米爾法蘭

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馬法蘭(愛克蘭、美法侖、Melphalan、Alkeran)

通用名:左旋苯丙氨酸氮芥米爾法蘭、馬爾法蘭、左旋溶肉瘤素

英文名: Melphalan,L-Sarcolysine, Alkeran,L-PAM ,CB3025。

生產(chǎn)廠家:葛蘭素史克公司 (GlaxoSmithKline)

[化 學(xué) 名]

L-3{對[雙(2-氯乙基)胺基]苯基丙氨酸。

[分 子 式]

C13H18O2N2Cl2。

[性 狀]

本品為白色至淺黃色粉末,難溶于水,對光、熱及在潮濕情況下不穩(wěn)定。

[藥理作用]

本品為左旋體苯丙氨酸氮芥,其抗癌效應(yīng)按PAM為強,其作用機制與HN2相同,亦為細(xì)胞周期非特異性藥物。

體內(nèi)過程

口服吸收充分,服藥后2小時血漿達(dá)到最高濃度,在血漿中保持活性大約6小時,服藥24小時內(nèi)50%的藥物經(jīng)尿排泄,其中13%為原形,代謝產(chǎn)物為一羥衍生物及二羥衍生物。

[臨床應(yīng)用]

(1)對多發(fā)性骨髓瘤療效顯著,為其首選藥物。

(2)對惡性淋巴瘤乳腺癌、卵巢癌、精原細(xì)胞瘤、慢性白血病、真紅細(xì)胞增多癥、兒童晚期神經(jīng)母細(xì)胞瘤、甲狀腺癌有較好療效。

(3)動脈灌注對惡性黑色素瘤、軟組織肉瘤骨肉瘤有一定療效。

[用法用量]

口服:每日~0.25mg/kg(2~10mg/m2),分次服用,共4~7日,本品與強的松合用,可能比單用更有效,聯(lián)合用藥通常間歇地進行,對治療有效者延長療程超過一年不會改變療效。若無明顯骨髓毒性,在4~6周內(nèi)重復(fù)給藥。

不良反應(yīng)

(1)骨髓抑制:為劑量限制性毒性,主要表現(xiàn)為白細(xì)胞、血小板減少貧血,白細(xì)胞減少可在首次用藥后的第2周至第3周出現(xiàn);有時老年患者骨髓抑制可延續(xù)5~6周。

(2)胃腸道反應(yīng):大劑量一次用藥可出現(xiàn)惡心、嘔吐,小劑量持續(xù)給藥則不明顯。

(3)長期持續(xù)給藥,偶可引起白血病、脫皮、皮炎、口炎肺纖維化。

[禁 忌 證]

(1)孕婦、哺乳婦禁用。

(2)近期內(nèi)用過化療或放療而白細(xì)胞減少者不宜使用。

(3)腎功能不良者慎用。

[注意事項]

(1)每次用藥前須檢查血像,嗜中性白細(xì)胞低于2×109/L時應(yīng)停藥。

(2)應(yīng)根據(jù)骨髓抑制程度調(diào)整劑量。

[病患教育] 對此藥過敏,請不要服用此藥品;避免飲酒;避免服用Aspirin(Tapal)或感冒藥,需告知醫(yī)師;接受疫苗注射前,需告知醫(yī)師;容易感染,需避免到公共場所及預(yù)防感冒等;不要哺乳、懷孕,接受此藥后可能會造成不孕;易有口腔發(fā)炎、瘡及刺刺的感覺,口腔清潔需撤底。若要預(yù)防惡心,嘔吐,可請醫(yī)師開立止吐藥處方,醫(yī)師可能會常為病人抽血檢查血象。

[制劑規(guī)格]

片劑:2mg/片

[貯 藏]

避光、陰涼、干燥處保存。(建議在2-8C環(huán)境下保存)

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