西比靈

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西比靈 Sibelium  

目錄

成分

鹽酸氟桂利嗪 flunarizine HCl  

劑型/ 包裝

膠囊 5 mg x 20 粒  

理化特性

鹽酸氟桂利嗪的分子式為C26H26F2N2. HCI,分子量為477.42。本藥的膠囊內(nèi)裝白色粉末?! ?/p>

藥理作用

本藥為選擇性鈣拮抗劑,可阻滯過量的鈣離子跨膜進入細胞內(nèi),防止細胞內(nèi)鈣超載造成的損傷,對心臟收縮和傳導無影響。 本藥由腸道吸收,口服后2-4 hr血藥濃度達到峰值,連續(xù)服用5-6周達到穩(wěn)定狀態(tài)。血液中90%的藥物與血漿蛋白結(jié)合。經(jīng)肝充分代謝后,原型和代謝產(chǎn)物可經(jīng)膽汁排入腸道,隨糞便排出。平均消除半衰期為18天?! ?/p>

適應癥

典型或非典型偏頭痛的預防性治療,前庭功能紊亂引起眩暈的對癥治療。

用量和用法

1.偏頭痛的預防性治療。起始劑量:對于65歲以下的患者開始治療時可給予每晚1Omg,65歲以上的患者每晚5mg。維持治療:如果療效滿意,患者需維持治療時,應減至每周給藥五天(劑量同上)。

2.眩暈:每日劑量應與上相同,但應在控制癥狀后及時停藥,初次療程通常少于2個月。

用藥過量

癥狀:

可見鎮(zhèn)靜作用和乏力,有報道個例超劑量服藥者(一次服藥600 mg)出現(xiàn)嗜睡、激動和心動過速等癥狀。

處理:

可用活性碳、催吐藥、洗胃支持療法。目前尚無特效解毒藥

禁忌

抑郁癥病史、帕金森氏病或其它錐體外系疾病的患者。  

注意事項

治療過程中疲憊現(xiàn)象逐漸加劇或維持治療時療效下降,均應停止治療??捎绊戱{駛車輛或操縱機器能力。有錐體外系癥狀,抑郁癥和帕金森氏病發(fā)病傾向的患者,如老年患者,應慎用。對妊娠和哺乳的影響

動物實驗表明此藥對生殖、胚胎發(fā)育、妊娠過程和圍產(chǎn)期無任何危害。但無人體妊娠期間使用的安全性資料。動物實驗證明西比靈可隨乳汁分泌,其乳汁濃度較血中高,故服用本藥的婦女最好不要哺乳?! ?/p>

不良反應

瞌睡和疲憊,體重增加。長期用藥時偶見抑郁癥,有抑郁癥病史的女性患者尤其容易發(fā)生,老年人較易發(fā)生錐體外系癥狀。少見的不良反應有:胃灼熱、惡心、胃痛失眠、焦慮乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。

藥物相互作用

酒精催眠藥或鎮(zhèn)定藥合用時可見中樞神經(jīng)系統(tǒng)的過度鎮(zhèn)靜作用。  

儲藏

遮光,密閉保存。有效期5年

西比靈屬二烷基胺化合物,是一種選擇性鈣離子拮抗劑,對動脈具有選擇作用,但不影響心率及血壓,其安全性較同類高。本藥對缺血病理狀態(tài)下開放的鈣通道起阻滯作用,對神經(jīng)系統(tǒng)作用很廣泛,尤以腦血管更為明顯,具有解除血管痙攣收縮,增加血流量,改善腦血氧供應,并能抑制鈣離子流入紅細胞,增加紅細胞的變形能力,降低血液粘度,改善末梢循環(huán),增加腦組織的氧供應。當細胞缺氧時本藥能抑制鈣離子流入腦細胞,防止腦細胞受阻而死亡,,增加腦細胞的抗缺氧能力,故對缺血性缺氧,細胞中毒性缺氧,低氧性缺氧均有保護作用,對血管收縮物質(zhì)引起的持續(xù)性血管收縮有持久的抑制作用,直接擴張血管,降低血管通透性,減輕腦水腫,所以對改善缺血,腦梗塞后遺癥,減輕腦動脈硬化等所致的血流障礙引起的各種癥狀,如頭昏,耳鳴,血管性頭痛,記憶力減退,失眠,肢體寒冷,痛覺異常等有明顯作用。

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