蓋衡
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【批準(zhǔn)文號(hào)】 國(guó)藥準(zhǔn)字H10920017
【中文名稱】 鹽酸維拉帕米緩釋片
【商品名】 蓋衡
【產(chǎn)品英文名稱】 Verapamil Hydrochloride Sustained-release Tablets
【生產(chǎn)企業(yè)】 江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司
【功效主治】原發(fā)性高血壓
【化學(xué)成分】 主要成分：本品主要成份及其化學(xué)名稱為：?-[3-[[2-(3,4-二甲氧苯基)乙基]甲氨基]丙基]-3,4-二甲氧基-?-異丙基苯乙腈鹽酸鹽
分子式：C27H38N2O4.HCl
分子量：491.07
【藥理作用】 藥理作用鹽酸維拉帕米為鈣離子拮抗劑通過調(diào)節(jié)心肌傳導(dǎo)細(xì)胞心肌收縮細(xì)胞以及動(dòng)脈血管平滑肌細(xì)胞細(xì)胞膜上的鈣離子內(nèi)流發(fā)揮其藥理學(xué)作用但不改變血清鈣濃度鹽酸維拉帕米擴(kuò)張心臟正常部位和缺血部位的冠狀動(dòng)脈主干和小動(dòng)脈拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動(dòng)脈痙攣增加了冠狀動(dòng)脈痙攣病人心肌氧的遞送解除和預(yù)防冠狀動(dòng)脈痙攣；維拉帕米減少總外周阻力降低心肌耗氧量可用于治療變異型心絞痛和不穩(wěn)定型心絞痛維拉帕米減少鈣離子內(nèi)流延長(zhǎng)房室結(jié)的有效不應(yīng)期減慢傳導(dǎo)可降低慢性心房顫動(dòng)和心房撲動(dòng)病人的心室率；減少陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速發(fā)作的頻率通常維拉帕米影響正常的竇性心率作用較小但可導(dǎo)致病竇綜合癥病人竇性停搏或竇房阻滯；維拉帕米不改變正常心房的動(dòng)作電位或室內(nèi)傳導(dǎo)時(shí)間但它降低被抑制的心房纖維去極化的振幅速度以及傳導(dǎo)的速度可能縮短附加旁路通道的前向有效不應(yīng)期加速房室旁路合并心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)病人的心室率甚至?xí)T發(fā)心室顫動(dòng)維拉帕米通過降低體循環(huán)的血管阻力產(chǎn)生降低血壓作用一般不引起體位性低血壓或反射性心動(dòng)過速維拉帕米減輕后負(fù)荷抑制心肌收縮可改善左室舒張功能在心肌等長(zhǎng)或動(dòng)力性運(yùn)動(dòng)中維拉帕米不改變心室功能正常病人的心臟收縮功能器質(zhì)性心臟疾病的病人維拉帕米的負(fù)性肌力作用可被降低后負(fù)荷的作用抵消心臟指數(shù)無下降但在嚴(yán)重左室功能不全的病人（例如肺楔壓大于20mmHg或射血分?jǐn)?shù)小于30%）或服用?受體阻滯劑或其他心肌抑制藥物的病人可能出現(xiàn)心功能惡化動(dòng)物試驗(yàn)提示維拉帕米的局部麻醉作用是普魯卡因等摩爾的1.6倍在人體該作用及劑量尚不清楚致癌致突變和生殖毒性維拉帕米無致癌性艾姆斯試驗(yàn)證實(shí)維拉帕米無致突變性Beagle狗長(zhǎng)期服用維拉帕米≥30mg/Kg/d導(dǎo)致透鏡狀和/或縫線狀改變≥62.5mg/Kg/d時(shí)引起癥狀明顯的白內(nèi)障人類尚未有因服用維拉帕米而促使白內(nèi)障形成的報(bào)道雌性鼠未見損害生殖力對(duì)人類的生殖力影響尚不明確
【藥物相互作用】 1 環(huán)磷酰胺長(zhǎng)春新堿甲基芐肼強(qiáng)的松長(zhǎng)春堿酰胺阿霉素順鉑等細(xì)胞毒性藥物減少維拉帕米的吸收
2 苯巴比妥增加維拉帕米的清除
4 西米替丁可能提高維拉帕米的生物利用度
5 維拉帕米抑制乙醇的消除導(dǎo)致血中乙醇濃度增加可能延長(zhǎng)酒精的毒性作用
6 與β受體阻滯劑聯(lián)合使用, 可能增強(qiáng)對(duì)房室傳導(dǎo)心率和/或心臟收縮的抑制作用
7 長(zhǎng)期服用維拉帕米使地高辛血藥濃度增加50～75%維拉帕米明顯影響肝硬化病人地高辛的藥代動(dòng)力學(xué)使地高辛的總清除率和腎外清除率分別減少27%和29%因此服用維拉帕米時(shí)須減少地高辛和洋地黃的劑量
8 與血管擴(kuò)張劑血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑利尿劑等抗高血壓藥合用時(shí)降壓作用疊加應(yīng)適當(dāng)監(jiān)測(cè)聯(lián)合降壓治療的病人
9 與胺碘酮合用可能增加心臟毒性
10 維拉帕米與氟卡胺合用可使負(fù)性肌力作用疊加房室傳導(dǎo)延長(zhǎng)
11 維拉帕米可增加卡馬西平環(huán)胞素茶堿的血藥濃度
12 有報(bào)道維拉帕米增加病人對(duì)鋰的敏感性（神經(jīng)毒性）
13 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)提示吸入性麻醉劑與維拉帕米同時(shí)使用時(shí)需仔細(xì)調(diào)整兩藥劑量避免過度抑制心臟
14 服用維拉帕米前48小時(shí)內(nèi)或服用后24小時(shí)不得服用丙吡胺
【不良反應(yīng)】 1 以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量并逐漸向上調(diào)整劑量用藥嚴(yán)重不良反應(yīng)少見
2 發(fā)生率在1～10%的不良反應(yīng)：便秘（7.3%）；眩暈輕度頭痛（3.5%）；惡心（2.7%）；低血壓（2.5%）；頭痛（2.2%）外周水腫（2.1%）；充血性心力衰竭（1.8%）；竇性心動(dòng)過緩(1.4%)I度II度或III度房室阻滯(1.2%)；皮疹（1.2%）；乏力；心悸；轉(zhuǎn)氨酶升高伴或不伴堿性磷酸酶和膽紅素的升高這種升高有時(shí)是一過性的甚至繼續(xù)使用維拉帕米仍可消失
3 發(fā)生率<1%的不良反應(yīng)：低血壓；心動(dòng)過速；潮紅；溢乳；牙齦增生；非梗阻性麻痹性腸梗阻等
4 II或III度房室阻滯（已安裝心臟起搏器并行使功能者除外）
5 心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)病人合并房室旁路通道
6 已知對(duì)鹽酸維拉帕米過敏的病人
【產(chǎn)品規(guī)格】 0.12g
【用法用量】 1 起始劑量180mg清晨口服一次對(duì)維拉帕米反應(yīng)增強(qiáng)的病人（即老年人或體型瘦小者）120mg一日一次口服作為起始劑量可能是安全的根據(jù)每周評(píng)定的療效和安全性并在上一劑量后24小時(shí)才可增加劑量
2 如果一日一次口服維拉帕米緩釋片180mg未達(dá)到滿意療效可以下列方式增加劑量
（1）每日清晨口服240mg
（2）每日清晨和傍晚各口服一次mg；或每日清晨口服一次mg加傍晚口服一次mg
（3）每12小時(shí)口服一次mg
3 當(dāng)從普通片劑換服維拉帕米緩釋片時(shí)總劑量可能保持不變
【貯藏方法】 遮光、密閉保存。
【注意事項(xiàng)】 1 必須調(diào)整劑量以達(dá)到個(gè)體化治療。必須和食物同時(shí)服用。
2 心力衰竭：維拉帕米的負(fù)性肌力作用可因其減輕后負(fù)荷（降低循環(huán)血管阻力）而代償，凈效應(yīng)不損害心室功能。但是嚴(yán)重左心室功能不全（肺楔壓大于20mmHg或射血分?jǐn)?shù)小于30%）、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受體阻滯劑治療的任何程度的心室功能障礙的病人，避免使用維拉帕米。必須使用維拉帕米的輕度心功能不全的病人，治療之前需已有洋地黃類或利尿劑控制臨床癥狀。
3 預(yù)激綜合癥：維拉帕米會(huì)加速房室旁路前向傳導(dǎo)。房室旁路通道合并心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)病人靜脈用維拉帕米治療，會(huì)通過加速房室旁路的前向傳導(dǎo)，引起心室率加快，甚至誘發(fā)心室顫動(dòng)。雖然口服維拉帕米未見上述報(bào)道，但這種病人接受口服維拉帕米可能有危險(xiǎn)，因此禁止使用。
4 傳導(dǎo)阻滯：維拉帕米可能導(dǎo)致房室結(jié)和竇房結(jié)傳導(dǎo)阻滯，與血漿濃度增高相關(guān)，尤其是在治療早期的增量期。引起I度房室阻滯、一過性竇性心動(dòng)過緩，有時(shí)伴有結(jié)性逸搏。高度房室傳導(dǎo)阻滯不常見（0.8%）。當(dāng)出現(xiàn)顯著的I度房室傳導(dǎo)阻滯或逐漸發(fā)展成II或III度房室傳導(dǎo)阻滯時(shí)，需要減量或停藥。
5 肝功能損害：因維拉帕米在肝內(nèi)廣泛代謝，肝功能損害的病人慎用維拉帕米。嚴(yán)重肝功能不全時(shí)維拉帕米的清除半衰期延長(zhǎng)至14～16小時(shí)，該類病人只需服用正常劑量的30%。
6 腎功能損害：腎功能損害的病人慎用維拉帕米。密切觀察PR間期的異常延長(zhǎng)或其它中毒癥狀。血液透析不能清除維拉帕米。
7 神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)減弱：有報(bào)道維拉帕米減弱肌肉萎縮病人的神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)，該類病人可能需要減量。
8 血清鈣：維拉帕米不改變血清鈣濃度，但也有高于正常范圍的血鈣水平可能影響維拉帕米療效的報(bào)道。
9 因維拉帕米可引起轉(zhuǎn)氨酶增高，為慎重起見，接受維拉帕米治療的患者應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝功能。
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