米帕明
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別名: 丙米嗪、Imipramine、Tofranil、Deprinol
性狀: 為白色或淡黃色結(jié)晶性粉末,無臭,味灼而麻。溶于水,乙醇;幾乎不溶于乙醚。
藥理和應(yīng)用: 本藥為常用三環(huán)類抗抑郁藥。目前認(rèn)為抑制癥的發(fā)生與腦內(nèi)NE和5-HT含量的減少有關(guān)。丙咪嗪能阻止神經(jīng)末梢突觸前膜對(duì)NE、5-HT的再攝取,使突觸膜間隙這兩種遞質(zhì)的含量增加,從而發(fā)揮抗抑郁作用,丙咪嗪還能提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)中NE受體和5-HT受體的敏感性。臨床用于各種類型的抑郁癥,對(duì)內(nèi)源性抑郁癥、反應(yīng)性抑郁癥療效好,對(duì)更年期抑郁癥、神經(jīng)官能癥的抑郁癥及強(qiáng)迫癥也有效。尚可用于小兒遺尿癥。
用法用量
用法和用量: 口服:治療憂郁癥,開始劑量每次mg,每日3次;逐漸增加至每次mg,每日~4次。維持劑量為每日~150mg。青少年和老年患者的推薦量為每次mg。每日3次。治療兒童遺尿癥,6~12歲,每日mg;12歲以上,每次mg,睡前服。
制劑和規(guī)格: 片劑:12.5mg/片、25mg/片。
體內(nèi)過程: 口服吸收良好,2~8小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。廣泛分布全身各組織。血漿蛋白結(jié)合率為89~94%。T1/2為8~19小時(shí)。在肝臟通過首過代謝,并主要以代謝物形式從尿中排泄,亦能隨乳汁排出?! ?/p>
不良反應(yīng)及禁忌
不良反應(yīng)和注意: 常見不良反應(yīng)為口干、心動(dòng)過速、出汗、視力模糊、眩暈,有時(shí)出現(xiàn)便秘、失眠、精神紊亂、胃腸道反應(yīng)、蕁麻疹、震顫、心肌損害,起立性低血壓,偶見白細(xì)胞減少。服藥期間忌用升壓藥。高血壓、動(dòng)脈硬化、青光眼患者慎用。癲癇病人、孕婦忌用。用量較大或較長(zhǎng)期用藥者宜作白細(xì)胞計(jì)數(shù)及肝功能檢查。
配伍禁忌: 本品及其它三環(huán)抗憂郁藥能增強(qiáng)去甲腎上腺素等擬交感神經(jīng)藥的升壓作用,故治療期間禁用升壓藥。與單胺氧化酶抑制劑合用 可引起興奮、驚厥等嚴(yán)重反應(yīng)。如需合用,二者劑量均應(yīng)減小。三環(huán)類抗抑郁藥能抑制腎上腺素能神經(jīng)元攝取胍乙啶、芐胍等,阻斷后者的降壓作用,故應(yīng)改用其它類型的降壓藥。巴比妥類促進(jìn)三環(huán)抗憂郁藥的代謝,減低其抗憂郁作用。
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