應(yīng)性鼻炎及慢性特發(fā)性蕁麻疹效果明顯，且耐受性好，不良反應(yīng)少。在對(duì)患者心電圖各導(dǎo)聯(lián)的檢測中，未發(fā)現(xiàn)本品對(duì)QT間期有明顯影響。
【藥品名稱】通用名：鹽酸左西替利嗪片
商品名： 迪皿
英文名：Levocetirizine Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yansuan Zuoxitiliqin Pian本品主要成份為鹽酸左西替利嗪，其化學(xué)名稱為： R-(-)- 2-［2-［4-［（4-氯苯基）苯甲基］-1-哌嗪基］乙氧基］乙酸二鹽酸鹽結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C21H25ClN2O3.2HCl 分子量：461.81
【性 狀】本品為類白色片。
【藥理毒理】藥理作用本品為口服選擇性組胺H1受體拮抗劑。無明顯抗膽堿和抗5-羥色胺作用，中樞抑制作用較小。毒理研究遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)和大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。生殖毒性： 小鼠生育力和一般生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果提示，西替利嗪經(jīng)口給藥劑量達(dá)64mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的25倍）時(shí)，對(duì)生育力無損傷。 小鼠、大鼠和兔經(jīng)口給藥劑量分別達(dá)96、225和135mg/kg（按體表面積折算，分別約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的40、180和220倍）時(shí)，均未見致畸作用。但目前尚無充分和嚴(yán)格控制 的孕婦臨床研究資料。由于動(dòng)物生殖研究并不總能預(yù)測藥物對(duì)人的影響，所以只有當(dāng)確實(shí)需要時(shí)，才可以在懷孕期間服用本品。 哺乳期小鼠（母鼠）經(jīng)口給藥劑量達(dá)96mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦劑量大日口服劑量的40倍）時(shí)，可引起仔鼠體重增長延遲。Beagie犬的研究表明，給藥量的大約3%經(jīng)乳汁排泄。致癌性：大鼠連續(xù)2年經(jīng)口給藥的致癌性試驗(yàn)中，劑量達(dá)20mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的15倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的10倍）時(shí)，未見致癌性。小鼠連續(xù)2年經(jīng)口給藥的致癌性試驗(yàn)中，劑量達(dá)16mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的6倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的4倍）時(shí)，可引起雄性動(dòng)物良性肝腫瘤的發(fā)生率增加；劑量為4mg/kg（按體表面積折算，約相當(dāng)于成人臨床推薦最大日口服劑量的2倍，或兒童臨床推薦最大日劑量）時(shí)，未見肝腫瘤發(fā)生率的增加。上述發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不清楚。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 口服吸收迅速，達(dá)峰時(shí)間tmax=0.7～1小時(shí)，生物利用度>96%，與食物同服可使本品的達(dá)峰時(shí)間輕度延長，峰濃度降低（約20%）。1小時(shí)起效，療效可持續(xù)24小時(shí)。本品的蛋白結(jié)合率為96%，平均表觀分布容積26.9L，在腦中的濃度低于血漿濃度的1/10，本品不經(jīng)過肝臟代謝，消除半衰期7～8小時(shí)，絕大多數(shù)以原形藥物形式經(jīng)腎臟排泄，尿中排泄量占85%，糞便中占13%。
【適 應(yīng) 癥】 蕁麻疹、過敏性鼻炎、濕疹、皮炎、皮膚瘙癢癥等。
【用法用量】 口服，成人及6歲以上兒童用量為每日一次，每次片。2～6歲兒童，每日一次，每次半片。 【不良反應(yīng)】 本品耐受性良好，不良反應(yīng)輕微且多可自愈，常見不良反應(yīng)有嗜睡、口干、頭痛、乏力等。
【禁 忌 癥】 對(duì)本品及其它輔料過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】1、有肝功能障礙或障礙史者慎用。2、高空作業(yè)、駕駛或操縱機(jī)器期間慎用。3、避免與鎮(zhèn)靜劑同服。4、酒后避免使用本品。5、腎功能減損患者使用本品適當(dāng)減量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 孕期及哺乳期婦女禁用本品。
【兒童用藥】 2周歲以下兒童用藥的安全性尚未確定。
【老年患者用藥】 通常老年人生理機(jī)能衰退，需慎用本品。
【藥物相互作用】 尚無使用本品進(jìn)行藥物相互作用的研究。消旋西替利嗪與偽麻黃堿、西咪替丁、酮康唑、紅霉素、阿奇霉素、格列吡嗪和安定間無相互作用?！?a href="/w/%E8%8D%AF%E7%89%A9%E8%BF%87%E9%87%8F" title="藥物過量">藥物過量】 本品無特效拮抗劑，嚴(yán)重超量服用本品應(yīng)立即洗胃。
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