硝硫氰胺
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硝硫氰胺是一種廣譜抗寄生蟲(chóng)藥，化學(xué)名為4硝基—4’—異硫氰酸基二苯胺。國(guó)內(nèi)于1975年合成，代號(hào)“7505”，用于治療日本血吸蟲(chóng)病，有較好的效果。但毒副作用較大，主要是對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)和肝臟的毒性,后者有時(shí)能引起黃疽和轉(zhuǎn)氨酶升高移，致使應(yīng)用受到限制。在消化道吸收頗快，口服后2小時(shí)肝、血濃度達(dá)高峰,該藥在組織中濃度不大?？诜?0%未被吸收而從糞中排出，藥物吸收后由尿及膽汁排泄，部分在腸道重吸收，肝腸循壞有的可達(dá)10余次。若連續(xù)多次給藥,有可能出現(xiàn)積蓄。該藥對(duì)血吸蟲(chóng)成蟲(chóng)及蟲(chóng)卵有殺滅作用，對(duì)童蟲(chóng)無(wú)效?！ ?/p>
目錄 |
基本信息
藥品別名：硝二苯胺異硫氰、7505
藥品英文名：Nithiocyanamine
化學(xué)品英文名：Amoscanate
分子式：c13h9n3o2s
熔點(diǎn)：199-200
性狀：檸檬黃色粉末或橙色結(jié)晶。無(wú)臭無(wú)味。
溶解情況：溶于二甲基亞砜、二甲基乙酰胺，微溶于丙酮、氯仿、苯、乙醇，不溶于水。
用途：廣譜驅(qū)蟲(chóng)藥。對(duì)血吸蟲(chóng)病與線蟲(chóng)病均由良好療效。用于治療耕牛血吸蟲(chóng)病與人血吸蟲(chóng)病，對(duì)肝片吸蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)、蛔蟲(chóng)、姜片吸蟲(chóng)亦有良好療效。
制備或來(lái)源：將對(duì)硝基氟苯與對(duì)苯二胺縮合，然后與硫光氣反應(yīng)制得，或以2-氯-5-硝基苯磺酸為起始原料，與對(duì)苯二胺縮合，然后用濃硫酸水解，最后與硫光氣反應(yīng)制得?！ ?/p>
作用與用途
本品為合成的抗血吸蟲(chóng)新藥，對(duì)3種血吸蟲(chóng)均有殺滅作用，可能由藥物干擾蟲(chóng)體三羧循環(huán)代謝與糖原代謝而殺滅成蟲(chóng)。為廣譜殺蟲(chóng)藥，對(duì)鉤蟲(chóng)、姜片蟲(chóng)及蛔蟲(chóng)均有效。臨床治療各型血吸蟲(chóng)病，對(duì)急性血吸蟲(chóng)病病人，有退熱較快的療效?！ ?/p>
副作用
2 少數(shù)有共濟(jì)失調(diào)及精神癥狀。
3 對(duì)肝臟有損害，偶會(huì)引起丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高及黃疸。
4 對(duì)精神病、肝、心、腎功能不良和孕婦及哺乳期婦女均禁用
通用名稱(chēng)：硝硫氰胺
英文名稱(chēng)：Amoscanate
中文別名：異硫氰硝胺苯酯
英文別名：Nithiocyamine、Nithiocyanamine
藥理
本品為近年合成的一種抗血吸蟲(chóng)病新藥， 對(duì)成蟲(chóng)有殺滅作用(可能由于蟲(chóng)體三羧循環(huán)代謝受到干擾，蟲(chóng)體缺乏能量供應(yīng)， 最后導(dǎo)致死亡)，給藥后第2日可見(jiàn)蟲(chóng)體全部“肝移”。對(duì)童蟲(chóng)的作用較對(duì)成蟲(chóng)為弱，較大劑量才能阻止其發(fā)育為成蟲(chóng)。
[藥理作用]本品為二苯胺異硫氰酯類(lèi)化合物，對(duì)血吸蟲(chóng)成蟲(chóng)有殺蟲(chóng)作用，麻醉蟲(chóng)體口吸盤(pán)、腹吸盤(pán)和體肌，給藥后第 2日可見(jiàn)蟲(chóng)體全部肝移，可能由于干擾蟲(chóng)體三羧酸循環(huán)，致蟲(chóng)體缺乏能量供應(yīng)，在肝內(nèi)逐漸死亡。對(duì)童蟲(chóng)作用較成蟲(chóng)為弱，較大劑量才能阻止其發(fā)育為成蟲(chóng)。對(duì)成熟蟲(chóng)卵無(wú)抑制或殺滅作用。此外，本品可與紅細(xì)胞結(jié)合，蟲(chóng)體攝取這些載藥紅細(xì)胞后出現(xiàn)緩慢的抗蟲(chóng)作用。
口服后腸道吸收快，2h后血藥濃度達(dá)峰值，72h仍維持較高濃度。血漿濃度高于血細(xì)胞的 2倍左右，在組織中分布廣泛，按含量高低依次為肝、腎、肺、心、小腦、脂肪、大腦、脾、肌肉、骨、睪丸、卵巢。主要由胃腸道排出，24h糞中排出量為攝入量的 65.6％，72h為 71.6％。尿中排出量甚微，主要為葡糖醛酸結(jié)合物。主要在肝內(nèi)代謝。原藥及其代謝產(chǎn)物可通過(guò)血腦屏障?！ ?/p>
適應(yīng)癥
臨床上可用于各型血吸蟲(chóng)病，對(duì)急性血吸蟲(chóng)病患者，退熱較快，有確實(shí)療效。對(duì)慢性血吸蟲(chóng)病效果也好，6個(gè)月后陰轉(zhuǎn)率約為80-85.4%。 對(duì)有并發(fā)癥的病人也可應(yīng)用。此外，對(duì)鉤蟲(chóng)病、姜片蟲(chóng)病也有效。
本品適用于急性、慢性血吸蟲(chóng)病。也適用于腦型血吸蟲(chóng)病?！ ?/p>
用法用量
膠囊劑,口服,每公斤體重6-7mg,總量不超過(guò)0.35,一日1次,共3次片劑,總量125-175mg,一日1次,共3次治鉤蟲(chóng)病,總量125mg,分3次服,間隔2-4小時(shí),一日內(nèi)服完.
[用法及用量]治療慢性血吸蟲(chóng)病：6～7mg/kg口服，總劑量不超過(guò) 350mg，分 3日服完。急性血吸蟲(chóng)?。撼扇丝倓┝?10mg/kg，分 5日服用(體重以 50kg為限)。
脂類(lèi)食物可增加藥物吸收，故服藥時(shí)飲食中脂肪不宜過(guò)多。
用藥期間出現(xiàn)黃疸者，可用利膽護(hù)肝藥物，早期可加用腎上腺皮質(zhì)激素。
[劑型與規(guī)格]為微囊片：10mg/片?！ ?/p>
禁用慎用
精神病人,有暈眩史及肝功能不良者,孕婦,哺乳婦等禁用.
凡合并有發(fā)熱性疾病、慢性活動(dòng)性肝炎、肝功能失代償、嚴(yán)重神經(jīng)官能癥、精神病、明顯心律紊亂與心功能不全患者，哺乳期婦女均不宜用本品治療。
不良反應(yīng)
可引起胃腸道反應(yīng)：惡心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.可引起肝損害,肝區(qū)疼痛.個(gè)別病例有黃疸. 神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):神經(jīng)衰弱,頭痛,頭暈,失眠,惡夢(mèng)或多夢(mèng).肌肉無(wú)力,共濟(jì)失調(diào).植物神經(jīng)功能紊亂.
以神經(jīng)系統(tǒng)與消化系統(tǒng)反應(yīng)為主，反應(yīng)輕重與劑量、療程、年齡、性別有關(guān)。神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)為頭昏、頭痛、記憶力減退、共濟(jì)失調(diào)等，一般出現(xiàn)于治療開(kāi)始的第 2～3日，持續(xù) 3～7日消失，一般不影響治療。其次為消化系統(tǒng)反應(yīng)，約有 30％～50％患者出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高，8％～12％患者可出現(xiàn)黃疸，一般出現(xiàn)于治療后 7～15日，肝活檢提示肝內(nèi)淤膽。此外，尚有發(fā)熱、皮疹等副反應(yīng)。
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