麥普替林
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麥普替林
【別名】
【作用和用途】
本品為廣譜抗抑郁藥，抗抑郁效果與丙米嗪，阿米替林相似，但奏效快、副作用少服藥后精神癥、對環(huán)境的適應能力、及自制力均有改善，安定作用睡眠改善，用于遲鈍型抑郁癥，也適用于激越型抑郁癥，有抗組胺及抗膽鹼作用亦用于疾病或精神因素引起的焦慮、抑郁癥。
藥理作用
本品是四環(huán)類抗抑郁藥，能阻止中樞神經(jīng)突觸前膜對去甲腎上腺素的再攝取，具有解除精神遲滯作用，從而達到抗抑郁的效果，消除憂郁情緒。其抗膽堿作用比三環(huán)類抗抑郁藥弱。
藥代動力學
藥代藥動力學研究顯示，口服本藥后，其活性物質(zhì)馬普替林吸收緩慢而完全。一次口服50 mg馬普替林后，8小時之內(nèi)，其血藥濃度高峰為45-150 毫微摩爾/L（13-47 ng/mL）。多次口服馬普替林每日 mg，無論每日用藥一次或分三次服用，在治療的第二周均可達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度320-1270 毫微摩爾/L（100-400 mg/mL）。雖然絕對濃度的個體差異很大，但穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量呈線性關系。馬普替林在血和血漿之間的分隔系數(shù)是1.7。腦脊液中活性物質(zhì)濃度約為血清中的2-13%，在治療濃度或更高的血漿濃度下，其蛋白結(jié)合率為88-89%。其表觀分布容積為23 L/kg體重。馬普替林從血中清除的半衰期平均為43小時（范圍27-58小時）。經(jīng)計算其平均體內(nèi)總清除率為514 mL/分。一次用藥后，在21天之內(nèi)，其總量的57%經(jīng)尿、30%從糞便以原型（主要是葡萄糖醛酸化物）排泄，有約2-4%以原型從尿排出。老年患者（年齡60歲以上）的穩(wěn)態(tài)血濃度較使用相同劑量的年輕患者為高。特殊臨床情況下的動力學 ：有腎功能損害時（肌酐清除率為24-37 mL/分），若肝功能仍然正常，馬普替林的半衰期和腎臟排泄幾乎不受影響，但代謝物從尿的排泄會減少，而這種排泄減少又可通過增加經(jīng)膽道排到糞便中的量而得到補償。
【用法】
開始每日mg分-3次服，以后增至每日-250mg。
住院病人開始每日服100-150mg以后增至225-300mg分-3次服。
60歲以上的老年患者開始每日mg酌增至每日mg。
長期用藥維持量為每日-150mg。
【副作用】
【注意事項】
偶可誘發(fā)躁狂癥、癲癇大發(fā)作，用于雙相抑郁癥時可誘發(fā)躁狂出現(xiàn)，癲癇患者慎用。
單胺氧化酶抑制劑可增加本藥作用，不宜合用。
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