甲磺酸沙奎那韋膠囊

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甲磺酸沙奎那韋膠囊(Saquinavir Mesylate Capsules),與其它藥物合用治療嚴(yán)重的HIV感染(如CD4計(jì)數(shù)低于300個(gè)/立方厘米),能增加CD4計(jì)數(shù),降低血中HIV總量。

本藥品被歸類到免疫功能低下等藥品分類。

目錄

甲磺酸沙奎那韋膠囊的副作用(不良反應(yīng))

與本品有關(guān)的不良反應(yīng)通常較輕,主要有腹瀉(4%)、惡心(2%)和腹部不適(1%),但本品不增強(qiáng)其它藥物如疊氮胸苷和扎西胞苷(Zalcitabine)的不良反應(yīng)。

服用甲磺酸沙奎那韋膠囊須注意的事項(xiàng)

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甲磺酸沙奎那韋膠囊的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書或向醫(yī)生詢問(wèn)。

口服,每日3次,每次600mg,飯后服用。 合用藥物劑量:疊氮胸苷200mg,每日3次;扎西胞苷0.75mg,每日3次。

甲磺酸沙奎那韋膠囊藥物相作用

能增加酶CYP3A4代謝活性的藥物如利福平可降低本品血濃度約20%,利福布丁可降低本品血濃度約40%,應(yīng)避免合用。其它可誘導(dǎo)該同工酶的藥物如苯巴比妥、苯妥因和卡馬西平等均可降低本品的血藥濃度。可作為酶CYP3A4代謝底物的藥物如Ca離子通道阻滯劑、奎尼丁三唑侖可升高本品血藥濃度,合用時(shí)須密切觀察。據(jù)報(bào)道,酮康唑可升高本品AUC,但不必調(diào)整劑量。

甲磺酸沙奎那韋膠囊成分或處方

沙奎那韋

甲磺酸沙奎那韋膠囊藥理作用

人免疫缺陷病毒(Human lmmunodeficiencyVirus,HIV)是獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)的病原體,系RNA逆轉(zhuǎn)錄病毒,它的復(fù)制涉及多個(gè)重要酶系,其中包括蛋白酶,該酶系門冬氨酸蛋白酶(Aspartic Proteinase),其特點(diǎn)之一是能水解斷裂苯丙氨酸-脯氨酸酪氨酸-脯氨酸的肽鍵。哺乳類動(dòng)物的蛋白酶難以水解它們。本品為一高效高選擇性的HIV蛋白酶抑制劑。本品作用于HIV繁殖的后期,本品與HIV蛋白酶的激活點(diǎn)結(jié)合,使之失去結(jié)合和水解斷裂多肽的功能。 本品抑制HIV蛋白酶與其它抗HIV病毒藥如疊氮胸苷,抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶的作用靶酶系不同,無(wú)交叉耐藥病毒產(chǎn)生。
體外試驗(yàn)表明,本品的作用是競(jìng)爭(zhēng)性和可逆性的,選擇性較高,在高于對(duì)HIV-1和HIV-2產(chǎn)生抑制作用濃度近萬(wàn)倍的濃度下,對(duì)人體胃蛋白酶,組織蛋白酶D、E及人白細(xì)胞彈性硬蛋白酶等幾無(wú)抑制作用,對(duì)二肽酶和脯肽酶無(wú)作用。

甲磺酸沙奎那韋膠囊貯藏方法

密閉,在涼暗干燥處保存。

市場(chǎng)上的甲磺酸沙奎那韋膠囊

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